Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального обучения
«Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии им. К. И. Скрябина»
Реферат по фармакологии на тему:
«Вещества, стимулирующие ЦНС. Группы кофеина, стрихнина, камфоры.»
Москва 2007 год
Содержание:
Общие сведения о веществах, стимулирующих ЦНС………………….1
Классификация аналептиков………………………………………….....2
Фармакодинамика……………………………………………………......2
Показания к применению……………………………………………......3
Побочные эффекты……………………………………………………....3
Противопоказания………………………………………………………..3
Препараты группы кофеина……………………………………………...3
- кофеин…………………………………………………………….……..4
- кофеин – бензоат натрия……………………………………………….6
- экстракт левзеи жидкий………………………………………………..6
8. Препараты группы камфоры……………………………………………..7
- камфора………………………………………………………………….7
- коразол…………………………………………………………………..8
- кордиамин……………………………………………………………….9
9. Препараты группы стрихнина……………………………………………9
- стрихнина нитрат………………………………………………………10
- цитизин………………………………………………………………….11
Средства, стимулирующие ЦНС обладают общим свойством увеличивать возбудимость и восстанавливать функции ЦНС, находящейся в состоянии угнетения и увеличивать физическую деятельность.
Лекарственные вещества, возбуждающие ЦНС:
- психостимуляторы
- аналептики
- антидепрессанты
- ноотропы
- адаптогены
Психостимуляторы – лекарственные вещества, увеличивающие способность ЦНС к восприятию внешних раздражителей и психомоторную активность, уменьшают чувство усталости, увеличивают физическую работоспособность (кофеин, теобромин, теофиллин).
Аналептики – стимуляторы ЦНС общего действия. Ускоряют процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу.
Антидепрессанты – лекарственные вещества, устраняющие стойкие эмоции, двигательную заторможенность, подавленность.
Ноотропы – вещества, улучшающие умственную деятельность, увеличивающие устойчивость мозга к повреждающим факторам (пирацетам, аминалон).
Адаптогены – растительные препараты, обладающие стимулирующим действием, применяемые при общем ослаблении организма.
Аналептики по химической структуре бывают:
- алкилированные амиды кислот - кордиамин (никетамид, корамин, корвитол).
- бициклические кетоны – камфора.
- глотарамиды – бемегрид (мегимид, агипнон).
- метилксантины – кофеин, теофиллин.
По преимущественному влиянию:
Вещества, действующие на жизненно важные центры продолговатого мозга (камфора, кордиамин, коразол, углекислота).
Вещества, действующие в основном на центры коры головного мозга и продолговатого мозга (группа кофеина).
Вещества, действующие на центры спинного мозга (стрихнин).
Особенностью этих веществ является их возбуждающее влияние на центры продолговатого мозга.
Аналептики прямого действия - влияют непосредственно на дыхательный и вазомоторные центры продолговатого мозга (бемегрид).
Аналептики рефлекторного действия – рефлекторно влияют на дыхательный центр через хеморецепторы каротидного синуса.
Аналептики смешанного действия оказывают как прямое, так и рефлекторное действие (никетамид, сульфокамфокаин).
При введении на фоне предварительного угнетения увеличивается объем и частота дыхания. Возбуждение сосудодвигательного центра увеличивает тонус периферических сосудов, увеличивает кровь в депонированных органах, увеличивает возврат крови к сердцу, увеличивает артериальное давление.
Все аналептики – антагонисты снотворных, наркозных средств. Ни увеличивают сократимость миокарда, тонус мускалатуры, остроту слуха, зрения, осязания.
Вещества, возбуждающие ЦНС назначают при угнетениях ЦНС и состояниях, связанных с ним.
При отравлении снотворными, наркозными средствами.
При острых и хронических расстройствах кровообращения.
При асфиксии.
При шоке, коллапсе, гипотонии.
При сердечной недостаточности, как острой, так и хронической.
При нарушении зрения, обоняния, осязания, родильных парезах, атонии животных – стрихнин.
Побочными эффектами применения этих веществ могут быть:
- аллергические реакции
- беспокойство
- гипотензия
- эпилепсия
- увеличивается судорожность
- увеличение возбудимости ЦНС
При длительном применении вызывается привыкание, появляются диспепсические явления.
