До β1,2 адреноміметиків відноситься

ІЗАДРИН (Isadrinum).

Міжнародна назва Ізопреналін

Форми випуску: порошок; 0,5 % і 1 % розчини у флаконах по 25 і 100 мл (для інгаляцій); пігулки, що містять по 0,005 г препарату

Ізопропілнорадреналін був визнаний першим представником нової групи адренергічних речовин b -адреностимуляторів. Фармакологічна і лікувальна дія ізопропілнорадреналіна (ізадрина) пояснюється його стимулюючою дією на b -адренорецептори. Дія ізадрина розповсюджується одночасно на b 1 - і b 2 -адренорецептори, тому вплив на бронхи, серцево-судинну систему і інші органи, забезпечені b -адренорецепторамі, не є виборчим. У зв'язку з характерною стимулюючою дією на b -адренорецептори ізадрин надає сильний бронхорозширяючий ефект, викликає почастішання і посилення скорочень серця, збільшує серцевий викид. Разом з тим він зменшує загальний периферичний опір судин, знижує артеріальний тиск, зменшує наповнення шлуночків серця. Препарат підвищує потребу міокарду в кисні. Під впливом препарату зменшується нирковий кровотік, декілька розширюються судини черевної порожнини, шкіри, слизистих оболонок (носа), відбувається гальмування скорочень матки, можуть спостерігатися і інші ефекти, пов'язані із збудженням b -адренорецепторів. Ізадрин, знаходить застосування для зняття і попередження нападів бронхіальної астми, а також при астматичних і емфізематозних бронхітах, пневмосклерозі і інших захворюваннях, що супроводжуються погіршенням бронхіальної прохідності. Може застосовуватися як бронхорозширяючий засіб при бронхографії і бронхоскопії. Призначають ізадрин як бронхорозширяючий засіб у вигляді 0,5 % або 1 % водного розчину для інгаляцій і у вигляді пігулок, що містять 0,005 г препарату, для розсмоктування в порожнині рота. Інгаляції проводять за допомогою кишенькового (або іншого) інгалятора: доза на одну інгаляцію 0,1 0,2 мл. Повторюють інгаляції при необхідності 2 - 3 разу і більш в день. Пігулку тримають в роті (під язиком) до повного розсмоктування, не проковтуючи. Застосовують 3 - 4 рази на день. Ізопропілнорадреналін знаходить також застосування при лікуванні хворих з порушеннями атриовентрикулярної провідності, для зняття атриовентрикулярної блокади. Ефект пов'язаний з поліпшенням провідності завдяки впливу на симпатичну іннервацію серця, з підвищенням збудливості і скоротливої функції міокарду.

При застосуванні ізадрина (особливо в кардіологічній практиці) слід враховувати, що він викликає тахікардію, може викликати екстрасистолії з небезпекою фібриляції шлуночків. При застосуванні ізадрина, як і інших b -адреностимуляторів, для лікування бронхіальної астми слід також враховувати можливість порушення діяльності серцево-судинної системи, появу нудоти, тремора рук, сухості в роті. У цих випадках зменшують дозу препарату. Обережності слід дотримуватися при призначенні ізадріна хворим із стенокардією і тиреотоксикозом. При тривалому застосуванні препарату можливий розвиток резистентності із зменшенням бронхорозширяючого ефекту. Аерозоль ізадріна (і інших b -адреностимуляторів) не повинен потрапляти в очі, особливо у хворих глаукомою. Не рекомендується застосування ізадрина і інших b-адреностимуляторів в перших 3 міс вагітності, а враховуючи їх пригноблюючу дію на пологову діяльність (див. Фенотерол), слід незадовго до пологів припинити застосування цих препаратів. . Зберігання: список Б

а, β -адреноміметики

Норадреналін(Noradrenalini hydrotartras).

Міжнародна назва Норепінефрин

Форма випуску: 0,2 % розчин в ампулах по 1 мл.

по хімічній структурі відповідає природному медіатору норадреналіну. Збуджує а1, - і а2-адренорецептори, а також β 1-адренорецептори. Дія на β 2-адренорецептори незначна.

У зв'язку із збудженням а1-адренорецепторів норадреналін звужує кровоносні судини і підвищує артеріальний тиск.

Норадреналін стимулює β 1-адренорецептори і викликає тахікардію. Проте в цілому організмі із-за підвищення артеріального тиску рефлекторно активуються гальмівні впливи вагуса і зазвичай розвивається брадикардія. Вводять норадреналін внутрішньовенно краплинно (при прийомі всередину препарат руйнується; при введенні під шкіру або в м'язи унаслідок різкого звуження судин в місці введення розчину можливий некроз тканини; при одноразовому введенні дія препарату продовжується декілька хвилин, оскільки норадреналін швидко захоплюється адренергічними нервовими закінченнями).

