Вопрос 17. Неводные растворы. Растворители. Классификация. Правила изготовления растворов на летучих и вязких растворителях. Примеры.

Главной особенностью растворов для наружного применения является широкое использование, помимо воды, других растворителей, таких как этанол, глице­рин, реже применяются растительные и минеральные масла, эфир и хлороформ. Естественно, что чем боль­ше используется растворителей, тем большего разно­образия можно ожидать в рецептуре этой группы раст­воров. Разнообразие рецептуры неводных растворов вызывается еще и тем, что они применяются для самых различных целей, в связи с чем имеют свои специфи­ческие наименования: примочки; полоскания; смазывания; клизмы; спринцевания ;

отмывания; жидкость для тампонов; жидкость для компрессов; жидкость для ингаляций.

8 техническом отношении неводные растворы можно разделить на две сходные группы по признаку лету­чести растворителей: растворы в летучих растворите­лях (этанол, эфир, хлороформ и т. п.) и растворы в нелетучих растворителях (глицерин, жирные масла и т. п.). Этанол (всегда 90%, если в рецепте не оговоре­на концентрация) отмеривается по объему, все осталь­ные растворители берут по массе. При изготовлении неводных растворов во флаконы, как правило, вначале высыпают растворимые вещества (удобно через воронку с укороченной трубкой), а затем вводят растворитель; флакон должен быть сухой, так как вода не смешивает­ся с органическими растворителями (кроме этанола и глицерина).

РАСТВОРЫ В ЛЕТУЧИХ РАСТВОРИТЕЛЯХ

Спиртовые растворы. При изготовлении спиртовых растворов, так же как и водных растворов, принимается во внимание содержание лекарственных веществ от объема раствора. Если их количество менее 5%, то этанола берут столько, сколько прописано в рецепте, так как прирост объема раствора в данном случае не­значителен и укладывается в нормы отклонения. Если лекарственных веществ 5% и более, то раствор готовят в мерной посуде или рассчитывают количество этанола с учетом коэффициента увеличения объема по этанолу .Пропись рецепта содержит лекарст­венные вещества, находящиеся в разном агрегатном состоянии:

Rp.: Acidi salicylici

Resorciini aa 1,5

Iodi puri 1,0

Acidi borici 3,0

Spiritus aethylici 100 ml

MDS. Для смазывания

В отпускной флакон помещают отвешенные количества всех ингредиентов, добавляют 95,5 мл 90% эта­нола, плотно закрывают и взбалтывают до получения прозрачного раствора. Все прописанные вещества раст­воримы в 90% этаноле.

Rp.: Mentholi 2,0

Chloroformii 6,0

Olei Eucalypti 8,0

Solutionis Iodi spirituosae 10% 4 ml

Spiritus aethylici 50 ml

MDS. По 15 капель на тампон для вдыхания

В 90% этаноле растворяют вначале ментол, затем добавляют последовательно: эвкалиптовое эфирное масло, хлороформ и настойку йодную. В применении КУО не было надобности (твердых веществ 3%).

В качестве растворителей могут назначаться смеси этанола и хлороформа, этанола и эфира и т. п. Напри­мер:

Rp.: Olei Menthae 5,0

Сamphorae 2,0

Aetheris aethylici 10,0

Spiritus aethylici 30 ml

MDS. Для натирания висков при мигрени

Будет вполне логично, если в этаноле последова­тельно будут растворены: камфора, мятное эфирное масло и эфир. Растворы в летучих растворителях гото­вят вдали от огня и не фильтруют. Этанол находится на предметно-количественном учете.

РАСТВОРЫ В НЕЛЕТУЧИХ РАСТВОРИТЕЛЯХ

Глицериновые растворы. Глицериновые растворы широко применяются в качестве разных смазываний. Изготовление зависит от того, с какими лекарствен­ными веществами сочетается глицерин. Например, для ускорения растворения натрия тетрабората применяют глицерин, подогретый до 40—50° С.

Rp.: Natrii tetraborate 5,0

Glycermi 30,0

MDS. Для смазывания слизистой оболочки полости рта

Очень часты сочетания йода и калия йодида в гли­цериновом растворе. К их числу относится раствор Люголя с глицерином (йода — 1 часть, калия йодида — 2 части, глицерина — 94 части, воды — 3 части) и другие прописи.

Rp.: Iodi 0,1

Каlii lodidi 1,0

Glycerini 30,0

MDS. Для тампонов (при вульво вагините)

Растворимость в глицерине: йода 1:200, калия йодида 1:2,5. Калия йодид растворяют в небольшом ко­личестве теплого глицерина, после чего в нем при расти­рании в ступке растворяют йод. Быстрее и без сущест­венного нарушения прописи можно растворить йод в концентрированном растворе калия йодида (воды 15— 20 капель), после чего примешать глицерин.

Масляные растворы. Масляные растворы чаще про­писывают для компрессов. Примером может служить раствор салициловой кислоты в персиковом или подсол­нечном масле. Салициловую кислоту растворяют в теп­лом масле.

Rp.: Addi salicylic! 2,0

Olei Persicorum 100,0

MDS. Для компрессов (для размягчения кожи) Вопрос 18

Растворы высокомолекулярных веществ,определение, классификация и свойства ВМВ. Изготовление растворов неограниченно набухающих ВМВ ( раствор пепсина) и ограниченно набухающих ВМВ( раствор желатина,крахмала).Примеры.

Высокомолекулярными соединениями (ВМС) назы­ваются вещества с молекулярной массой от нескольких тысяч до миллиона и более. Молекулы ВМС — это гигантские образования, состоящие из сотен и даже тысяч отдельных атомов, с преобладанием полярных групп. Поэтому молекулы ВМС при сопри­косновении с соответствующим растворителем образуют истинные (молекулярные) растворы.

Растворы ВМС, как и истинные растворы низкомо­лекулярных веществ, являются гомогенными и равно­весными системами. Они образуются самопроизвольно, агрегативно устойчивы без добавления третьего компо­нента и обладают свойствами обратимости. Так, напри­мер, если 1% раствор желатина выпарить на водяной бане, то свойства раствора, полученного из сухого остатка (вязкость, осмотическое давление, электропро­водность), останутся прежними. Гомогенность раство­ров ВМС доказана оптическим исследованием: в электронном микроскопе линейные макромолекулы не обнаруживаются. Из-за больших размеров молекул ВМС диффузия их в растворах протекает медленно, и они не способны по этой же причине проникать через полупроницаемые мембраны. Эти особенности раство­ров ВМС сближают их с коллоидными растворами, но не дают основания ставить между ними знак равен­ства.

Растворению ВМС предшествует его набухание. Это явление характерно дли всех ВМС и никогда не наблюдается у низкомолекулярных веществ, набухание заключается в следующем: молекулы растворителя проникают в погруженное в него ВМС, заполняя свобод­ные пространства между макромолекулами. Набухание ВМС не всегда заканчивается его раст­ворением. Набухание может быть неограниченным и ограниченным. Неограниченное набухание заканчивает­ся растворением: ВМС вначале поглощает раствори­тель, а затем при той же температуре переходит в раствор. Прн ограниченном набухании ВМС поглощает растворитель, а само в нем не растворяется, сколько бы времени они ни находились в контакте.Ограниченное набухание

ВМС всегда заканчивается образованием эластического геля (студня). Набухание ВМС носит избирательный характер. Они набухают лишь в жидкостях, которые им близки по химическому строению. Так, ВМС, имеющие полярные группы, набухают в по­лярных растворителях, а углеводородные ВМС (напри­мер, каучук) — только в неполярных жидкостях (бен­зин, бензол и т. п.).

