1. В рпо аптеки поступил рецепт на изготовление препарата от частнопрактикующего фитотерапевта.

Rp.: Infusi florum Chamomillae

              Infusi floram Calendule

              Infusi foliorum Salvie ana 150 ml

              Infusi herbae Hyperici 250 ml

              Infusi herbae Chelidonii ex 10,0:200 ml

              Decocti cortices Quercus 5% 100 ml

              M.D.S. полоскать рот и горло 3-4 раза в день.

Провизор-технолог провел фармацевтическую экспертизу рецепта. В чем она состояла?

Возможно ли изготовление водного извлечения в одном инфундирном стакане при одинаковом режиме экстракции?

Каковы особенности изготовления водного извлечения из каждого вида сырья? для изготовления настоя чистотела добавила 2,4 мл соляной кислоты. Проверьте расчеты? Объясните необходимость добавления кислоты?

Каким фармакологическим действием будет обладать препарат?

Фармацевтическая экспертиза состояла в проверке доз сильнодействующего сырья.

Изготовление водного извлечения в одном инфундирном стакане невозможно, потому что в состав входят водные извлечения, содержащие разные группы биологически активных веществ и требующие, соответственно, разных режимов экстракции.

Особенности изготовления водных извлечений.

1.     сырье, содержащее дубильные вещества (кора дуба)

всегда готовят отвары, извлечение фильтруют сразу, чтобы не допустить выпадение осадка при охлаждении, обязательно должна быть этикетка «перед употреблением взбалтывать».

 

2.     сырье, содержащее антрагликозиды ( трава зверобоя)

из сырья готовят только отвары, но строго выдерживают время нагревания (не более 30 мин), кипячение недопустимо.

 

3.     сырье, содержащее эфирные масла (листья шалфея, цветки ромашки)

из данного сырья всегда готовят настои, инфундирка должна быть плотно закрыта крышкой, не должно быть перемешивание, извлечение филььтруют после полного осаждения.

 

4.     сырье, содержащие алкалоиды. ( трава чистотела)

водное извлечение готовят в соотношении 1:400, в воду добавляют соляную кислоту для перевода оснований алкалоидов в растворимые соли.

 

Соляную кислоту необходимо добавлять для того, чтобы перевести основании е алкалоида в растворимую соль. Обычно, кислоту добавляют в количестве, равном количеству алкалоидов. В нашем случае, содержание алкалоидов в траве чистотела 0,3%. Норма- 0,2%.

Рассчитываем массу сырья: (10,0*0,2)/0,3= 6,7 г

Рассчитываем кол-во алкалоидов: 100г – 0,3 г

                                                             6,7г – х

Х= 0,02 г

 

Расчет объема кислоты: 0,83 (концентрация HCl) – 100

                                          0,02 – х

Х= 2,4 мл.

Расчеты сделаны верно, необходимо добавить 2,4 мл кислоты хороводородной

Препарат будет обладать антибактериальным, противовоспалительным, вяжущим действием.

 

 

3. На основании практических и теоретических основ организации производства экстракционных фитопрепаратов:

Охарактеризуйте различные способы экстрагирования ЛРС;

Предложите оптимальную технологическую схему получения настойки календулы;

Укажите методы оценки качества произведенного экстракта и необходимое для этого аппаратурное оснащение.

способы экстрагирования:

1.     мацерация и её разновидности;

2.     перколяция;

3.     растворение густых и сухих экстрактов.

 

Мацерация (настаивание). В настоящее время  применение  этого метода постепенно сокращается, потому что при экстрагировании этим методом трудно достигнуть полноты извлечения лекарственных веществ из растительного материала. Мацерация проводится следующим образом. Измельченное сырье с предписанным количеством экстрагента загружают в мацерационный бак и настаивают при температуре 15 — 20 °С, периодически перемешивая. Если специально не оговорены сроки, то настаивание проводят в течение 7 сут. После чего вытяжку сливают, остаток отжимают, отжатую вытяжку промывают небольшим количеством экстрагента, снова отжимают, отжатую вытяжку добавляют к слитой первоначально, после чего объединенную вытяжку доводят экстрагентом до требуемого объема.

Данный метод малоэффективен — протекает медленно, сырье полностью не истощается. С целью интенсификации экстрагирования материала процесс проводят с использованием дробной мацерации (ремацерации), мацерации с принудительной циркуляцией экстрагента, вихревой экстракции (турбоэкстракции), ультразвука и др.

Ремацерация, или дробная мацерация с делением на части экстрагента, или сырья и экстрагента. Общее количество экстрагента делят на 3—4 части и последовательно настаивают сырье с первой частью экстрагента, затем со второй, третьей и четвертой, каждый раз сливая вытяжку. Время настаивания зависит от свойств растительного материала. Такое проведение процесса экстрагирования позволяет при меньших затратах времени полнее истощить сырье, так как постоянно поддерживается высокая разность концентраций в сырье и экстрагенте.

