ЗАСОБИ, ЩО ДІЮТЬ В ДІЛЯНЦІ ЕФЕРЕНТНИХ НЕРВІВ

Курс _____-спеціальність «ФАРМАЦІЯ»

______ кількість навчальних годин

АКТУАЛЬНІСТЬ ТЕМИ: Нормальну функцію парасимпатичних і симпатичних нервів забезпечують медіатори ацетилхолін і норадреналін. Ліки, дія яких подібна або протилежна медіаторам ацетилхоліну й норадреналіну, широко застосовуються для фармакологічної корекції порушень функцій багатьох органів. Великий асортимент їх, різноманіття фармакологічних ефектів і показань до застосування визначають великий інтерес до їх вивчення

Мета: засвоїти класифікацію та порів­няльну характеристику засобів; шляхи їх введення; побічні дії,

Студент повинен знати з розділу "Спеціальна фармакологія"

а) для груп лікарських засобів:" класифікацію кожної групи" загальну характеристику фармакологічних ефектів" основне застосування в медицині

б) для окремих препаратів:" приналежність до певної групи" фармакокінетику (шляхи введення, абсорбцію, розподіл, біотрансформацію,екскрецію)" фармакодинаміку (механізм і локалізацію дії, основні фармакологічні ефекти)" основні показання до застосування небажані (побічні й токсичні) ефекти протипоказання до застосування" отруєння й міри допомоги

Студент повинен уміти " аналізувати лікарські засоби по сукупності їх фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей" оцінювати використання лікарських засобів для цілей фармакотерапії" виписувати лікарські засоби в рецептах у певних лікарських формах при конкретних патологічних станах " оцінювати можливості токсичної дії лікарських засобів, мір профілактики й допомоги при лікарських отруєннях

Виховні цілі: Навчити студентів професійно відноситися до пацієнтів, розуміти хвору людину , вмінню спілкуватися з людьми.

ПЛАН

1 Поняття про адренорецептори, їх класифікація на α і β.

1. 1Адреноміметичні препарати. Класифікація за дією на адренорецептори:

α-адреноміметичні препарати (норадреналіну гідротартрат, мезатон, нафтизин, санорин, галазолін, назол, візин);

β-адреноміметичні препарати (ізадрин, сальбутамол, беротек, спіропент);

α- і β-адреноміметичні препарати (адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид). Механізм дії. Застосування.

1.2 Антиадренергічні препарати. Класифікація:

α-адреноблокувальні препарати (фентоламін, тропафен, празозин, піроксан, серміон);

β-адреноблокувальні препарати (анаприлін, тразикор, атенолол, ацебуталол, віскен);

симпатолітичні препарати (октадин, резерпін).

Механізм дії. Застосування.

ЛІТЕРАТУРА

Виноградов В. М. Фармакологія. Л., 1085.

Кудрин А. И. Фармакологія з основами патофізіології.-М.: Медицина, 1977ХаркевичД. А. Фармакологія. -М.: Медицина, 1987ХаркевичД: А. Фармакологія -М.: Медицина, 1989

Батрак Г. Е, Фармакологія - К.: Вища школа, 1980. Чекман И. С. Побічна дія ліків (ускладнення фармакотерапії),-К-; Вища школа, 1982

Домашнє завдання:

Засоби, що впливають на передачу збудження в адренергічних синапсах.

У системі еферентної іннервації адренергічні синапси утворені закінченнями постгангліонарних симпатичних (адренергічних ) волокон і клітками еффекторних органів.

Основним медіатором, що вивільнюється з симпатичних нервових закінчень, є норадреналін, але при деяких формах стресу з мозкового шару надниркових може також вивільнюватися адреналін.

Норадреналін діє на адренорецептори постсинаптичної мембрани еффекторної клітки. Дія медіатора короткочасна, оскільки велика його частина (близько 80%) піддається зворотньому захопленню нервовими закінченнями (нейрональне захоплення).

