2.5 Ректальные капсулы

Отсутствие суппозиторных основ, удовлетворяющих всем требованиям клиники и производства, широкое применение ректальных суппозиториев, естественно, привели исследователей к необходимости разработки ректальной лекарственной формы, которая бы обладала преимуществами суппозиториев, но свойства которой в меньшей степени определялись бы природой основы. Такой формой явились ректальные капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т. д.

Промышленное производство ректальных капсул следует расценивать как серьезное достижение фармации. Прообразом нынешних ректальных капсул являются полые суппозитории, довольно широко распространенные еще в 30-х годах, и суппозитории с оболочками. Впервые они были применены в 1937 г. Элсуортом и Любером.

В настоящее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Обычно оболочка желатиновых ректальных капсул состоит из смеси 64-70% желатина и 30-36% глицерина. Длина капсулы 2,5 см, наибольший диаметр 1 см. В капсуле содержится полужидкая маслянистая суспензия лекарственного вещества или раствор лекарственно-то вещества с добавлением того или иного эмульгатора. Иногда лекарственное вещество вводят в виде порошка. Под влиянием влаги прямой кишки желатиновая оболочка набухает, и в таком состоянии даже слабого давления стенок прямой кишки достаточно для ее разрыва. Как правило, капсулы растворяются in vitro в течение 15 мин, in vivo-в течение 30 мин. Сухие ректальные капсулы не меняют консистенции при хранении их при температуре 40-45 °С. Вопрос о скорости всасывания лекарственных веществ из желатиновых ректальных капсул не вполне решен.

По данным одних авторов, резорбция лекарственных веществ из желатиновых ректальных капсул выше, чем из суппозиториев. Другие исследователи не только не подтверждают этих сообщений, но указывают, что скорость и полнота всасывания лекарственных веществ из суппозиториев и ректальных капсул на основе масла какао значительно превосходят резорбцию этих ингредиентов из желатиновых ректальных капсул.

Всасывание некоторых лекарственных веществ из суппозиториев и желатиновых ректальных капсул протекает с одинаковой интенсивностью. Введение в медицинскую практику ректальных капсул необычайно расширило и географическую область применения ректальных лекарственных форм, создав предпосылки для производства, транспортировки и хранения их в странах с влажным жарким климатом.[14]

2.6 Ректальные баллоны

Баллоны - одна  из  весьма  распространенных    ректальных лекарственных форм заводского производства. В 50-х годах их  использовали почти исключительно в качестве очистительных клизм. Первые ректальные баллоны представляли собой обычно небольшой   (до  125 мл)   пластмассовый сосуд, оканчивающийся клистирной трубкой, наконечником и предохранительным колпачком. Внутри сосуда помещали раствор специальных слабительных средств, который при легком надавливании на  стенки  вытекал  через  наконечник.  Чаще  всего  использовали  смесь   10%   раствора  натрия  фосфата  однозамещенного и 8%  раствора натрия фосфата двузамещенного. Иногда в такие  сосуды  помещали  растительные  масла,  чаще  арахисное. Некоторые фирмы выпускали подобные ректальные баллоны,  содержащие порошки послабляюще действующих препаратов, которые пациент растворял перед применением.

В конце 50-х годов были предложены миниатюрные ректальные баллоны (микробаллончпки, микрососудики, микротюбики), содержащие всего несколько миллилитров активных  веществ, предназначенных также для опорожнения кишечника.  Например,  вместо обычных  глицериновых  суппозиториев рекомендовались микробаллончики вместимостью 3 мл, наполненные смесью калия стеарата и глицерина. Весьма эффективным слабительным действием характеризуется также следующая композиция, используемая до сих пор в микробаллончиках: натрия цитрата 90 мг, натрия лаурилсульфата 9 мг, сорбита 625 мг, сорбиновой кислоты 1 мг, глицерина 125 мг, воды до 1 мл.

В современной практике наибольшей популярностью пользуется особый вид микробаллончиков - ректиоли.

Р е к т и о л и-это эластичные плассмассовые сосуды (баллончики), чаще всего изготавливаемые из полиэтилена, вместимостью в 3-5 мл, оканчивающиеся короткой клистирной трубкой с пробкой и защитным колпачком. После снятия колпачка и пробки клистирную трубку вводят в анальное отверстие. При легком нажиме на стенки ректиоля содержимое выдавливается в прямую кишку.

Особенно эффективно назначать в ректиолях слабительные средства типа бисакодила. В качестве дисперсионной среды в ректиолях применяют воду, полиэтиленоксиды, жирные масла.

В настоящее время в виде ректиолей все чаще назначают лекарственные вещества общего резорбтивного действия, в частности барбитураты, сульфаниламиды, сердечные гликозиды.