Мацерация с принудительной циркуляцией экстрагента. Проводится в мацерационном баке, с ложным (перфорированным) дном  на которое укладывают фильтрующий материал. Экстрагент, отделенный от сырья ложным дном, с помощью насоса прокачивается через сырье до достижения равновесной концентрации. При этом методе достигается полное истощение сырья.

Вихревая экстракция. Основана на вихревом, очень интенсивном перемешивании сырья и экстрагента при одновременном измельчении сырья. Время экстракции при этом способе сокращается до 10 мин.

Ультразвуковая экстракция. для интенсификации мацерационного процесса эффективно применение ультразвуковых колебаний. При этом ускоряется экстрагирование и достигается полнота извлечения действующих веществ. Источник ультразвука помещают в обрабатываемую среду или крепят к корпусу мацерационного бака в месте, заполненном экстрагентом и сырьем. Наибольший эффект от воздействия ультразвука проявляется тогда, когда клетка экстрагируемого материала хорошо пропитана проводящим ультразвук экстрагентом. В результате ускоряется пропитка материала и растворение содержимого клетки, увеличивается скорость обтекания частиц сырья, в пограничном диффузионном слое экстрагента возникают турбулентные и вихревые потоки. Экстрагирование ускоряется за счет вымывания экстрактивных веществ из разрушенных клеток и ткани. При озвучивании вытяжку можно получить в течение нескольких минут.

 

Перколяция. Процеживание экстрагента через растительный материал с целью извлечения растворимых в экстрагенте веществ. Процесс проводится в емкостях, называемых перколяторами-экстракторами. Они могут быть цилиндрические и конические, с паровой рубашкой и без неё. В нижней части перколятора имеется ложное дно, на которое помещают фильтрующий материал, и загружают сырье. Метод перколяции включает три стадии: намачивание, настаивание, перколяция.

Намачивание (набухание) проводится вне перколятора. Чаще для этого используют мацерационные баки или другие емкости, из которых удобно выгружать замоченное сырье. Для намачивания используют от 50 до 100% экстрагента по отношению к массе сырья. После перемешивания сырье оставляют на 4—5 ч в закрытой емкости. За это время экстрагент проникает между частичками растительного материала и внутрь клеток, сырье набухает, увеличиваясь в объеме. При этом происходит растворение действующих веществ внутри клетки.

Настаивание — вторая стадия процесса перколяции. Набухший или сухой материал загружают в перколятор на ложное дно с оптимальной плотностью, чтобы в сырье оставалось как можно меньше воздуха. Сверху накрывают фильтрующим материалом, прижимают перфорированным диском и заливают экстрагентом так, чтобы максимально вытеснить воздух. Сверху кладут груз. Сырье заливают экстрагентом до образования «зеркала». Настаивают 24-48 часов.

Собственно перколяция — непрерывное прохождение экстрагента через слой сырья и сбор перколята.. При этом насыщенная вытяжка вытесняется из растительного материала током свежего экстрагента и создается разность концентраций экстрагируемых веществ в сырье и экстрагенте. Скорость перколяции должна быть такой, чтобы успевала произойти диффузия экстрагируемых веществ в вытяжку. При приготовлении настоек перколирование заканчивают получением пяти или десяти объемов (в зависимости от свойств сырья) вытяжки по отношению к массе загруженного сырья.

При получении настоек в промышленности с целью максимальной интенсификации экстрагирования в процесс перколяции вносят изменения. Часто вместо типичного перколирования используют настаивание, циркуляцию и их сочетание.

Очистку извлечений проводят отстаиванием при 10^оС.

 

Растворение густых и сухих экстрактов. Технология получения настоек этим методом сводится к растворению в реакторе с мешалкой рассчитанного количества густого или сухого экстракта в спирте требуемой концентрации. Полученные растворы фильтруют. Метод характеризуется значительным сокращением времени получения настойки.

 

Технологическая схема получения настойки календулы методом перколяции.

ВР 1. подготовка производства.

   ВР 1.1 подготовка помещений и оборудования.

   ВР 1.2 подготовка персонала

ВР 2. подготовка сырья

   ВР 2.1 измельчение цветков календулы

   ВР 2.2 просеивание цветков календулы

   ВР 2.3 отвешивание цветков календулы

   ВР 2.4 приготовление экстрагента (спирт 70%)

   ВР 2.5 отмеривание экстрагента

ТП 3. получение настойки.

   ТП 3.1 намачивание сырья ( в течение 4-5 часов)

   ТП 3.2 настаивание сырья (в течение 24-48 часов)

   ТП 3.3 перколяция

ПО. Рекуперция спирта

ТП 4. очистка настойки

   ТП 4.1 отстаивание

    ТП 4.2 фильтрование

УМО 5. упаковка, маркировка, отгрузка

 

В настойках определяют содержание действующих веществ, содержание или плотность спирта, сухой остаток и тяжелые металлы.