Нітрофурани

Це синтетичні препарати які мають або бактерицидний або бактеріостатичний ефект по відношенню до окремих грампозитивних та грамнегативних збудників: до них чутлива кишкова, дизентерійна палички, збудники паратифу, сальмонели, холерний вібріон, лямблії, трихомонади, стафілококи, крупні віруси, збудники газової гангрени. Нітрофурани мають деяку протигрибкову активність. Якість ефект, тобто бактеріостатичний або бактерицидний, залежить від концентрації нітрафуранів в середовищі.

Механізм дії препаратів полягає в пригніченні дихального ланцюга (блок НАДН), циклу трикарбонових кислот (Кребса) та інших біохімічних процесів в мікробній клітині, що призводить до руйнування мікробної стінки або цитоплазматичної мембрани.

Після застосування через рота або добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (нітрофурантоїн, фуразидин, фуразолідон) або не всмоктуються (ніфуроксазид). Розподіляються в організмі нерівномірно. У високих концентраціях накопичуються в лімфі, в жовчі, слині. Нітрофурани проходять через плацентарний бар’єр. Препарати частково метаболізуються з утворенням неактивних метаболітів. Елімінація нітрофуранів відбувається переважно нирками шляхом канальцевої секреції. Підлужування сечі прискорює виведення, бо нітрофурани є слабкими кислотами. Навпаки, підкислення сечі (наприклад, одночасне застосування аскорбінової кислоти, кальцію хлориду) сприяє їх реабсорбції та накопиченню в організмі, що підвищує ризик виникнення токсичних ефектів.

Показаннями до застосування нітрофуранів є: діарея інфекційного генезу, хронічний коліт, ентероколіт, бацилярна дизентерія, лямбліоз, паратиф, інфекції сечових шляхів. Місцево у вигляді промивань застосовують для лікування гнійних ран, інфікованих опіків, фістул, кон’юктивіту, санації бронхів при проведенні бронхоскопії, промивання порожнин (перитоніт, емпієма плеври). При застосуванні препаратів необхідно дотримуватись дозового режиму (таблиця 4).

Таблиця 4.

Дозовий режим для дорослих при застосуванні нітрофуранів

Препарат	Разова доза	Максимальна добова доза	Кількість прийомів на добу	Особливості застосування
Нітрофурантоїн	50 – 100 мг	400 мг	1 – 4	При тривалому застосуванні застосовують 1 раз на добу
Ніфуроксазид	200 мг	800 мг	4	Курс лікування 3 – 6 днів
Фуразидин	100 – 200 мг	600 мг	2 – 3	Після їжі протягом 7 – 10 днів
Фуразолідон	100 – 150 мг	800 мг	4	Після їжі

Ускладнення терапії що викликають нітрофурани наступні: диспепсичні явища (зниження апетиту, нудота, блювання), алергічні реакції, можливий розвиток нейротоксичних проявів (головний біль, запаморочення, полінейропатії, ураження зорового нерву), гематотоксичні прояви (еозинофілія, лейкопенія, гемоглобінемія, гіперхромна анемія), у новонароджених можливий розвиток метгемоглобінемії (внаслідок наявності у них легкоокислюваного фетального гемоглобіну та недостатності поновлюючих ферментів у еритроцитах).

При проведенні терапії нітрофуранами слід урахувати можливість взаємодій. Так нітрофурани не можна призначати з сульфаніламідами та налідіксовою кислотою бо це призводить до антагонізму. Слід враховувати що фуразолідон є антагоністом МАО, а це підвищує фармакологічну активність норадреналіну, адреналіну, ізадрину, мезатону, дофаміну, з тієж причини його не можна застосовувати з інгибиторами МАО, непрямими адреноміметиками, під час лікування не можна вживати алкоголь та сир. Крім фуразолідону токсичність алкоголю підвищує ніфуроксазид.

Протипоказання до застосування нітрофуранів наступні: підвищена індивідуальна чутливість до нітрофуранів, порушення функції нирок (не стосується ніфуроксазиду), вагітність, діти періоду новонародженості, ніфуроксазид протипоказаний дітям до 2-х місяців.