Макролиды

Самая широко употребляемая группа антибиотиков в медицинской практике. Первый представитель этого класса препаратов - эритромицин был выделен в 1952 г. Общим в химическом строении макролидов является наличие лактамного кольца. Макролидные антибиотики обладают бактериостатическим действием на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки.

Макролиды одни из наименее токсичных антибиотиков. Это позволяет широко использовать их в педиатрии.

Классификация макролидов

Природные - эритромицин, олеандомицин, эрициклин, мидекамицин, спирамицин, джозамицин, китазамицин.

Полусинтетические - мидекамицина ацетат, диритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин.

Начиная с мидекамицина, препараты стали называть “новыми макролидами”.

Эритромицин. Наиболее часто употребляемый препарат. Плохо устойчив к кислой среде. Всасывается хорошо. Проникает в ткани и секреты организма, что делает предпочтительным использование его в отношении возбудителей, расположенных внутриклеточно. Кроме выше указанных чувствительных микроорганизмов обладает бактериостатическим действием на легионеллы, хламидии, микоплазмы (т.е. на возбудителей “атипичных” пневмоний и мочевыводящего тракта). Период полувыведения равен 1,5-2 часам.

Препарат назначают при инфекциях верхних дыхательных путей (ангины, фарингиты, ларингиты, средний отит, синусит); нижнераспираторных инфекциях (бронхиты, пневмонии, в том числе и вызванные микоплазмами, хламидиями и легионеллами; при заболеваниях кожи и мягких тканей, при гонококковом и хламидийном уретрите.

Эритромицин является одним из лучших препаратов для профилактики обострения ревматизма и для лечения бактериального эндокардита.

При применении эритромицина возможны побочные эффекты, связанные с раздражающим действием на слизистую желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, диарея). К эритромицину возможно развитие лекарственной устойчивости. Для предупреждения этого препарат следует назначать в комбинации с другими антибиотиками.

Взрослым эритромицин назначается по 0,25-0,5 г. 4 раза в сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды в течение 7-10 дней, детям - из расчета 30-50 мг/кг 4 раза.

Препарат выпускают в таблетках и капсулах по 0,1 и 0,25 г.

Олеандомицин. Второй макролидный антибиотик после эритромицина. Имеет большую устойчивость в кислой среде. Период полувыведения составляет 2 часа.

Обладает бактериостатическим действием, преимущественно на грамположительные микроорганизмы. Не действует на возбудителей, расположенных внутриклеточно. К препарату быстро развивается резистентность.

Олеандомицин обладает большим количеством побочных реакций, чем эритромицин.

Препарат выпускается также в комбинированной форме под названием “Тетралеан” (олеандомицин и тетрациклин в соотношении 1:1). Форма выпуска олеандомицина - таблетки по 0,125 и 0,25 г.

В связи с меньшим спектром антибактериального действия и выраженными побочными реакциями, препарат в настоящее время выступает в роли антибиотика резерва.

Эрициклин. Комбинированный антибиотик, включающий эритромицин и тетрациклин в соотношении 1:1. Вследствие наличия тетрациклина, антимикробный эффект препарата расширяется, прежде всего за счет грамотрицательных микроорганизмов, чувствительных к тетрациклину.

Эрициклин назначают по 0,25 г. 4-6 раз в сутки. Препарат выпускается в капсулах по 0,25 г.

Мидекамицин (макропен). Устойчив в кислой среде. Имеет более длительный период полувыведения - до 4 часов. Кроме характерных для других макролидов показаний, препарат назначается для лечения скарлатины, дифтерии, коклюша и как заменитель пенициллина в тех случаях, когда имеется гиперчувствительность к пенициллину.

Взрослым препарат назначают по 0,4 г 3 раза в сутки. Курс лечения продолжается 7-10 дней. Мидекамицин выпускается в виде таблеток по 0,4 г.

Спирамицин (ровамицин). Еще более устойчив в кислой среде, чем эритромицин. Лучше проникает в глубь клеток и в жидкости дыхательных путей. Это делает предпочтительным назначение антибиотика при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями (например, при атипичных пневмониях).

Препарат, в отличие от других природных макролидов, имеет более длительный период полувыведения (до 8 часов), что позволяет назначать его 2-3 раза в сутки.

Суточная доза для взрослого составляет 6-9 млн. МЕ в 2-3 приема. Спирамицин выпускается в таблетках по 4,5 млн. МЕ и в виде гранул для перорального приема.