Таблицы по антибиотикам
.docАНТИБИОТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
I. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ
1. ФОСФОМИЦИН 2.ЦИКЛОСЕРИН З.БАЦИТРАЦИН 4. ВАНКОМИЦИН 5. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
5.1 Группа ПЕНИЦИЛЛИНА:
5.1.1. Природный: БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН, ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
5.1.2. Полусинтетические производные пенициллинов:
5.1 .2.1. Пенициллины, защищенные от действий стафилококковых пенициллиназ:
МЕТИЦИЛЛИН, ОКСАЦИЛЛИН, НАФЦИЛЛИН 5.1.2.2. Пенициллины расширенного спектра действия
а. Аминопенициллины: АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН
б. Карбоксипенициллины: КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН
в. Эфиры полусинтетических пенициллинов:
-
Эфиры ампициллина: ТАЛАМПЙЦИЛЛИН, ПИВАМПИЦИЛЛИН
-
Эфиры карбенициллина: КАРФЕНИЦИЛЛИН, ИНДАНИЛКАРБЕНИЦИЛЛИН
г. Уреидопроизводные ампициллина (уреидопенициллины): МЕЗЛОЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН,
ПИПЕРАЦИЛЛИН.
д. 6-амидинопенициллины: МЕЦИЛЛИНАМ, ПИВМЕЦИЛЛИНАМ.
5.2. Группа ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
I поколение: ЦЕФАЛЕКСИН, ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАЛОТИН, ЦЕФРАДИН II поколение: ЦЕФАМАНДОЛ, ЦЕФОКСИТИН, ЦЕФАКЛОР, ЦЕФУРОКСИМ III поколение: ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФТИЗОКСИМ, ЦЕФТАЗИДИМ, ЦЕФТРИАКСОН 5.2.1, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, имеющие изменения в дигидротиазидном кольце:
а. Группа Оксацефемов: МОКСАЛАКТАМ
б. Группа цефамицинов: ЦЕФОКСИМ,
5.3. НЕКЛАССИЧЕСКИЕ БЕТА-ЛАКТАМЫ
а. Группа КАРБАПЕНЕМОВ:
ИМИПЕНЕМ, ТИЕНАМ (имипенем + циластин), МЕРОПЕНЕМ.
б. Группа МОНОБАКТАМОВ: АЗТРЕОНАМ
в. Группа НОКАРДИЦИНОВ,
г. БЛОКАТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗ:
-
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТЫ
-
СУЛЬБАКТАМ, ТАЗОБАКТАМ
Потенциированные бета-лактамы: АМОКСИКЛАВ (амоксициллин + клавулановая кислота),
ТИМЕНТИН (тикарциллин + клавулановая кислота)
II. ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
А. ПРЕПАРАТЫ. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ДНК 1.ДАУНОМИЦИН 2. АКТИНОМИЦИН-D 3. МИТОМИЦИН С 4. БЛЕОМИЦИН
-
НИТРОФУРАНЫ: ФУРАЦИЛИН, ФУРАДОНИН, ФУРАЗОЛИДОН, ФУРАГИН.
-
НИТРОИМИДАЗОЛЫ: МЕТРОНИДАЗОЛ. ТИНИДАЗОЛ.
Б. ПРЕПАРАТЫ. БЛОКИРУЮЩИЕ РАБОТУ ФЕРМЕНТОВ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ 1. РИФАМИЦИНЫ: РИФАМПИЦИН, АНЗАМИЦИН
-
НОВОБИОЦИНЫ: НОВОБИОЦИН, КУМЕРМИЦИН
-
ХИНОЛОНЫ.
I поколение - НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА, ОКСОЛИНОВАЯ КИСЛОТА,
II поколение - ЦИНОКСАЦИН, ФЛУМЕНВИЛ, МИЛОКСАЦИН.
III поколение (фторсодержашие хинолоны) - НОРФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН, АМИФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН,ЭНОКСАЦИН. в. Производное хиноксалина - ДИОКСИДИН.
