24.5. Антиоксиданты
П р о б у к о л (Фенбутол) по химической структуре относится к бисфенолам и напоминает токоферол. Механизм его действия не вполне ясен. Пробукол увеличивает катаболизм ЛПНП, снижает уровень ЛПНП, но одновременно также снижает уровень ЛПВП, что приводит к неблагоприятному соотношению ЛПНП и ЛПВП. Пробукол обладает антиоксидантным действием. Таким образом, пробукол, защищая липопротеины от окисления, подавляет образование «пенистых» клеток в интиме сосудов.
Всасывание пробукола из ЖКТ в кровь ограничено, биодоступность составляет 2—6%, прием препарата вместе с пищей повышает его биодоступность, t1/2 составляет более 1 мес. Поскольку препарат обладает высокой липофильностью, он сохраняется в жировой ткани до 6 мес. Выводится из организма в основном через ЖКТ с желчью и только 2% с мочой.
Гипохолестеринемическое действие пробукола начинает развиваться через 2—4 ч после приема, пик действия достигается через 1—3 мес, а после прекращения приема препарата его действие сохраняется в течение 20 дней и более. Препарат обычно хорошо переносится и применяется в основном как гипохолестеринемическое средство при неэффективности других препаратов. Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, диарея, боли в животе, нарушение функционального состояния печени.
Взаимодействие антигиперлипопротеинемических средств с другими лекарственными средствами
Антигиперли-попротеинеми-ческие средства |
Взаимодействующий препарат (группа препаратов) |
Результат Взаимодейсвия |
Колестирамин |
Дигоксин Β-Адреноблокаторы Амиодарон Тетрациклины Диуретики Жирорастворимые витамины Фолиевая кислота НПВС Глюкокортикоиды |
Нарушение всасывания взаимодействующих препаратов |
Ловастатин |
Циклоспорины Эритромицин Гемфиброзил и другие фибраты Кислота никотиновая Верапамил Противогрибковые азолы |
Повышение риска острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиза) и острой почечной недостаточности |
Гемфиброзил |
Антикоагулянты непрямого действия Статины |
Увеличение антикоагулянтного эффекта. Риск развития рабдомиолиза |
Основные препараты
Международное непатентованное название |
Патентованные (торговые) названия |
Формы выпуска |
Информация для пациента |
1 |
2 |
3 |
4 |
Колестирамин (Cholestyrami-num) |
Квестран |
Порошок в полиэтиленовых мешочках по 500 г |
Принимают до еды или во время еды, растворяя в воде или соке. При появлении тягостных побочных эффектов, которые не устраняются при снижении дозы, препарат отменяют |
Ловастатин (Lovastatinum) |
Мевакор |
Таблетки по 0,01; 0,02 и 0,04 г |
Принимают 1 раз в сутки после еды (предпочтительно после вечернего приема пищи), запивая достаточным количеством воды |
Симвастатин (Simvastatinum) |
Зокор |
Таблетки по 0,005; 0,01; 0,02 и 0,04 г |
Принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи |
Правастатин (Pravastatinum) |
Липостат |
Таблетки по 0,01 и 0,02 г |
Принимают 1 раз в сутки за 30- 40 мин до приема пищи |
Гемфиброзил (Gemfibrosilum) |
Гевилон Регулип Иполипид |
Капсулы по 0,3 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,45 и 0,6 г |
Принимают 2 раза в сутки, за 30— 40 мин до завтрака и ужина |
Ципрофибрат (Ciprofibratum) |
Липанор |
Капсулы по 0,1 г |
Принимают 1 раз в сутки после еды |
Кислота никотиновая (Acidum nicotinicum) |
Ниацин |
Порошок и таблетки по 0,05 г |
Принимают 2—3 раза в сутки натощак, а при плохой переносимости — после еды |