Трициклические антидепрессанты.

Ни один из известных ныне препаратов не снимает полностью боль и другие клинические проявления фибромиалгии. С учетом патогенетических аспектов фибромиалгии существенная роль в возникновении, развитии и поддержании ее клинических проявлений отводится депрессии. Даже «мягкая» депрессия может существенно изменить нейротрансмиттерные механизмы, воздействуя на сон и болевую перцепцию и обеспечивая условия для реализации фибромиалгии. С другой стороны, имеющие место при фибромиалгии хроническая боль и длительное отсутствие физической активности могут явиться причиной депрессии. Нелеченая депрессия поддерживает и усугубляет общую симптоматику фибромиалгии. Поэтому применение антидепрессантов оправданно в обоих случаях. При этом их дозы для лечения хронической боли и нарушений сна должны быть значительно меньшими, чем для лечения депрессии.

По современным представлениям, при депрессивных состояниях наблюдается снижение сенотонинэргической и норадренэргической синаптической передачи. Поэтому важным звеном в механизме действия антидепрессантов считается вызываемое ими накопление в мозге серотонина и норадреналина. Общее свойство всех антидепрессантов – их тимолептическое действие, т.е. положительное действие на аффективную сферу больного, сопровождающееся улучшением настроения и общего психического состояния.

Терапевтическое действие антидепрессантов, как при пероальном, так и при парентеральном применении, развивается постепенно и проявляется обычно через 3-10 и более дней после начала лечения.

Амитриптилин (2,5-50 мг на ночь) - при длительном применении улучшается сон, уменьшаются болевые ощущения, происходит мышечная релаксация. Циклобензаприн (10-30 мг на ночь) - вызывает мышечное расслабление. Эти препараты можно применять в сочетании для обеспечения более эффективной мышечной релаксации. Доксепин (2,5-7,5 мг) - оказывает выраженное седативное действие. Нортриптилин (10- 50 мг на ночь); тразодон (25-50 мг на ночь) - обладают меньшей возможностью вызывать побочные эффекты, свойственные трициклическим антидепрессантам, однако при фибромиалгии такие эффекты крайне редки. Терапевтический эффект данных препаратов отмечается только при условии их длительного постоянного приема.

Препараты, повышающие уровень серотонина.

К этой группе, прежде всего, относятся ингибиторы обратного захвата серотонина (подобные препараты также относятся к антидепрессантам). У ряда пациентов они достаточно эффективны, особенно при высоком уровне депрессивных расстройств. Препараты этой группы – флуоксетин (профлузак), сертралин, пароксетин (паксил) следует назначать в утренние часы, поскольку они способны вызывать инсомнию, беспокойство, нервозность, и по возможности сочетать с трициклическими антидепрессантами, обладающими седативными свойствами (амитриптилин, доксепин). Одним из самых новых препаратов этой группы является нефазадон, который наряду с уровнем серотонина повышает содержание норадреналина.

Мышечные релаксанты.

К мышечным релаксантам могут быть отнесены препараты двух фармакологических групп:

- н-Холинолитики (миорелаксанты);

- средства, влияющие на нейромышечную передачу.

Н-Холинолитики (миорелаксанты). Наиболее изучено действие толперизона (мидокалма).

Мидокалм обладает мембраностабилизирующим и местноанастезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию моно- и полисинаптических спинномозговых рефлексов. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность.

Средства, влияющие на нейромышечную передачу. Из препаратов этой группы чаще всего применяются тизанидин и баклофен.

Тизанидин. Расслабляет скелетную мускулатуру при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острые болезненные мышечные спазмы и клинические судороги. Снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

Баклофен. Снижает мышечный тонус, уменьшает ригидность мышц. Тормозит спинномозговые автоматизмы. Обладает также болеутоляющим действием.