Розрізняють а1-, а2-, β 1 і β 2 -адренорецептори. а1 а2-адренорецептори і β 1 β 2-адренорецептори знаходяться на постсинаптичній мембрані, тобто мембрані еффекторної клітки в межах синапсу. У одних тканинах на постсинаптичній мембрані переважають а1 а2--адренорецептори (наприклад, в кровоносних судинах), в інших - β 1-адренорецептори (наприклад, в серці). β2(бронхи, матка)

Основні ефекти збудження постсинаптичних адренорецепторів

а1 а2-адренорецептори:

1. розширення зіниць очей (скорочення радіального м'яза радужки);

2. звуження кровоносних судин;

3. скорочення міометрія;

β 1 β 2-адренорецептори:

1. стимуляція діяльності серця: а) посилення скорочень

б) частішання скорочень (підвищення автоматизму синусового вузла)

в) полегшення атріовентрикулярної провідності

г) підвищення автоматизму атріовентрикулярного вузла і волокон Пуркіньє;

2. розширення кровоносних судин (в основному судини кістякових м'язів);

3. розслаблення гладких м'язів бронхів;

4. зниження тонусу і скоротливої активності міометрія;

5. скорочення кістякових м'язів;

6. стимуляція глікогенолізу, зменшення синтезу глікогену.

Засоби, що діють на адренергічні синапси ділять на:

1. засоби, стимулюючі адренергічні синапси:

а) адреноміметіики (стимулюють адренорецептори)

б) симпатоміметики (збільшують виділення норадреналіну);

2. засоби, блокуючі адренергічні синапси:

а) адреноблокатори (блокують адренорецептори)

б) симпатолітики (зменшують виділення норадреналіну).

Засоби,що стимулють адренергічні синапси Адреноміметики

Адреноміметики ділять на:

1) а-адреноміметики, 2) β -адреноміметики, 3) а, β -адреноміметики (збуджують одночасно а- і β -адренорецептори).

а-адреноміметики

Основні фармакологічні ефекти а1-адреноміметиків: 1) розширення зіниць (скорочення радіального м'яза радужки), 2) звуження кровоносних судин (артерій і вен).

До а1-адреноміметиків відносять

МЕЗАТОН(MESATONUM)

міжнародна назви: Фенілефрин phenylephrine hydrochloride;

Форма випуску. Очні краплі.розчин для ін єкцій

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Симпатоміметичний засіб, який володіє виразною стимулюючою дією на постсинаптичні a₁-адренорецептори.

При введені в око викликає скорочення зіниці (мідріаз) і гладких м'язів артеріол кон’юнктиви.

Звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск, на величину серцевого викиду практично не впливає.

Фармакокінетика. Фенілефрин легко проникає в тканини ока, розширення зіниці наступає протягом 10-60 хвилин після одноразового закапування.

Показання для застосування. Розширення зіниці при офтальмоскопії і інших процедурах, необхідних для контролю стану заднього відрізка ока. Колапс, артеріальна гіпотензія, шокові стани (у тому числі травматичний, токсичний), судинна недостатність (у тому числі на фоні передозування вазодилататорів), як вазоконстриктор при проведенні місцевої анестезії, при вазомоторному та алергічному ринітах.

Спосіб застосування і дози. При офтальмоскопії та при проведенні діагностичних процедур – одноразово 1 краплю в кон'юнктивальний мішок. Препарат вводять внутрішньовенно, підшкірно, внутрішньом’язово.

Побічна дія. З боку органу зору: в деяких випадках хворі відзначають відчуття печіння з початку застосування, затуманення зору, подразнення, відчуття дискомфорту, сльозотечу, підвищення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз на наступний день після застосування.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцева аритмія, гіпертензія, шлункова аритмія, рефлекторна брадикардія, оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії.

Протипоказання. Вузькокутова або закритокутова глаукома. Похилий вік з серйозними порушеннями з боку серцево-судинної або церебрально-васкулярної системи. Підвищена чутливість до препарату. Гіпертиріоз.

