Глава 9

ТАБЛЕТКИ (TABULETTAE)

9.1. ОПРЕДЕЛЕНИЕ,

КРАТКАЯ ИСТОРИЧЕСКАЯ СПРАВКА

Таблетки — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных ве­ществ, смеси лекарственных и вспомогательных ве­ществ или формованием специальных масс и пред­назначенная для внутреннего, наружного, сублинг-вального или парентерального применения.

По способу получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные — tabulettae compressae (их обычно именуют одним словом «таблетки») и триту-рационные — tabulettae friabiles, получаемые методом формирования масс. Причем подавляющее, большин­ство таблеток получают методом прессования и лишь 1—2% общего производства таблетированных пре­паратов готовят методом формования масс. В СССР по типу тритурационных получают таблетки нитро­глицерина по 0,0005 г.

Первые сведения о прессовании порошков отно­сятся к середине XIX столетия. В 1844 г. в Англии заявлен патент на получение таблеток калия гидро­карбоната методом прессования. Через два года про­изводство таблеток было налажено в США, Франции, Швейцарии, Германии. В России первое таблеточное производство открыто в 1895 г. на заводе военно-вра­чебных заготовлений в Петербурге. Первым научным исследованием, посвященным таблеткам, была диссер­тация проф. Л. Ф. Ильина, защищенная в 1900 г.

Впервые таблетки как дозированная лекарственная форма включены в Шведскую фармакопею VII (1901). Начиная с этого времени, они постепенно становят­ся официнальными во всех странах мира.

Благодаря наличию ряда положительных качеств (малый объем, возможность точного дозирования в условиях массового производства, удобство хранения, транспортировки, применения и др.) таблетки полу­чили широкое распространение и в настоящее время составляют около 80 % общего объема готовых лекар­ственных форм. В ГФ XI включены 163 частные статьи на таблетки, остальные регламентируются ВФС. Наша промышленность выпускает свыше 480 таблетирован-

134

ных лекарственных препаратов, ежегодно более 5 млрд упаковок.

Наряду с ростом производства таблеток совершен­ствуются их технология и методы контроля качества. Большое внимание уделяется биофармацевтическим исследованиям — влиянию фармацевтических факто­ров (физико-химические свойства лекарственного вещества, степень его измельчения, физико-химиче­ские свойства и количество вспомогательных веществ, способ гранулирования, величина давления прессо­вания, применяемые покрытия и др.) на эффектив­ность таблеток и разработку их рациональной техно­логии. Создаются таблетки пролонгированного дей­ствия (растворимые в желудке или кишечнике), с ре­гулируемой скоростью высвобождения лекарственного вещества. Ставится вопрос об автоматизации произ­водства таблеток с постадийным контролем.

9.2. ХАРАКТЕРИСТИКА ТАБЛЕТОК КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разные форму, размеры и массу. Наиболее распро­страненной является круглая форма с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер таб­леток колеблется от 3 до 25 мм в диаметре. Таблетки диаметром более. 25 м'м называются брикетами. Чаще выпускают таблетки диаметром от 7 до 14 мм. Таб­летки диаметром более 9 мм имеют одну риску или две, нанесенные перпендикулярно одна другой, позво­ляющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарствен­ного вещества. Масса таблеток от 0,05 до 0,6 г опре­деляется в основном дозировкой лекарственного ве­щества, но определенное влияние на нее оказывают и вспомогательные вещества, которые обычно входят в их состав.

В зависимости от назначения и способа примене­ния таблетированные препараты делятся на следую­щие группы: oriblettae — таблетки, применяемые перо-рально, всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника; resoriblettae — применяемые сублинг-вально, всасываются слизистой оболочкой полости рта; injectahiettae, implantablettae — асептически из­готовленные, используемые соответственно для полу­чения инъекционных растворов и применяемые для

135

имплантации; solublettae — таблетки, используемые для изготовления растворов для полосканий, сприн­цеваний и др.; bacilli, boli, uteritoria, vagitoria — прес­сованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы.