
- •Лекция. Тема: «Антибиотики».
- •Механизм противомикробного действия.
- •Принципы применения химиотерапевтических средств.
- •Классификация антибиотиков.
- •По химическому строению:
- •По типу действия на микроорганизмы:
- •По типу действия на микроорганизм.
- •По спектру антимикробного действия:
- •1.Пенициллины: Классификация пенициллинов.
- •Бензилпенициллина новокаиновая соль
- •Феноксиметилпенициллин
- •Бициллин-
- •Ампициллин
- •Оксациллина натриевая соль
- •Ампиокс
- •2. Цефалоспорины.
- •Цефотаксим (Cefotaxim) – ш поколение. (Клафоран - Claforan)
- •3.Карбапенемы.
- •4.Монобактамы.
- •II. Макролиды.
- •Азитромицин
- •III.Левомицетины.
- •Левомицетин
- •IV. Антибиотики тетрациклинового ряда.
- •V. Линкосамиды.
- •Полусинтетические аминогликозиды:
- •VII. Полимиксины (а/б-полипептиды).
- •VIII.Гликопептиды.
- •Побочные эффекты
- •Нефро- и ототоксичен,
- •Может вызывать флебиты и нейтропению. Хi.Рифамицины.
- •Побочные эффекты
- •Противогрибковые антибиотики.
Азитромицин
(Azitromcinum)
(Сумамед).
Широкого спектра действия.
Показания: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов.
Применяют 1 раз в сутки, дозировка в зависимости от заболевания.
Мидекамицин
(Макропен).
табл. 400 мг
Ингибирует синтез белков в бактериальной клетке. В низких дозах – бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидое действие.
Показания к применению: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пенициллины;
инфекции верхних дыхательных путей, полости рта, кожи и мягких тканей;
инфекции мочевывыделительной системы,
скарлатине, дифтерии, коклюше.
Взрослым назначают по 400 мг – 3 раза в день.
Кларитромицин (Клацин) – в 2-4 раза активнее, ф/в – таб. 250мг.
Эффективен в отношении стафилококков, стрептококков, Helicobacter pylori.
Назначают 250-500 мг 2 раза в сутки.
III.Левомицетины.
Механизм действия. Нарушает рибосомальный синтез белка. Оказывает бактериостатическое действие.
Это препарат широкого спектра действия, влияет на грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, крупные вирусы.
На грамположительные микроорганизмы, спирохеты действует слабее, чем тетрациклин.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Устойчивость развивается медленно. Основной антибиотик для лечения брюшного тифа, паратифа, пищевых токсикоинфекций, а тетрациклины при лечении этих заболеваний – резервные.
Показания: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, пневмонии, гонорея.
Побочные эффекты.
Гематотоксичность (не следует назначать совместно с сульфаниламидами);
раздражение слизистой рта и зева
«серый синдром» (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности;
психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения
высокая гепато - и нейротоксичность;
дерматиты
дисбактериоз.
Левомицетин
(Laevomycetinm).
Ф/в
порошки,
таблетки, покрытые оболочкой 0,1 и 0,25;
свечи по 0,1; 0,25; 0,5 и 0,6;
левомицетиновая 1% мазь.
Назначают внутрь в таблетках и капсулах по 0,25-0,5г 3-4 раза в сутки. Местно в виде 1-10% линимента применяют для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи. В глазной практике используют 0,25% водный раствор (глазные капли) при лечении коньюктивитов, блефаритов. Левомицетин входит в состав официальных мазей: «Левомиколь», «Левосин», «Кортомицетин» (совместно с глюкокортикоидами).
Синтомицин – применяется при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек, инфицированные ожоги, сикоз, трахома.
Линимент синтомицина.
Применяется местно в виде 1%, 5%, 10% -линимента.
Суппозитории по 0,25 г –1-2 раза в день.
IV. Антибиотики тетрациклинового ряда.
Классификация тетрациклинов.
Природные:
тетрациклин
Полусинтетические:
доксициклин (юнидокс салютаб)
метациклин
Механизм действия. Препараты обратимо нарушают синтез белка.
Спектр действия.
Все тетрациклины оказывают бактериостатический эффект и обладают широким спектром антибактериального действия. Спектр их действия включает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также рикетсии, хламидии и даже амебы, грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.)
Показания к применению.
Инфекции нижних дыхательных путей;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции желчевыводящих путей;
сифилис;
хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;
лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез);
особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
амебиаз.
Применяют тетрациклины внутрь (хорошо всасываются из верхних отделов тонкого кишечника), местно (мази), иногда парентерально.
Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа и других тяжелых металлов. Поэтому одновременный прием молока, продуктов, богатых кальцием, железом, марганцем или алюминием, а также сильнощелочная среда существенно ослабляют их всасывание. Нерастворимые комплексы с кальцием откладываются к костном скелете, эмали и дентине зубов, поэтому препараты этой группы нельзя назначать беременным и детям до 8 лет. Препараты относительно равномерно распределяются в организме, но плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако препараты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер и способны связываться с растущими костями и зубами плода. Выводятся в основном желчью и частично почками.
Побочные эффекты.
Аллергические реакции;
Диспепсические расстройства;
Дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);
Нарушение образования костной и зубной ткани; накапливаются в костях, зубах----- нарушение развития зубов у детей (нельзя до 8 лет);
Фотодерматит (фотосенсибилизация);
Гепатотоксичность;
Нефротоксичность;
Тератогенное действие;
Взаимодействие тетрациклинов. Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые соединения.
Противопоказания. Осторожно назначают при заболеваниях почек, лейкопении, беременным и детям до 8 лет.
Тетрациклин (Tetracyclinum).
Таб. По 0,05; 0,1 и 0,25; мазь глазная 1%; таб. Тетрациклина с нистатином. Список «Б».
Тетрациклина гидрохлорид
(Tetracyclini hydrochloridi)
Ф/в – фл. 0,1; таб. 0,1 и 0,25; капс. По 0,25; мазь 3%. Отличается большей растворимостью, внутрь, наружно, парентерально (в полости тела, внутримышечно)
Доксициклин.
Капс. 0,05; 0,1
Список «Б».
(Вибрамицин) является препаратом пролонгированного действия. Назначают внутрь (после еды) и внутривенно (капельно).
Метациклин.
Капс. 0,15; 0,3.Список «Б».
Метациклин (Рондомицин) является производным окситетрациклина, лучше последнего всасывается в ЖКТ и действует более продолжительно. Назначают внутрь по 0,15-0,3г 2 раза в сутки.
Показания: сепсис, эндокардит, ангины, отиты, инфекции желче- и мочевыводящих путей и ЖКТ, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др.
Назначают 1 раз в сутки.
Окситетрациклин назначают внутрь по 0,25г. Входят в состав мази «Гиоксизон», аэрозолей «Оксициклозоль» и «Оксикорт», которые обладают противомикробным и противовоспалительным действием (содержат глюкокортикоиды).