В аптечной практике растворы ВМС используются очень часто. Обычно это растворы природных ВМС — животные и растительные белки, крахмал, пектины, камеди, растительные слизи и т. д. Самые разные соче­тания ВМС содержатся в экстракционных лекарствен­ных формах, галеновых препаратах (настойки, экстрак­ты), которые вводятся в разнообразные микстуры.

РАСТВОРЫ НЕОГРАНИЧЕННО НАБУХАЮЩИХ ВМС

Микстуры с пепсином. Пепсин является специфи­ческим белком, молекулы которого имеют массу поряд­ка 35000. Это высокогидрофильное вещество, хорошо растворимое в воде. В связи с этим сам процесс раст­ворения препарата не вызывает затруднений. Особенно­стью технологии микстур с пепсином является лишь соблюдение последовательности смешивания компо­нентов микстуры.

Rp.: Pepsini 4,0

Acidl hydrochlorici diluti 4 ml

Aquae destillatae 180 ml

MDS. По 1 столовой ложке во время еды.

В склянку для отпуска отмеривают 144 мл воды дистиллированной и 40 мл раствора кислоты хлористо­водородной 1:10. В подкисленной воде растворяют 4 г пепсина.

Необходимо во всех случаях вначале к воде добав­лять кислоту хлористоводородную и только после этого и подкисленной воде растворять пепсин. Встречающий­ся иногда прием предварительного растворения пепсина и кислоте неверен, так как при содержании 8% хлори­стого водорода кислота в значительной степени инактивирует фермент. Микстура с пепсином имеет вид опалесцирующей жидкости, содержащей иногда взвешен­ные частички примеси нерастворимых белков. Она может быть процежена, но в этом нет особой надобности.

РАСТВОРЫ ОГРАНИЧЕННО НАБУХАЮЩИХ ВМС

Растворы желатина. Растворы желатина прописыва­ются в высоких концентрациях для остановки кровоте­чений (желудочных, кишечных, легочных и гемофи­лии). Желатин содержит соли кальция, чем и обус­ловлена его способность повышать свертываемость крови. Желатин — ограниченно набухающее ВМС бел­ковой природы. Благодаря наличию химических связей («мостиков») цепи макромолекул желатина «сшивают­ся» между собой и лишаются возможности оторваться друг от друга и перейти в раствор. В результате на­бухание приводит к образованию упругого студня. Од­нако студень можно перевести в раствор, если нагреть растворитель, в который он погружен. Студни при этом легко плавятся и неограниченно смешиваются с раст­ворителем. Нагревание активизирует тепловое движение макромолекул и ослабляет связи между ними и их звеньями.

MDS. По 1 столовой ложке через каждые 1—2 ч (при желудочных кровотечениях)

Измельченный желатин заливают в фарфоровой чашке 4—5-кратным количеством воды и дают набух­нуть (для этого требуется 1—2 ч). После этого добав­ляют остальное количество воды и нагревают на водя­ной бане при 40—50° С; при помешивании желатин легко переходит в раствор. Раствор в горячем виде процеживают через марлю в цилиндр, доводят водой до 200 мл. В случае прописывания растворов с высоким содержанием желатина (10% раствор для клизм) про­исходит его застудневание. В этом случае дается ука­зание, чтобы перед приемом флакон погрузили в теп­лую воду, так как под влиянием тепла каркас студня разрушается и опять образуется легкоподвижная жид­кость.

Раствор крахмала (клейстера). Его иногда непра­вильно называют отваром. Приготавливают из официнальных видов крахмала. Крахмал состоит из двух полисахаридов: амилозы (до 20%) и амилопектина (основная масса).

Слизь крахмала прописывается обычно в концентра­ции 2%. Вначале крахмал смешивают с 8 мл холодной воды. Полученную тонкую взвесь выливают в 90 мл кипящей воды и доводят до кипения при помешивании. При таком приеме приготовления исключается обра­зование комков. После охлаждения растворяют натрия бромид и процеживают через марлю во флакон для отпуска.