Глава 24

АЭРОЗОЛИ (AEROSOLA)

Аэрозоли представляют собой аэродисперсные си­стемы с газообразной дисперсионной средой и свобод­ными твердыми или жидкими частицами дисперсной фазы. Классическими примерами аэрозолей служат туман, дым, пыль.

Термин «аэрозоль» относится ко всем аэродисперс­ным системам вне зависимости от размера частиц дисперсной фазы. В медицинской практике находят применение не только высокодисперсные аэрозоли (0,1—0,5 мкм), но и низко (25—100 мкм) и грубо-дисперсные (250—400 мкм).

530

С фармацевтической точки зрения аэрозоль пред ставляет собой форму выпуска готового лекарствен­ного средства, когда одно или несколько лекарствен^ ных веществ в растворенном, суспендированном или эмульгированном состоянии содержится в выталки вающем газе в специальном баллоне, закрытом клапанно-распылительным устройством.

Лекарственные средства в аэрозольной упаковке удобны в применении, портативны, компактны. Упаков­ка предохраняет лекарственное вещество от разру­шающего действия влаги, света и кислорода воздуха, исключает загрязнение препарата и механическое раздражение при нанесении на пораженный участок кожи, позволяет длительно хранить его.

Промышленное производство аэрозолей начато после второй мировой войны в США, в нашей стране организовано в 1960 г. на опытном заводе ХНИХФИ выпуском «Ингалипта». В настоящее время аэродис­персные системы с лекарственными веществами широко применяют не только для лечения органов дыхания, но и для нанесения лечебного состава на кожу, слизистые оболочки, раны, ожоги.

24.1. УСТРОЙСТВО И ПРИНЦИП РАБОТЫ АЭРОЗОЛЬНОГО БАЛЛОНА

Для хранения и перевода лекарственных веществ в состояние аэрозоля его упаковывают под давлением в баллоны, которые должны быть прочными, легкими, иметь красивый внешний вид. За рубежом баллоны изготовляют из металла и полимерных материалов, в нашей стране только стеклянные (НС-1, НС-3) с внешним полимерным защитным покрытием (поли-винилхлорид, полиэтилен) с минимальным коэффици­ентом линейного расширения, вместимостью от J5 до 80 мл. Стенки баллонов должны иметь равномерную толщину, обладать прочностью и оптимальной конфи­гурацией — предпочтительна форма веретена с пло­ским дном, овальная или цилиндрическая с отверстием вверху для клапана (диаметр горловины 20 мм)

"Одним из основных требований, предъявляемых К'стеклянным баллонам, является высокая химическая и термическая стойкость. Определение химической стойкости стеклянных баллонов проводят потенцио-метрически по сдвигу значения рН (не выше 1,7).

531

Рис. 24.1. Устройство аэро­зольного баллона. Объясне­ние в тексте.

Рис. 24.2. Устройство пружинного клапана. Объяснение в тексте.

Определение термостойкости проводят в муфельных печах, где их выдерживают при заданной температуре в течение 15 мин. Горячие баллоны помещают в ванну с водой при температуре 20 °С и оставляют до охлаж­дения. При внешнем осмотре сухих баллонов из термостойкого стекла не должно обнаруживаться трещин, сколов и других разрушений.

Устройство и действие аэрозольной упаковки изображены на рис 24.1. Упаковка состоит из балло­на (3), герметически закрытого клапаном, сифонной трубки (4), клапанно-распылительного устройства (1), (2) и содержимого баллона (5), (6), в который погружена сифонная трубка, предназначенная для подачи раствора, эмульсии или суспензии лекарствен­ного вещества и пропеллента¹ к отверстию в штоке клапана для распыления. Над слоем жидкой фазы в равновесном состоянии с ней находится слой насы­щенного пара пропеллента (сжатого или сжиженного

двигать вперед, приводить

¹ Пропеллент — от англ. propeil в движение.

532

газа), с помощью которого осуществляется выдача содержимого и диспергирование его в воздухе.

Неотъемлемой частью аэрозольной упаковки явля |[- ется клапанно-распылительная система, состоящая из пружинного или беспружинного клапана и распы­лителя. На рис. 24.2 изображен пружинный клапан. Корпус клапана герметически крепится к баллону с помощью резиновой прокладки (5) При нажатии на распылитель вместе с ним движется вниз шток (6), сжимая пружину (3) Отверстие в штоке выходит из-под резиновой манжеты (2) в полость корпуса клапана (4) Содержимое баллона под давлением газовой фазы пропеллента поступает по сифонной трубке (1) в отверстие штока и далее— в распыли­тель-головку (7) или насадку. При освобождении распылителя пружина поднимает шток вверх и дей­ствие клапана прекращается.

По принципу выдачи содержимого баллона клапа ны бывают дозирующие и многократного непрерывно­го действия. Дозирующие клапаны работают только на сжиженных газах и позволяют осуществлять точную дозировку лекарственных средств от 0,05 до 2 мл Существуют конструкции клапанов для выдачи содержимого в виде вязких масс (мазь, крем, гель), пен, суспензий, порошков. Клапаны проверяют на от­сутствие дефектов, качество распыления и точность дозировки. Распылители (насадки) приводят в дей­ствие клапан и обеспечивают введение аэродисперсной системы в полости организма