IV. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА БЕЛКА
1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ: СТРЕПТОМИЦИН. ГЕНТАМИЦИН, КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН,
МОНОМИЦИН, ТОБРАМИЦИН, СИЗОМИЦИН Ы Полусинтетические производные: АМИКАЦИН, НЕТИЛМИЦИН, ЙЗЕПАМИЦИН
-
СПЕКТИИОМИЦИН
-
ТЕТРАЦИКЛИНЫ: ТЕТРАЦИКЛИН
3.1 Полусинтетические производные: МЕТАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН
4. МАКРОЛИДЫ антибактериального действия: ЭРИТРОМИЦИН, РОКСИТРОМИЦИН. 4.1 АЗАЛИДЫ:АЗИТРОМИЦИН
5. ЛИНКОМИЦИНЫ (ЛИНКОЗАМИНЫ): ЛИНКОМИЦИН, КЛИНДАМИЦИН 6 СТРЕПТОГРАМИНЫ: ВИРГИНОМИЦИН, МИДЕКАМИЦИН.
7. ХЛОРАМФЕНИКОЛ 8 ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА
9. СУЛЬФАЗАЛИДИНОНЫ ЛИНЕЗОЛИД
V. ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН
-
ГРАМИЦИДИНЫ: Грамицидины А,В,С; АЛАМЕТИЦИН
-
ТИРОЦИДИН 3. ПОЛИМИКСИНЫ: ПОЛИМИКСИН В
VI. АНТИМЕТАБОЛИТЫ
А. АНТАГОНИСТЫ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ
1 СУЛЬФАНИЛАМИДОВ: СУЛЬФАДИМЕЗИН, НОРСУЛЬФАЗОЛ, ЭТАЗОЛ,
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ, СУЛЬФАЛЕН, ФТАЛАЗОЛ, СУЛЬФАЦИЛ-натрий
2 ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ: ТРИМЕТОПРИМ.
Комбинированные препараты: БИСЕПТОЛ (сульфаметоксазол + триметоприм) Б. СИДЕРОМИЦИНЫ
VII. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ энергетический метаболизм
-
Производные 8-оксихииолиад: ЭНТЕРОСЕПТОЛ.
-
Мексазы: ИНТЕСТОПАН, МЕКСАФОРМ.
VIII. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
1. ГИДР АЗИД ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ (ГИНК).
Производные ГИНК: ТУБАЗИД, ФТИВАЗИД, МЕТАЗИД, САЛЮЗИД, ЛАРУСАН.
-
Производные ТИОАМИДА ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ: ЭТИОНАМИД, ПРОТИОНАМИД,
-
Производные ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ (ПАСК): НАТРИЯ ПАРААМИНОСАЛИЦИЛАТ, БЕПАСК, ДАПСОН
4. ЭТАМБУТОЛ 5. ПИРАЗИНАМИД 6. КЛОФАЗИМИН
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
1 ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ (противогрибковые макролиды) НИСТАТИН, ЛЕВОРИН, АМФОТЕРИЦИН В.
2. ИМИДАЗОЛЫ: МИКОНАЗОЛ, КЕТОКОНАЗОЛ, ФЛУКОНАЗОЛ,
КЛОТРИМАЗОЛ.
-
АЛЛИЛАМИНЫ: ТЕРБИНАФИН, НАФТИФИН
-
ЭХИНОКАНДИНЫ: ЦИЛОФУНГИН, КАСПОФУНГИН
3. ГРИЗЕОФУЛЬВИН 4.5-ФТОГЦИТОЗИН 5. ПОЛИОКСИНЫ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
I. ВИРУЛИЦИДНЫЕ препараты: ОКСОЛИН, ТЕБРОФЕН, ФЛОРЕНАЛЬ
II. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ РЕПРОДУКЦИЮ ВИРУСОВ В КЛЕТКЕ
-
БЛОКАТОРЫ АДСОРБЦИИ:
-
БЛОКАТОРЫ РАЗДЕВАНИЯ: АМАНТАДИН, АРЕЛДОН
-
БЛОКАТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ
А. Аномальные нуклеотиды: РИБАВИРИН, АЦИКЛОВИР, ГАНЦИКЛОВИР, АЗИДОТИМИДИН,
АДЕФОВИР, ЦИДОФОВИР
Б. Ненуклеотидные ингибиторы вирусных ферментов синтеза нуклеиновых кислот:
-
Производные фосфоновой к-ты: ФОСКАРНЕТ
-
НЕВИРАПИН, ДЕЛАВЕРДИН
-
БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗА ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ ИНТЕРФЕРОНЫ донорский интерферон, генноинженерный интерферон. ИНТЕРФЕРОНОГЕНЫ: НЕОВИР, КАМЕДОН
-
БЛОКАТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ:
Ингибиторы вирусных протеаз: РИТОНАВИР, ИНДИНАВИР, АМПРЕНАВИР.
