ФГОУ ВПО «Московская государственная академия
ветеринарной медицины и биотехнологии им. К.И. Скрябина»
Кафедра фармакологии и токсикологии
РЕФЕРАТ НА ТЕМУ
«Антибиотики группы пенициллина.
Спектр противомикробного действия,
пути введения, показания к применению»
Выполнила:
Руководитель:
канд. вет. наук, доцент
Кузнецов С.В.
Москва, 2011.
План.
Введение………………………………………..………………………………...3
Общая характеристика препаратов пенициллиновой группы..….…………...6
Препараты группы бензилпенициллина…..…………………………………...9
Полусинтетические пенициллины…..…………….…………………………..19
Заключение……………………………………………………………………..25
Список источников………………………………………………………….…26
Введение
Термин «антибиотики» означает «против жизни» (от греч. anti – против, bios - жизнь). Сам термин и первое его определение предложил З. Ваксман, американский микробиолог. Под антибиотиками он понимал «химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы». Советская ученая З.В. Ермольева дала более широкое токование этому понятию: «Антибиотики – вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. Они могут быть получены из микробов, растений, животных тканей и синтетическим путем».1
Важным этапом в истории получения антибиотиков было открытие английским ученым Александром Флемингом антибактериальных свойств плесневого гриба пенициллина. В 1929 колония стафилококков в лаборатории Флеминга была заражена плесневым грибом Penicillium notatum. Вещество, которое Р. notatum выделял в культуральную среду, Флеминг назвал пенициллином. Дальнейшие исследования показали, что даже в больших дозах пенициллин нетоксичен для животных и способен убивать весьма устойчивые патогенные микроорганизмы. К сожалению, в больнице Св. Марии, где трудился Флеминг, не было биохимиков, и Флеминг не смог получить пенициллин в пригодном для инъекций виде. Эту работу выполнили в Оксфорде английский бактериолог Г.Флори и биохимик Э.Чейн лишь в 1938.2 В 1940—1941 году Г. Флори, Э. Чейн и Н. Хитли работали над выделением и промышленным производством пенициллина сначала в Англии, затем в США. Они впервые использовали его для лечения бактериальных инфекций в 1941 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».
В СССР первые образцы пенициллина получили в 1942 году микробиологи под руководством З.В. Ермольевой. Имя З.В. Ермольевой неразрывно связано с созданием первого отечественного пенициллина, становлением науки об антибиотиках, с их широким применением в нашей стране. Большое число раненых в первом периоде Великой Отечественной войны требовало интенсивной разработки и немедленного введения в медицинскую практику высокоэффективных препаратов для борьбы с раневой инфекцией. Именно в это время (1942) З. В. Ермольевой и ее сотрудниками во Всесоюзном институте эпидемиологии и микробиологии был найден активный продуцент пенициллина и выделен первый отечественный пенициллин-крустозин (из штамма гриба вида Penicillium crustosum). Уже в 1943 г. лаборатория начала готовить пенициллин для клинических испытаний. Работая практически круглосуточно, в чрезвычайно трудных условиях военных лет, З. В. Ермольева и ее ученики Т. И. Балезина, Л. М. Левитов, В. А. Северин, А. П. Уразова, Ф. Ф. Цуриков, М. И. Жилабо получали, испытывали на активность, стерильность и безвредность и отправляли в клиники драгоценный препарат.
Первые испытания проводились хирургами нескольких клиник Москвы под руководством проф. И. Г. Руфанова, но в основном - в Яузской больнице, где размещался эвакогоспиталь. Именно здесь, в Яузской больнице, пенициллин, созданный под руководством Зинаиды Виссарионовны, получил всеобщее признание. В начале 1944 г. здесь же было проведено сравнение эффективности отечественного и английского пенициллинов, который привез Г. Флори из Оксфорда. Лечение проводили в двух группах раненых с сепсисом, находившихся в одинаково тяжелом состоянии. И хотя отечественный пенициллин-крустозин был менее очищен и его применяли в меньших дозах, эффект лечения был не хуже, чем при применении английского препарата.
В составе бригады, возглавляемой главным хирургом Советской Армии Н. Н. Бурденко, З. В. Ермольева выезжала на 1-й Прибалтийский фронт, где отечественный пенициллин был успешно применен для предупреждения осложнений при тяжелых ранениях. При непосредственном участии З. В. Ермольевой уже в конце 1944 г. на базе фабрики эндокринных препаратов в Москве был открыт экспериментальный цех, который начал выпуск жидкого концентрированного пенициллина. Так в тяжелые годы Великой Отечественной войны начался славный путь отечественного пенициллина, созданного Зинаидой Виссарионовной Ермольевой. Многогранный опыт работы по этой проблеме был обобщен ею в известной монографии "Пенициллин" (1946). Впоследствии Зинаида Виссарионовна Ермольева активно участвовала в организации промышленного производства пенициллина.3
Пенициллин – первый антибиотик, но он и сегодня не утратил своего значения. В настоящее время существует 2 способа получения пенициллинов: биосинтетический, путем ферментации, и синтетический – из ядра пенициллина (6-аминопенициллановой кислоты). Исходя из этого, пенициллины делят на 2 группы:
1) природные (биосинтетические) пенициллины – бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин;
2) полусинтетические пенициллины – пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксациллин, клоксициллин, диклоксациллин) и широкого спектра антимикробного действия, действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору (ампициллин, карбициллин).
Пенициллины применяют при бактериальных инфекциях животных, вызываемых грамположительной микрофлорой, с целью предупреждения осложнений, а также при патологиях с антимикробными ассоциациями (сибирская язва, пастереллез, септицемия, стафилоккокозы, мыт лошадей, рожа свиней, инфекционный стоматит, ринит, спирохетоз птиц, пневмонии, маститы, метриты и др.).4