Частная фармакология Средства, влияющие на нервную систему
Нервная система состоит из двух отделов: центрального (головной и спинной мозг) и периферического.
В периферической нервной системе различают афферентную (чувствительную) и эфферентную (двигательную) части. Афферентные нервы передают в ЦНС информацию о состоянии внутренних органов и характере окружающей среды. В окончаниях афферентных нервов имеются специальные рецепторы, избирательно реагирующие на определенные раздражители, например на температуру – терморецепторы, на запах – обонятельные рецепторы, на вкус – вкусовые рецепторы и т.д.
По эфферентным нервным проводникам импульсы из ЦНС поступают к исполнительному органу и вызывают определенные изменения его деятельности.
Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов
Окончания афферентных нервов, расположенные в органах и тканях, называются чувствительными рецепторами.
Классификация лекарственных средств:
1 группа. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие.
2 группа. Лекарственные препараты, оказывющие раздражающее или стимулирующее действие.
1 группа. Угнетающего типа действия:
● Местные анестетики.
● Вяжущие средсва.
● Адсорбирующие средства.
● Обволакивающие средства
● Пленкообразющие средства.
● Мягчительные средства.
2 группа. Стимулирующие или раздражающие средства.
● Раздражающие средства.
● Горечи.
● Отхаркивающие средства рефлеторного типа действия.
Лекарственные средства угнетающего типа действуют следующим образом:
а) снижают чувствительность окончаний афферентных нервов;
б) предохраняют окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов;
в) угнетают проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.
ЛС стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов.
Местноанестезирующие средства
-
Прокаин ( новокаин)
Бензокаин (анестезин)
Лидокаин (ксилокаин)
Тримекаин (мезокаин)
Артикаин (ультрокаин)
Бупивакаин (маркаин)
Ропивакаин (наропин)
К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na+ по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. В первую очередь устраняется чувство боли, затем обоняние, вкус, температурная чувствительность, тактильное чувство. Восстановление происходит в обратном порядке.
Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.) при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).
В зависимости от способа нанесения анестетика на ткани существует несколко видов анестезии:
Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.
Инфильтрационная анестезия – раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.
Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)
Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).
Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков:
- эпинефрин (адреналин) или
-фенилэфрин (мезатон).
Рис. 6 Виды местной анестезии
1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая
Кроме применения для различных видов анестезии эти ЛС широко используют в других областях медицины:
- для лечения кожных заболеваний
- заболеваний ЖКТ, прямой кишки,
- при аритмиях и др.
В зависимости от применения ЛП делятся на группы:
ЛП, применяемые для поверхностной анестезии:
- кокаин
- тетракаина г/хл (Дикаин)
- бензокаин (Анестезин)
- пиромекаин (бумекаин гидрохлорид).
2. ЛП, применяемые для проводниковой и инфильтрационной анестезии:
- прокаина г/хл (Новокаин)
- тримекаин (Мезокаин)
- артикаина г/хл (Ультракаин Д-С, Ультракаин Д-С- форте)
- бупивакаина г/хл (Маркаин)
3. ЛП, применяемые для всех видов анестезии:
- ксикаин (Лидокаин)
- прокаина г/хл (новокаин)
Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.
Прокаин (новокаин)- производное ПАБК, был синтезирован в 1904 году. Обладает хорошей анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут. Преимуществом новокаина является низкая токсичность, не проникает через неповрежденную кожу. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.
Побочное действие: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции, мышечные подергивания.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость.
Форма выпуска:растворы 0,25%, 0,5%, 1%, 2% в амп. По 5, 10 мл.
Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты (ПАБК), плохо растворим в воде, получен в 1890 году.. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.
Форма выпуска: таблетки: «Белластезин», «Беллалгин», «Павестезин»
свечи : «Анестезол», мазь анестезиновая 5 %
линмент: «Спедиан», аэрозоли: «Ливиан», «Ампрвезоль»
спирт: «Меновазин», гель: «Альмагель А»
Лидокаин (ксикаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).
Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, брадикардия, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения, беспокойство, судорожные подергивания, тремор.
Противопоказания: блокады сердца, кардиогенный шок, эпилепсия.
Формы выпуска: растворы 1%, 2 % в амп. 5, 10 мл, 2%, 10% в амп. 2 мл.
аэрозоль 10%, мазь «Ауробин», свечи и крем «Протгливенол», капли в нос Ризаксил», капли в уши «Отипакс», гель «Лигентен», «Калгель», «Камистад»
Тетракаина г/хл (Дикаин) – производное ПАБК, сильный анестетик, высокотоксичен, поэтому применяют для поверхностной анестезиив офтальмологии и отоларингологии.
Форма выпуска: глазные капли, глазные пленки, таблетки «Анти-Ангин»
Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину.
Пиромекаин- применяется для поверхностной анестезии в офтальмологии, стоматологии и отоларингологии.
Артикаина г/хл применяется в стоматологии. Ультракаин Д-С, Ультракаин Д-С форте комбинированные препараты с адреналином, который обеспечивает более длительное действие. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.
Применяются также Бупивакаин (маркаин) в стоматологии, длительность анестезии от 3 до 10 часов, в акушерско- гинекологической практите кардиотоксичен. Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.
Оксибупрокаин (Инокаин) – глазные капли.
-
Вяжущие средства
Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.
Применяют вяжущие средства:
наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.),
внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.
В зависимости от источника получения вяжущие средства делятся на две группы:
ЛС растительного происхождения (Органические вяжущие средства)
- танин
- трава зверобоя (настойка зверобоя)
-корневище с корнями кровохлебки
- соплодия ольхи
- трава череды
-цветки ромашки (Ротокан, Ромазулан, Рекутан)
- цветы календулы (н-ка календулы, Калефлон)
- кора дуба
- корневище змеевика
-плоды черемухи и черники
- корневище лапчатки
- лист шалфея
2.ЛП металлов (Неорганические вяжущие средства).
К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.
Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.
Входит в состав комбинированных таблеток «Тансал», «Таннальбин».
Неорганические вяжущие средства:
1 ЛП висмута: висмута субнитрат основной («Викалин», «Викаир», ксероформ,дерматол); висмута субцитрат («Де-нол», «Пилорид»)
ЛП алюминия: алюминия гидроокись ( «Альмагель», «Альмагель А», «Маалокс», «Гастал», «Протаб», «Алюмаг»); сукральфат («Вентер»), фосфат алюминия («Фосфалюгель»), жидкость Бурова, алюмокалиевые квасцы.
ЛП магния и кальция: магнезия жженая (окись магния); магния гидроокись, магния трисиликат, магния карбонат и др.
Кальция карбонат (мел осажденный), «Ренни», «Тамс» и др.
ЛП свинца свинца ацетат (свинцовая вода)
Применение :
Острые воспалительные заболевания ЖКТ
- внутрь (гастриты, энтероколиты)
- полоскания (стоматиты)
- клизмы, свечи (колиты)
2. Язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки
3. Острые воспалительные заболевания верхних дыхательных путей:
-полоскания (фарингит, ларингит)
-ингаляции (трахеииит, бронхит)
4. Острые воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек (конъюктитвты, ожоги, раны, травмы)
5. Острые отравления алколоидами и солями тяжелых металлов.