6. БЛОКАТОРЫ МОРФОГЕНЕЗА: АМАНТАДИН
АНТИБИОТИКИ
- ИНГИБЩОРЫ БИОСИНТЕЗА ПЕПТИДОГЛИКАНА
|
Название препарата или группы |
Мишень действия |
Механизм действия |
Спектр действия |
Ведущие механизмы устойчивости |
|
ФОСФОМИЦиН |
Пирувил-трансфераза |
Блок биосинтеза N-ацетилмурамовой кислоты - мономера ПГ1 |
Гр+ |
Видовая: Гр- - не проникают через НМКС2 Приобретенная: мутационная модификация мишени |
|
ЦИКЛОСЕРИН |
Аланил-рацемаза |
Блок биосинтеза D-аланина -мономера ПГ |
Гр+ |
Видовая: Гр- — не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени |
|
БАЦИТРАЦИН |
Ундекапренил-фосфат ЦПМ3 |
Блок транспорта предшественников ПГ через ЦПМ |
Гр+ |
Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация ЦПМ |
|
Гликопептиды |
Концевой D-аланин в составе оли-гомера ПГ |
Блок включения новых олигомеров в растущую цепь ПГ |
Гр+, в т.ч. MRSA4 (препарат резерва) |
Видовая: Гр— не проникают через НМКС Приобретенная мутационная или ферментативная модификация мишени; альтернативная форма мишени |
|
Бета-лактамы |
ПСБ3-транспептидазы и карбокси-пептидазы КС6 |
Блок образования пептидных мостиков в молекуле ПГ i |
Зависит от вида препарата |
Видовая: отсутствие КС, непроницаемость оболочек, хромосомные бета-лактамазы, эффлюкс-системы, особая форма мишени ПСБ. Приобретенная: мутационная модификация мишени; альтернативная форма мишени, внехромосомные бета-лактамазы и др. |
1
-ПГ
- пептидогликан 2-НМКС
- наружная
мембрана клеточной стенки; 3-ЦПМ -
цитоплазматическая мембрана;
4-MRSA
- метициллин-устойчивые стафилококки;
5-ПСБ - пенициллин-связывающие белки;
6-КС - клеточная стенка
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ БИОСИНТЕЗА БЕЛКА
|
Название препарата ИЛИ ГРУППЫ |
Мишень действия |
Механизм действий (Конечный эффект) |
Спектр действия |
Ведущие механизмы устойчивости |
|
Аминогликозиды (ГЕНТАМИЦИН и др.) |
30S субьединица рибосомы (аминоацильный участок) лпс, нмкс |
Блок биосинтеза белка на стадии инициации; снижение точности трансляции. (Б/ц) Дестабилизация НМКС у Гр- бактерий |
Гр +/- аэробы |
Видовая: внутриклеточное расположение; отсутствиe систем активного транспорта (анаэробы); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы. |
|
Тетрациклины (ДОКСИКЛИН и др.) |
30S субъединица рибосомы (аминоацильный участок) |
Блок биосинтеза белка на стадии инициации (Б/стат) |
Гр +/-, в т. ч. внутриклеточные; микобактерии |
Видовая, эффлюкс-системы Приобретенная: ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
|
Макролиды (ЭРИТРОМИЦИН и др) |
50S субъединица рибосомы ‑ (пептидилтрансферазный участок) |
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат) |
Гр+, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии |
Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
|
Азалиды (АЗИТРОМИЦИН ДР.) |
Тоже |
Тоже |
Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии |
Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
|
Линкозамиды (КЛИВДАМИНИН и др.) |
Тоже |
Тоже |
Гр+, в т. ч. внутриклеточные микобактерии |
Видовая: непроницаемость оболочек (б-во Гр-); эффлюкс-системы Приобретеяная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы. |
|
СТРЕПТОГРАМИН |
Тоже |
Тоже |
Тоже |
Тоже |
|
ХЛОРАМФЕНИКОЛ |
Пептидилтрансфераза; днк |
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат.; Б/ц) |
Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии |
Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы |
|
ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА |
Фактор элонгации EF-G |
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат) |
Гр+ |
Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
|
Сульфазалидиноны (ЛИНЕЗОЛИД) |
50S субъединица рибосомы (пептидилтрансферразный участок) |
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/ц) |
Гр+/- |
Неизучена |
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
|
Название препарата или группы |
Мишень действия |
Механизм действия |
Спектр действия |
Ведущие механизмы устойчивости |
|
Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.) |
РНКз-РНКп |
Блок транскрипции (Б/ц) |
Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии |
Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени |
|
Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др) |