Основне показання до застосування норадреналіну - гостре зниження артеріального тиску.

При застосуванні норадреналіну у великих дозах можливі утруднення дихання, головний біль, серцеві аритмії. Норадреналін протипоказаний при серцевій слабкості, вираженому атеросклерозі, атріовентрикулярному блоці, галотановом наркозі (можливі серцеві аритмії).

Адреналін

Міжнародна назва Епінефрин

Форми випуску: 0,1 % розчин у флаконах по 10 мл для зовнішнього застосування і 0,1 % розчин для ін'єкцій (Solutio Аdrenalini hydrochloridi 0,1 % рrо injectionibus) в ампулах по 1 мл;

Адреналін по хімічній будові і дії відповідає природному адреналіну. Збуджує всі типи ад-ренорецепторів Вводять під шкіру і у вену (при прийомі всередину неефективний).

Адреналін:

1) розширює зіниці очей (стимулює а1, -адренорецептори радіального м'яза радужки);

2) підсилює і прискорює скорочення серця (стимулює β 1-адренорецептори);

3) полегшує атріовентрикулярну провідність (стимулює β 1-адренорецептори);

4) підвищує автоматизм волокон провідної системи серця (стимулює β 1-адренорецептори);

5) звужує кровоносні судини шкіри, слизистих оболонок, внутрішніх органів (стимулює а1- і а2-адренорецептори);

6) розширює кровоносні судини кістякових м'язів (стимулює β 2-адренорецептори);

7) розслабляє гладкі м'язи бронхів, кишечника, матки (стимулює β 2-адренорецептори);

8) активує глікогеноліз і викликає гіперглікемію (стимулює β 2-адренорецептори).

У зв'язку із збудженням а1- і а2-адренорецепторов адреналін звужує кровоносні судини. Проте адреналін збуджує також і β 2-адренорецептори, тому при його дії можливе розширення судин.

В умовах цілого організму адреналін викликає звуження одних кровоносних судин (судини шкіри, слизистих оболонок, а у великих дозах - судини внутрішніх органів) і розширення інших судин (судини серця, кістякових м'язів).

У зв'язку із стимулюючим впливом на серце і судинозвужувальною дією адреналін підвищує артеріальний тиск. )Ефект особливо виражений при внутрішньовенному введенні адреналіну. В цьому випадку спочатку можлива короткочасна рефлекторна брадикардія, що супроводжується деяким зниженням артеріального тиску, який потім знов підвищується.

Застосування адреналіну. Адреналін - засіб вибору при анафілактичному шоці (виявляється падінням артеріального тиску, спазмом бронхів). В цьому випадку використовують здатність адреналіну звужувати судини, підвищувати артеріальний тиск і розслабляти м'язи бронхів. Ампульний розчин адреналіну (0,1%) вводять внутрішньом'язево; при неефективності ампульний розчин розводять в 10 разів і 5 мл 0,01% розчину вводять внутрішньовенно повільно.

Адреналін застосовують при зупинці серця. В цьому випадку декілька мл 0,01% розчину адреналіну вводять шприцом з довгою голкою через грудну стінку в порожнину лівого шлуночку. Адреналін значно підвищує ефективність непрямого масажу серця.

Судинозвужувальний ефект адреналіну використовують при додаванні його розчину до розчинів місцевих анестетиків для зменшення їх всмоктування і подовження дії.

У вигляді очних крапель адреналін застосовують при відкритокутовій формі глаукоми (знижує продукцію внутрішньоочної рідини). У зв'язку з тим, що адреналін викликає мідріаз, препарат не застосовують при закритокутовій формі глаукоми.

При нападах бронхіальної астми адреналін вводять під шкіру. Це зазвичай призводить до припинення нападу (дія адреналіну при підшкірному введенні продовжується близько 1 години). Артеріальний тиск при цьому мало змінюється.

У зв'язку із здатністю адреналіну підвищувати вміст глюкози в крові його можна використовувати при гіпоглікемії, викликаною великою дозою інсуліну.

При передозуванні адреналін може викликати страх, неспокій, тремор, тахікардію, порушення серцевого ритму, нудоту, блювоту, пітливість, гіперглікемію, головний біль. Можливі набряк легенів, крововилив в мозок унаслідок різкого підвищення артеріального тиску.

Адреналін протипоказаний при гіпертонічній хворобі, коронарній недостатності (різко підвищує потребу серця в кисні), вираженому атеросклерозі, вагітності, галотановому наркозі (викликає серцеві аритмії)

Зберігання: список Б. У прохолодному, захищеному від світла місці.