- •Міністерство охорони здоров’я україни
- •Класифікація антибактеріальних препаратів
- •А.1 Сульфаніламіди
- •Фармакокінетичні параметри окремих сульфаніламідів
- •Дозовий режим застосування сульфаніламідів у дорослих.
- •Можлива взаємодія сульфаніламідних препаратів з іншими лікарськими засобами та їжею
- •Нітрофурани
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні нітрофуранів
- •Фторхінолони
- •Накопичення фторхінолонів в тканинах та рідинах людини (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
- •Фармакокінетичні параметри фторхінолонів
- •Дозовий режим застосування фторхінолонів у дорослих
- •Взаємодія фторхінолонів (фх) з препаратами інших фармакологічних груп
- •Похідні імідазолів
- •Вміст похідних імідазола в органах (у % від рівня у сироватці крові) за Гусель в.А., Маркова н.В., 1989
- •Клінічна фармакологія пеніцилінів
- •Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)
- •Дозовий режим для застосування пеніцилінів у дорослих
- •Ускладнення терапії при застосуванні пеніцилінів
- •Взаємодія пеніцилінів з іншими лікарськими засобами
- •Параметри фармакокінетики цефалоспоринів
- •Дозовий режим для дорослих
- •Ускладнення терапії при застосуванні цефалоспоринів
- •Взаємодія цефалоспоринів з іншими лікарськими засобами
- •Фармакокінетичні параметри аміноглікозидів
- •Дозовий режим при застосуванні аміноглікозидів у дорослих
- •Взаємодія аміноглікозидів з іншими лікарськими засобами
- •Ускладнення терапії при застосуванні аміноглікозидів
- •Фармакокінетичні параметри макролідів
- •Дозовий режим у дорослих при застосуванні макролідів
- •Взаємодія макролідів з іншими лікарськими засобами
- •Ускладнення терапії при застосуванні макролідів
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні карбапенемів
- •Ускладнення терапії при застосуванні карбапенемів
- •Взаємодія карбапенемів з іншими лікарськими засобами
- •Фармакокінетичні параметри глікопептидних антибіотиків
- •Дозовий режим для дорослих при застосуванні глікопептидних антибіотиків
- •Фармакокоінетичні параметри тетрациклінів
- •Дозовий режим застосування тетрациклінів дорослим
- •Противірусні препарати
- •Фармакокінетика противірусних препаратів
- •Дозовий режим для дорослих та показання для застосування противірусних препаратів
- •Протигрибкові засоби
- •Параметри фармакокінетики протигрибкових засобів
- •Дозовий режим для дорослих
- •2. Навчальні цілі
- •3. Базові знання, вміння, навички, необхідні для вивчення теми
- •4. Перелік основних термінів, параметрів, характеристик, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття
- •5. Теоретичні питання до заняття.
- •6. Практичні завдання, як виконуються на занятті
- •7. Заключний етап
- •8. Алгоритм оцінювання знань студентів
- •Еталони відповідей на завдання по темі:
- •Антибактеріальних лікарських засобів”
Накопичення фторхінолонів в тканинах та рідинах людини (Падейская е.Н., Яковлєв в.П., 1995)
Досліджуваний матеріал |
Офлокса-цин |
Левофлок-сацин |
Ципрофлок-сацин |
Пефлок-сацин |
Норфлок-сацин |
Носовий секрет |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
Бронхіальний секрет |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
Мокротиння |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Лімфа |
+ + + |
+ + + |
|
|
|
Секрет передміхурової залози |
+ + + |
+ + |
+ + |
+ + + + |
+ + |
Сік підшлункової залози |
+ + + |
+ + |
+ + |
+ + + + |
|
Асцтитична рідина |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
+ + + |
|
Легені |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
|
Слизова бронхів |
|
+ + |
+ + + + |
|
|
Кістки |
+ + + + |
+ + + |
+ + |
+ + |
|
Шкіра |
+ + + + |
+ + + |
+ + + |
|
|
Стінка жовчного міхура |
+ + + |
|
|
|
+ + + |
Мигдалики |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Передміхурова залоза |
+ + + + |
+ + + + |
+ + + + |
|
+ + + |
Яєчники |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Міометрий |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
+ + + |
|
Ендометрий |
+ + + |
+ + + |
+ + + + |
|
|
Тобто, в залежності від місця локалізації інфекційного процесу перевагу необхідно віддати фторхінолонам які утворюють саме там терапевтичні концентрації.
Слід також брати до уваги особливості фармакокінетичних параметрів різних представників класу фторхінолонів (таблиця 6).
Таблиця 6.
Фармакокінетичні параметри фторхінолонів
Препарати |
Зв’язок з білком (%) |
Т ½ (год.) |
Біодоступність (%) |
Екскреція з сечею |
|
В активному стані |
Метаболіти |
||||
Норфлоксацин |
15 |
3-4,5 |
35-40 |
30-40 |
20 |
Пефлоксацин |
20-30 |
6-14 |
95-100 |
10 |
50-60 |
Офлоксацин |
10 |
3,5 |
95-100 |
70-90 |
5-10 |
Левофлоксацин |
30-40 |
6-8 |
100 |
< 85 |
5 |
Ципрофлоксацин |
35 |
3-4,5 |
80 |
65 |
15 |
Моксифлоксацин |
40 |
12 |
90 |
45 (з сечею та калом) |
|
Всі фторхінолони піддаються метаболізму в організмі, меншою мірою це стосується офлоксацину, левофлоксацину та моксифлоксацину. Зазвичай, препарати що виводяться з сечею в активному стані доцільно застосовувати при інфекціях сечовивідних шляхів.
Основними показаннями до застосування фторхінолонів є: інфекції дихальних шляхів, середнього вуха, придаткових пазух носа, очей, органів травного тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, нирок та сечовивідних шляхів, шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, статевих органів, гонорея, перитоніт, сепсис, профілактика та лікування інфекцій у хворих з імунодефіцитними станами у тому числі на тлі лікування імунодепресантами та при нейтропенії.
Дозовий режим при застосуванні фторхінолонів залежить від тяжкості перебігу та локалізації інфекції (таблиця 7).
Таблиця 7