Передозування. При виникненні системної дії мезатону купірувати небажані явища можна шляхом використання a-адреноблокуючих засобів.

Умови і термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін зберігання – 2 роки. Після розкриття флакону термін зберігання 14 діб.

Назолін(NAZOLINE)

міжнародна назви: Нафазолін naphazoline;

Форма випуску. Краплі назальні.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. α-адреноміметик. При нанесенні на слизову оболонку носа зменшує набряк, зменшує притік крові до венозних синусів, полегшує носове дихання, зменшує кількість відділяємого. При інтраназальному введенні препарату судинозвужувальний ефект виявляється через кілька хвилин і триває до 6 годин. Тривале застосування препарату (більше тижня безперервного використання) може призвести до розвитку тахіфілаксії (звиканню) зі зниженням терапевтичного ефекту.

Фармакокінетика. У терапевтичних концентраціях препарат Назолін не виявляє системної дії.

Показання для застосування. Гострий риніт;алергічний риніт; гострий синусит; гострий середній отит;носова кровотеча, гайморит; хірургічні маніпуляції у порожнині носа

 (з метою зменшення набряку, запальної реакції, кровотечі, а також для пролонгації пове-

 рхневої анестезії).

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1-2 краплі 0,1 % розчину 2-3 рази на день у кожний носовий хід. Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів. При необхідності продовження лікування потрібно зробити перерву на 2-3 дні і потім відновити застосування Назоліну.

Побічна дія. При перевищенні зазначених в інструкції дозувань, частоти і тривалості застосування препарату можливий розвиток вторинного риніту, що виявляється сухістю, печінням, реактивною гіперемією і набряком слизової оболонки носа, головною білю, нудотою, підвищенням артеріального тиску, тахікардією, особливо при тривалому застосуванні.

Протипоказання. Закритокутова глаукома, внутрішньоочна гіпертензія;тахікардія, артеріальна гіпертензія; виражений атеросклероз, стенокардія;цукровий діабет; гіпертиреоз; атрофічний риніт; підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; дитячий вік до 2 років; дитячий вік до 12 років для 0,1 % розчину.

НАЗИВІН (NASIVIN)

Міжнородна назва: Оксиметазолін oxymetazoline;

Лікарська форма. Краплі назальні.

Фармакологічні властивості. Називін належить до групи місцевих судинозвужувальних засобів (деконгенсантів).Чинить альфа-адреноміметичну дію.Звужує судини у місці нанесення, зменшує набряк слизової оболонки носа та верхніх дихальних шляхів, зменшує виділення з носа. Відновлює носове дихання. Сприяє відновленню порожнини середнього вуха, що попереджує розвиток бактеріальних ускладнень (гаймориту, синуситу, середнього отиту). При місцевому назальному застосуванні в терапевтичних концентраціях не подразнює слизову оболонку носа, не спричинює гіперемію. Дія препарату розпочинається швидко (через декілька хвилин після застосування). Тривалість дії - до 12 годин. При місцевому інтраназальному застосуванні не чинить системної дії.

Показання для застосування.

• Гострі респіраторні захворювання, що супроводжуються закладеністю носа.

• Алергічний риніт.

• Вазомоторний риніт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, атрофічний риніт. Дитячий вік до 1 року - для крапель Називіну 0,025 %; дитячий вік до 6 років - для Називіну 0,05 %.

 

Особливі застереження. Слід уникати довготривалого застосування і передозування препарату. Довготривале застосування протинабрякового засобу для носа може призвести до послаблення його дії. Зловживання цим засобом може спричинити атрофію слизової оболонки та реактивну гіперемію з медикаментозним ринітом, а також пошкодження слизового епітелію.

Спосіб застосування та дози. Називін 0,01 %, 0,025 %, 0,05 % краплі призначають для застосування в ніс.

