Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Лекция 25. Противовоспалительные средства. Средства, влияющие на иммун

.doc
Скачиваний:
75
Добавлен:
29.05.2014
Размер:
89.6 Кб
Скачать

Лекции по Фармакологии на весенний семестр

Лекция № 25:

Противовоспалительные средства. Средства, влияющие на иммунную систему

Иммунодепрессанты:

  1. цитотоксические вещества

    • азатиоприм

    • антиметаболит (превращается в 6-меркаптопурин→снижается ферментное обеспечение пролиферации)

    • неизбирательное действие

    Отрицательные черты:

    • снижение костномозгового кроветворения

    • снижение пролиферации слизистой→ язвы ЖКТ

    • снижение скорости заживления ран

    • выпадение волос

    • микофенолатиофенил

    • снижение синтеза пуринов

    • снижение пролиферации T и B лимфоцитов

    Отрицательные черты:

    • нейтропения

    • циклоспорин

    • снижение продукции Ил-2 и экспрессии рецепторов к нему-снижение пролиферации NK и T-лимфоцитов

    • используется в трансплантологии

    • связывается со специфическими рецепторами (циклофелинами)

    • влияет на определенные клетки CD4+, CD8+, на продукцию ИФН, на образование NK

    Отрицательные черты:

    • тромбоцитопения

    • нефротоксичность (необходим контроль за применением)

    • такролимус

    • снижает содержание ИЛ-2,3,4, ФНО-α, ИФН-γ

    • связывается со специфическим рецептором

    Отрицательные черты:

    • нефротоксичность

    • нейротоксичность (периферические невриты)

    • гепатотоксичность

    • рапамицин

    • не взаимодействует с Ca-неврином (как 2 предыдущих ЛВ)→снижение побочных эффектов

    • применяется в трансплантологии

  2. ГКС

    • снижают пролиферацию T-лимфоцитов

    • влияют на ГНТ, ГЗТ

    • преднизолон (внутривенно)

    • стабилизирует мембраны тучных клеток

      • снижает спазма бронхиол

      • снижает пролиферацию и дифферинцировку B-лимфоцитов

  3. блокаторы H1-рецепторов

Выделяют H1, H2, H3-рецепторы гистамина

  • H3-рецепторы

    • пресинаптические в волокнах, иннервирующих клетки

    • регулируют выделение гистамина в ЦНС

  • H1-рецепторы

    • повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, вен

    • снижение АВ проводимости

    • снижение тонуса гладких мыщц артерий (снижение АД)

    • повышение проницаемости капиляров

    • действие на ЦНС

  • H2-рецепторы

    • секреторная активность париетальных клеток желудка

    • повышение ЧСС, силы сердечных сокращений

    • сокращение активности миометрия

    • дегрануляция базофилов и тучных клеток

    • снижение хемотаксиса, освобождения лизосомальных ферментов нейтрофилов

    • снижение цитотоксической активности, снижение продукции ФНО, снижение МФ в T-лимфоциты

    • действие на ЦНС

блокаторы H1-рецепторов 1-го поколения

этаноламины

димедрол (время действия 4-6 часов)

тавегил (время действия 12-24 ч)

этилендиамины

супрастин

фенотиазины

дипразин

производные хинуклидина

фенкарол

тетрагидрокарболины

диазолин

Показания:

  • ГНТ

  • профилактика при введении либераторов гистамина (тубокурарин)

  • бессоница (кроме фенкарола, диазолина)

  • премедикация

  • паркинсонизм

  • рвота беременных

  • вестибулярные расстройства

  • «простудные заболевания» (сочетать с НПВП)

Отрицательные черты:

  • седативный эффект (кроме фенкарола, диазолина)→потенцируют угнетение ЦНС

  • ХБ→нарушение зрения

  • диспепсия

  • аллергия

  • поражение крови

при отравлении стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги)

блокаторы H1-рецепторов 2-го поколения

Астемизол, терфенадин:

могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию (torsades de pointes) – повышение и снижение по амплитуде QRS, которым предшествует подъём Q-T

латентное время

дозы

седативный эффект

кардиотоксический эффект

повышение массы тела

а) пиперидины

лоратидин

0,5

x1

-

-

-

астемизол

72

x1

-

+

+

терфенадин

1-2

x2

-

+

+

эбастин

1-3

x1

-

+

-

б) пиперазины

цетиризин

1-3

x1

+

-

+

блокаторы H1-рецепторов 3-го поколения:

дезлоратадин

  • метаболит лоратадина

  • действует 24-36 ч

  • активность примерно равна димедролу

  • не взаимодействует с пищей

  • применяется при тяжелой аллергии – эффективен в течение всего сезона после применения первого курса

ЛВ, повышающие реакции иммунитета (если понижены)

рекомбинантный ИЛ-2

  • пролейкин (противоопухолевое действие, получают из E.coli)

  • ронколейкин (из дрожжей, иммуностимулятор при сепсисе)

тактивин

примерно равен факторам тимуса

ИФН

  • реоферон

  • интрон А

  • бетаферон (применяется при боковом нейротрофическом склерозе)

синтетические

  • левамизол (декарис)

  • полиоксидонин

  • диуцифон

  • иммунофан

Конец формы