Гираза В |
Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^ |
Гр+ |
Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени |
|
1 поколение (налидиксовая кислота и др.) 2 поколение ! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.) |
Гираза А |
Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц) |
Гр-
Гр+ Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии |
Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; эффлюкс-системы |
|
Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.) |
ДНК |
Фрагментация ДНК (Б/ц) |
Гр+/- |
|
|
Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.) |
ДНК |
Фрагментация ДНК (Б/ц) |
Гр+/- анаэробы, простейшие |
Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата |
|
Название препарата или группы |
Мишень действия |
Механизм действия |
Спектр действия |
Ведущие механизмы устойчивости |
|
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН |
||||
|
Полимиксины (ПОЛИМИКСИН) |
Наружная мембрана КС, ЛПСслой |
Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости |
Гр- |
Видовая: отсутствие мишени (Гр+) Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС |
|
Тироцидины, Грамицидины |
ЦПМ |
Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости |
Гр+ |
Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ |
|
АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ |
||||
|
Сульфаниламиды (Этазол и др.) |
Дигиброптероатсинтетаза |
Блок метаболизма фолиевой кислоты |
Гр+/- |
Видовая: непроницаемость оболочек Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени. |
|
Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ) |
Дигидрофолатредуктаза |
То же |
То же |
То же |
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ
|
Название препарата или группы |
Мишень действия |
Механизм действия |
Ведущие механизмы устойчивости |
|
Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.) |
Ферменты биосинтеза миколовых кислот |
Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС |
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
|
Парааяганосаянцшитая кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др) |
Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты |
Блок метаболизма фолиевой кислоты |
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
|
ЭТАМБУТОЛ |
Ферменты биосинтеза арабиногалактана |
Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС |
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
|
ПИРАЗИНАМЙД |
Не изучен |
Не изучен |
Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата |
|
КЛОФАЗИМИН |
Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?) |
Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц) |
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени |
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
|
Название препарата или группы |
Мишень действия |
Механизм действия |
Спектр действия |
Ведущие механизмы устойчивости |
|
Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.) |
Эргостеролы ЦПМ |
Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости |
Дрожжевые грибы |
Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ |
|
Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др) |
Ферменты биосинтеза эргостеролов (С14 -деметилаза) |
Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости |
Дрожжевые и плесневые грибы |
Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы. Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы. |
|
Аллиламины (Тербинафин и др.) |
Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза) |
Тоже |
Плесневые и дрожжевые грибы |
Тоже |
|
Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.) |
Ферменты биосинтеза глюкагона |
Образование дефектной КС |
Дрожжевые грибы |
Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
|
Полиоксины |
Ферменты биосинтеза хитина |
Образование дефектной КС |
Плесневые грибы |
Видовая: особая форма мишени Приобретенная: мутационная модификация мишени; |
|
Гризеофульвин |
Тубулин |
Блок функций цитоскелета |
Тоже |
Мало изучены |
|
Аналоги азотистых оснований (5-Фтроцитозин) |
Ферменты транскрипции |
Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка |
Дрожжевые грибы |
Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата |