Лекарственные средства, влияющие на секреторную деятельность слюнных желез.

Функция слюнных желез регулируется, в основном, препаратами влияющими на их иннервацию. Так, М-холиномиметики (ацеклидин, карбохолин, пилокарпин) вызывают обильное слюноотделение, а М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.) - угнетают секрецию слюнных желез. Необходимость использования препаратов для стимуляции слюноотделения в клинической практике, как правило, возникает не часто. Иногда М-ХБ используют при обильном слюноотделении (отравление солями тяжелых металлов, глистная инвазия, паркинсонизм).

Лекарственные средства, применяемые при нарушении секреторной активности желез желудка.

А. Лекарственные средства, применяемые при повышении

активности желез желудка (гиперацидный гастрит, язвенная болезнь).

I.Средства, угнетающие секрецию

хлористоводородной кислоты

1) блокаторы Н₂ рецепторов гистамина

2) блокаторы протонового насоса

3) М-холиноблокаторы

4) антагонисты гастриновых рецепторов

5) ганглиоблокаторы

II. Средства, нейтрализующие

хлористоводородную кислоту

антациды

III.Средства, подавляющие

хеликобактерную инфекцию

IV. Средства, нормализующие

моторную функцию ЖКТ

V.Гастроцитопротекторы

VI. Репаранты

VII. Средства центрального действия

Блокаторы Н₂ рецепторов

гистамина

циметидин ранитидин, фамотидин,

низатидин, роксатидин

Механизм действия

блокируют действие гистамина на Н₂ гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка, →↓внутриклеточной концентрации цАМФ и ↓ секреторной

активности →↓продукция хлористоводородной кислоты и пепсина.

↑ выработку в слизистой оболочке

желудка и двенадцатиперстной кишки

простагландина Е₂, оказывающего

цитопротекторный эффект.

Фармакологические эффекты

устраняют симптомы заболевания (боль, изжогу и т.д.);

ускоряют заживление язв;

являются «золотым стандартом»

противоязвенной терапии.

Фармакокинетика блокаторов

Н₂ рецепторов гистамина

Назначают внутрь и парентерально

циметидин 4 раза в сутки, ранитидин - 2,

фамотидин, низатидин, роксатидин – 1-2 раза в сутки.

Биотрансформации в печени подвергается преимущественно циметидин, выводятся препараты,в основном, почками.

Побочные эффекты

(вызывает, главным образом, циметидин)

• Антиандрогенное действие (за счет блокады андрогеновых рецепторов);

• Гинекомастия, галакторея (за счет ↓секреции гонадотропных гормонов и ↑ уровня пролактина);

• Нарушение функции печени, почек;

• «Синдром рикошета».

Блокаторы протоновой помпы

Омепразал (омез, лосек,тимопразол)

Механизм действия

в кислой среде превращается в активный метаболит, взаимодействующий с сульфгидрильными группами Н⁺/К⁺-АТФазы (протонового насоса) париетальных клеток и необратимо блокирующий этот фермент→↓секреции HCL.

Фармакокинетика назначают внутрь 1 раз в сутки, биотрансформируется в печени, выводится почками.

Особенности:

• самое мощное антисекреторное

средство;

• не вызывает синдрома рикошета;

• назначают при язвах, не поддающихся лечению Н₂-блокаторами.

Побочные эффекты (редко ,т.к. в

активную форму переходит в

париетальной клетке)

1. Диспетические явления;

2. Головная боль, головокружение.

М-холиноблокаторы

блокируя М-ХР, предотвращают

взаимодействие с ними ацетилхолина.

Неселективные М-холинолитики (атропин, метацин, платифиллин,