Противопоказаниями к применению данных веществ являются предрасположенности к судорожным реакциям. Стрихнин противопоказан при атеросклерозе, хроническом нефрите, гепатите, беременности. Цитизин противопоказан при обострении язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Препараты группы кофеина.
Вещества растительного и животного происхождения, в основе строения имеют пуриновое кольцо.
Пуриновое основание легко окисляется и превращается в моно-, ди-, триметилксантин.
Все промежуточные продукты оказывают влияние на обменные процессы гуанина, аденина, нуклеиновых кислот.
Кофеин. (Coffeinum).
Кофеин содержится в листьях чая, семенах кофе, плодах гуараны, орехах колы и в малых количествах в бобах какао и в других растениях. Открыт в 1819 году, синтезирован- в 19 веке. Получают синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина.
Кофеин – 1,3,7- триметилксантин, представляет собой белый порошок или белые шелковистые игольчатые кристаллы, горьковатого вкуса, без запаха, медленно растворим в холодной воде (1:60), легко- в горячей воде (1:2), трудно- в спирте (1:50), стерилизуют растворы при 100 ºС в течение 30 минут. Применяют внутрь в виде порошка или таблеток (мг/кг). Для КРС- 8-9 мг/кг, свиньи и МРС- 12-13 мг/кг, собаки и кошки- 20-22 мг/кг.
Механизм действия.
Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза и стимулируются метаболические процессы в тканях и особенно в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Эффекты.
- увеличивается реакция на внешние раздражители
- уменьшается время реакции
- увеличивается возбудимость дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга
- в больших дозах действует и на спинной мозг, увеличивая его рефлекторную возбудимость
- в терапевтической дозе увеличивает сокращение миокарда, возбудимость мышц сердца и улучшает проводимость
- возбуждение сосудодвигательного центра вызывает сужение сосудов органов брюшной полости (кроме почек)
- расширяются коронарные сосуды, сосуды легких, сосуды головного мозга, сосуды кожи, сосуды скелетных мышц, сосуды почек в меньшей степени
- восстанавливается артериальное давление, если оно было сниженным
- диурез при малых дозах усиливается, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах и увеличением кровотока в почках.
- понижает агрегацию тромбоцитов
- стимулирует секреторную функцию желудка в результате местного действия и возбуждения центра блуждающего нерва
Показания.
В малых дозах для стимуляции коры головного мозга, сосудодвигательного центра.
С глюкозой при миокардите, миокардиодистрофии.
При спастическом сокращении сосудов мозга, почек, сердца как сосудорасширяющее.
При диуретических явлениях.
При спазмах кишечника.
При родильных парезах.
Как антидот при передозировке наркотическими и снотворными средствами.
При тяжело протекающих родах.
Противопоказания.
- повышенная возбудимость
- некомпенсированные пороки сердечно-сосудистой системы
- атеросклероз
- гипертензия
- глаукома
Кофеин – бензоат натрия. (Coffeinum natrii benzoas).
В практике применяют кофеин- бензоат натрия - белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:2), трудно – в спирте (1:40). Содержит около 43 % кофеина и около 60 % бензоата натрия. Растворы стерилизуют при 100 ºС в течение 30 минут. Препарат в виде порошка, таблеток 0,1 и 0,2 г, и в ампулах 10 %, 20 % по 1, 2 и 10 мл. Порошок и таблетки принимают внутрь, в ампулах- подкожно (мг/кг). Дозировка порошка и таблеток кофеин- бензоат натрия как и кофеина. Дозировка раствора в ампулах – для КРС- 5-8 мг/кг, для свиней и МРС – 10-11 мг/кг, для собак и кошек- 18-19 мг/кг.
Экстракт левзеи жидкий.
Жидкость красно- бурого цвета, горького вкуса. Спиртовой экстракт (1:1) из корневищ культивируемого или дикорастущего растения – левзеи (большеголовика) сафлоровидной, произрастающей в горах Алтая.
Препарат малотоксичен, возбуждает ЦНС и является антагонистом наркотических и снотворных средств.
- умеренно повышает кровяное давление
- расширяет периферические сосуды
- увеличивает скорость кровотока
- усиливает сокращение миокарда
- повышает работоспособность утомленных двигательных мышц
Применяют как стимулирующее средство при угнетении ЦНС, при мышечном утомлении и снижении функции внутренних органов. Назначают внутрь (кап/гол): собакам 10-15, кошкам 3-5, 2-3 раза в день в течение 2-3 недель.