Сульфаніламідні препарати.

Сульфаніламіди - це група синтетичних протимікробних засобів, похідних аміду сульфанілової кислоти, що виявляють бактеріостатичну дію на МКО.

Спектр дії: грампозитивні й грамнегативні бактерії, деякі найпростіші (збудники малярії та токсоплазмозу), хламідії.

Механізм дії: клітина МКО для життя й росту потребує ПАБК (пара-амінобензойну кислоту). При нестачі ПАБК порушується синтез фолієвої кислоти, пуринових сполук, необхідних для утворення нуклеїнових кислот та розмноження МКО. Сульфаніламіди за хімічною будовою подібні до ПАБК і є її конкурентними антагоністами. Якщо створити в крові високу концентрацію сульфаніламідів, то вони захоплюються мікробною клітиною замість ПАБК, блокують ферменти і порушують перебіг в ній обмінних процесів, внаслідок чого ріст і розмноження клітин МКО припиняється. /Теорія конкурентного антагонізму/.

Побічні ефекти:

Головний біль, слабкість, олігурія, раптове підвищення температури тіла, тяжкі ускладнення: нудота, гемолітична анемія (утворення метгемоглобіну), поліневрити, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, пригнічення функцій щитовидної залози та ЦНС, алергічні ураження шкіри, закупорка ниркових канальців.

Для запобігання: призначити лужні мінеральні води у великих кількостях, щоб підтримувати високий діурез; після прийому препаратів вживати натрію гідрокарбонат по 1- 1,5 г; їжа повинна бути молочно-рослинною, щоб надати сечі лужної реакції і запобігти утворенню осаду у сечовивідних шляхах.

Принципи хіміотерапії сульфаніламідами:

1. Встановити клінічний діагноз захворювання; для лікування застосовувати

найбільш ефективний препарат по відношенню до даного збудника.

2. Лікування починати на ранніх стадіях захворювання, бо препарати

виявляють бактеріостатичну дію.

3. Для створення високої концентрації в крові сульфаніламіди призначають

через рівні відрізки часу по схемі. Лікування призначають з ударної дози.

Сульфаніламіди	Дози і режим дозування
	В перший день		В наступні дні (підтримуючі дози)
	“Ударна доза”	Наступні прийоми
Короткої дії Середньої тривалості дії Тривалої дії	2 г 2 г 1 - 2 г	По 1 г 4-6 раз на день По 1 г 3 рази на день -	По 1 г 4-6 раз на день По 1 г 3 рази на день По 0,5-1 г 1 раз на день

4. При застосуванні сульфаніламідів слід призначити лужні напої для

профілактики побічних ефектів, насамперед кристалурії.

5. При застосуванні сульфаніламідів слід призначити вітаміни групи В, бо

порушується їх всмоктування.

Класифікація сульфаніламідів:

1. Препарати короткочасної дії ( до 8 годин, в середньому 4-6 годин.)

а) загального призначення

б) спеціального призначення

2. Препарати середньої тривалості дії (8 – 16 годин)

3. Препарати тривалої дії(24 – 48 годин)

4. Препарати надтривалої дії (7 – 10 діб)

5. Комбіновані препарати.

ПРЕПАРАТИ.

1а. Препарати короткочасної дії загального призначення

Стрептоцид (Streptocidum )

Форма випуску: таблетки 0,3 - 0,5 г; лінімент 5%- 30 мл, мазь 5-10 % - 30 г.

Сульфадимезин (Sulfadimezinum )

Норсульфазол (Norsulfazolum)

Форма випуску: таблетки 0,25- 0,5 г

Механізм дії: швидко всмоктуються, максимальна концентрація в крові через 1-2 години, виділяються нирками; активні відносно стафіло-, стрепто- , менінго-, гоно-, пневмококів, кишкової палички. Призначають всередину по схемі, місцево.

Застосування: при ангіні, пневмонії, гонореї, стрептококовий та стафілококовий сепсисі, рожі, менінгіті, ентероколіті, циститі, пієліті, інфікованих ранах, інфекціях шкіри, слизових оболонок, опіках, виразках.

Етазол (Aethazolum )

Форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г.

Етазол-натрій (Aethazolum-Natrіum)

Форма випуску: ампули 5-10 мл 10-20 % розчину

Механізм дії: активний відносно коків, кишкової, дизентерійної палички, анаеробних бактерій, добре всмоктується. Призначають всередину по схемі, внутрішньовенно повільно, внутрішньом’язово 5-10 мл з інтервалом 8 годин.

Застосування: пневмонія, бронхіт, рожа, ангіна, ранева інфекція, трахома, дизентерія, цистит, пієліт.