Препараты группы стрихнина.
Стрихнина нитрат. (Strichnini nitras).
Алкалоид семян растения чилибухи.
Стрихнина нитрат – это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок чрезвычайно горького вкуса, трудно растворим в воде (1:90). Стерилизуют при 100 ºС в течение 30 минут.
Фармакокинетика.
Хорошо всасывается через ЖКТ, из подкожной клетчатки и мышц. Основная часть стрихнина выводится из организма в течение 12 часов, небольшие его количества задерживаются в организме на 5-8 дней. По этой причине возможна кумуляция, в связи с чем нужно делать перерывы и не завышать оптимальных терапевтических доз.
Механизм действия.
Действует на все отделы ЦНС, в большей степени на спинной мозг. Устраняет тормозное влияние вставочных нейронов спинного мозга, блокирует действие глицина и других аминокислотных медиаторов. В терапевтических дозах стимулирует работу органов чувств- обостряет зрение, вкус, слух, тактильную чувствительность. Возбуждает центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и блуждающего нерва, тонизирует сердечную мышцу и скелетные мышцы. Повышает чувствительность дыхательного и сосудодвигательного центров к физиологическим раздражителям, в результате чего повышается объем легочной вентиляции и увеличивается тонус сосудов органов брюшной полости, в связи с чем повышается артериальное давление. Стрихнин стимулирует выделение адреналина в надпочечниках. В малых дозах стрихнин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, что проявляется усилением ответных рефлекторных реакций, повышением тонуса скелетных и гладких мышц внутренних органов, следовательно, стрихнин ускоряет передачу нервных импульсов в межнейронных синапсах, в результате чего укорачивается время центральных рефлекторных реакций и усиливается иррадиация возбуждения в ЦНС. Так как стрихнин обладает малой терапевтической широтой, возможна утрата тормозной функции вставочного нейрона, и тогда в ответ на малейший внешний раздражитель импульсы в спинном мозге одновременно проходят к сгибателям и разгибателям, и те и другие мышцы сокращаются, т. е. возникают судороги. Для помощи вводят гексенал или хлоралгидрат.
Показания.
- при родильных парезах и параличах скелетных мышц центрального происхождения, когда сохранена целостность рефлекторной дуги
- при передозировке наркозных средств
- как средство, улучшающее обмен веществ, пищеварение, дыхание, функцию сердечно-сосудистой системы
- при функциональных нарушениях зрительного аппарата
- при парезах периферических нервов
Противопоказания.
-гипертония
- бронхиальная астма
- нефрит
- гепатит
- атеросклероз
- беременность
- склонность к судорогам
Порошок стрихнина нитрата применяют внутрь (мг/кг). Для КРС – 0,006-0,007, для свиней и МРС – 0,009-0,01, для собак и кошек – 0,01-0,12.
Стрихнина нитрат в ампулах 0,1 % 1 мл применяют подкожно (мг/кг). Для КРС – 0,15-0,2, для свиней и МРС – 0,05-0,06, для собак и кошек – 0,1.
Цитизин. (Cytisinum).
Алкалоид в семенах ракитника, термопсиса ланцетолистного.
Выпускается в виде готового 0,15 % водного раствора под названием «Цититон» (Cytitonum).
Цитизин оказывает возбуждающее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и родственные им образования: хромаффинную ткань надпочечников и каротидные клубочки.
Характерное действие – возбуждение дыхания, связанное с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к повышению артериального давления.
Применяют при рефлекторных остановках дыхания, при шоковых состояниях и коллапсе. Ранее применялся при отравлениях барбитуратами, морфином.
Противопоказания.
- при выраженном атеросклерозе
- при гипертензии
- при отеке легких
- при кровотечении из крупных сосудов