- •Міністерство охорони здоров’я україни
- •Харківський національний медичний університет
- •Кафедра внутрішньої медицини№1 та клінічної фармакології
- •Методичні рекомендації для
- •Для самостійної роботи студентів
- •При підготовці до практичного (семінарського) заняття
- •Харків-2009
- •1. Тести початкового рівня знань.
- •2. Конкретні цілі.
- •3. Актуальність теми:
- •Класифікація гепатопротекторів
- •2. Препарати есенціальних фосфоліпідів
- •3. Препарати амінокислот
- •Клінічна фармакологія окремих представників гепатопротекторів Препарати рослинного походження - біофлавоноїди
- •Препарати на основі розторопші плямистої – комбіновані
- •Фармакокинетіка.
- •Протипоказання.
- •Препарати артишоку
- •Протипоказання.
- •Препарати есенціальних фосфоліпідів
- •Препарати рослинного походження Ессенціале н, Ессенціале форте н, Бренціале
- •Протипоказання.
- •Ліволін форте й Ессел форте
- •Фосфоглів
- •Фармакокінетика.
- •Протипоказання.
- •Препарати тваринного походження
- •Препарати амінокислот Донатори тіолових з'єднань
- •Адеметіонін
- •Препарати інших амінокислот Глутаргін
- •Цитраргінін
- •Гепасол а
- •Препарати жовчних кислот Урсодезоксіхолева кислота (удхк)
- •Синтетичні засоби Тіотріазолін
- •Препарати різних груп
- •Фармакокінетика.
- •Протипоказання.
- •Гомеопатичні та антигомотоксичні засоби Галстена
- •Гепар композитум
- •Іі. Препарати, які використовують при порушенні жовчовиділення.
- •1. Холеретики
- •3. Холеспазмолітики
- •1.Препарати, що містять|утримують| жовчні кислоти.
- •2. Синтетичні холеретики.
- •Критерії ефективності і безпеки застосування|вживання| препаратів, які використовуються при порушенні жовчовиділення.
- •Ііі. Препарати, які використовуються при ферментативній недостатності підшлункової залози
- •X. Ферменти підшлункової залози
- •Критерії ефективності і безпеки застосування|вживання| ферментних препаратів.
- •2. Кінцевий тестовий контроль
- •5. Алгоритм оцінювання знань студентів
Препарати есенціальних фосфоліпідів
Ессенціальні фосфоліпіди (ЕФЛ) рослинного походження являють собою високоактивний екстракт із бобів сої (для одержання 1 упаковки ессенціале форте Н необхідно переробити 75 кг бобів). Основним діючим компонентом є фосфатидилхолін (ФХ) з високою концентрацією поліненасичених жирних кислот (линолевої - близько 70%, ліноленової й олеїнової кислоти).
Фармакодинаміка.
ЕФЛ є основними елементами в структурі клітинної мембрани й клітинних органел. З урахуванням наявності в патогенезі неспецифічних захворювань печінки дестабілізації мембран гепатоцитів, елементом їх патогенетичної терапії є застосування препаратів ЕФЛ, здатних відновлювати цілісність і функції клітинних мембран. При цьому забезпечується метаболічна інтактність клітини, нормалізуються плинність і проникність мембран гепатоцитів, активність локалізованих у мембрані фосфоліпід-залежних ферментів, функція мітохондрій, підсилюється синтез простагландинів. Завдяки вповільненню синтезу колагену й підвищенню активності колагенази, розвивається антифібротичний ефект, оптимізується метаболізм ліпідів у печінці, стабілізується склад жовчі. За рахунок останнього ефекту ЕФЛ підвищують розчинність холестерину й зменшують литогенність жовчі.
ЕФЛ проявляють протекторну дію при отруєнні грибами (у т.ч. - отрутою блідої поганки) і іншою гепатотропною отрутою, істотно підвищують виживання хворих при ранньому початку лікування (протягом першої-другої доби).
Крім застосування в гепатології, вплив ЕФЛ на біологічні мембрани дозволяє застосовувати їх при ушкодженні підшлункової залози (алкогольний панкреатит), хронічному ентериті, а також при атеросклерозі (стабілізують ліпідний профіль, поліпшують стан мембран еритроцитів, знижують агрегацію тромбоцитів), ішемічної хвороби серця (знижують толерантність до нітратів), цукровому діабеті, при ожирінні, поразках міокарда, токсикозі вагітних, псоріазі й ін..
Фармакокінетика.
Відносний рівень абсорбції з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) при пероральному введенні перевищує 90%. Менше 5% виводиться з випорожнюваннями. Час абсорбції пероральний введеного ФХ складає 24 ч. Максимум абсорбції наступає через 6-12 ч . Найвища концентрація ФХ в плазмі складає 5-10% від введеної дози. Період напіввиведення складає близько 30 ч. При пероральному введенні протягом перших 4 ч стадії абсорбції ФХ всмоктується в кишечнику не піддававшись метаболізму. Шляхом аналізу абсорбції ФХ з радіоактивною міткою встановлено, що подальше всмоктування йде з розщеплюванням ФХ. Останній в ШКТ розщеплюється фосфоліпазою А до 1-ациллізофосфатидилхоліну і вільної жирної кислоти. Потім ще в слизовій оболонці кишечника близько 50% лізофосфатидилхоліна піддається негайному зворотному процесу етерифікації ферментом лізофосфатидилхолін- ацилтрансферазою з утворенням інтактного ФХ. При пероральному введенні 20-25% ФХ вбудовується в мембрани печінки. Близько 40-80% абсорбованого ФХ включається в ліпопротеїни високої щільності, які проявляють антиатерогені властивості.