 Побічні ефекти. Іноді - печіння або сухість носових оболонок, чхання. Рідко - після того, як ефект від застосування Називін закінчиться - відчуття сильної закладеності носа (реактивна гіперемія). Багаторазове передозування при місцевому назальному застосуванні призводить іноді до таких системних симпатоміметичних ефектів, як прискорення пульсу (тахікардія) та підвищення артеріального тиску. Дуже рідко - неспокій, безсоння, втома, головний біль, нудота. Тривале безперервне застосування судинозвужувальних препаратів може призвести до тахіфілаксії, атрофії слизової оболонки порожнини носа та зворотного набряку слизової носа (медикаментозний риніт).

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

ВІЗИН(VISINE)

міжнародна назви: Тетрізолін tetryzoline;

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тетризолін – симпатоміметичний засіб, який безпосередньо стимулює α-адренорецептори симпатичної нервової системи. Однак він не виявляє дії (або виявляє слабку дію) на β-адренорецептори. Як симпатоміметичний амін, тетризолін виявляє судинозвужувальну дію і, таким чином, зменшує набряк тканин та надмірну ексудацію. Використання препарату призводить до зменшення печіння, подразнення, свербежу, болючості та сльозотечі.Фармакокінетика. Дія починається через кілька хвилин після закапування у кон’юнктиву ока і триває до 4 годин.Тетризолін практично не всмоктується під час місцевого застосування, якщо його застосовувати в рекомендованих дозах.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування набряку та вторинної гіперемії внаслідок помірного подразнювального впливу на кон’юнктиву диму, пилу, хлорованої води, алергічної реакції, неспецифічного чи катарального кон’юнктивіту.

Спосіб застосування та дози. Візин призначений лише для місцевого застосування.

Застосовують у дорослих та дітей, віком старше 6 років, по 1 або 2 краплі в уражене око (очі) до 4 разів на добу.Застосовувати препарат більше 72 послідовних годин слід лише під наглядом лікаря. Дітям молодше 6 років препарат застосовують лише під наглядом лікаря.

Побічна дія. Після застосування Візину спостерігалися поодинокі побічні прояви: відчуття печіння, різі, подразнення кон’юнктиви, реактивна гіперемія або в поодиноких випадках мідріаз.

Іноді можуть виникати системні симпатоміметичні ефекти.

Протипоказання. Візин не слід призначати хворим з підвищеною чутливістю до його складових та хворим на закритокутову глаукому. Візин^® не застосовують у дітей віком молодше 2 років.

Передозування. При застосуванні препарату згідно з інструкцією передозування очних крапель не можливе.

Передозування внаслідок проковтування або надмірного застосування препарату може спричинити брадикардію, сонливість, гіпотензію, летаргічний стан і зниження температури тіла. Крім того, при проковтуванні крапель може виникнути апное, депресія ЦНС і кома.

Проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. В лікуванні передозування внаслідок проковтування препарату застосовують активоване вугілля і промивання шлунка.

Особливості застосування. Застосування крапель у дітей віком від 2 до 6 років проводити з обережністю. Хворим на тяжкі серцево-судинні захворювання, такі як ішемічна хвороба серця, артеріальна гіпертензія, порушення обміну речовин (гіпертиреоз, цукровий діабет), а також хворим, які отримують інгібітори моноамінооксидази чи інші препарати, що здатні підвищити артеріальний тиск, слід користуватися Візином лише в тому випадку, коли, на думку лікаря, можлива користь переважає потенційний ризик. Дуже часте використання може спричинити почервоніння очей.

Візин доцільно застосовувати лише під час легкого подразнення очей. Пацієнта слід попередити:

якщо протягом 48 годин стан не поліпшується або подразнення чи почервоніння тривають чи зростають, слід припинити застосування препарату;

якщо подразнення чи почервоніння пов’язані із серйозними захворюваннями органу зору (на зразок інфекції, стороннього тіла чи хімічної травми рогівки), то пацієнту також рекомендується звернутися до лікаря;

якщо з’являються інтенсивний біль в очах, головний біль, швидка втрата зору, раптова поява перед очами плям, що “плавають”, почервоніння очей, біль під час дії світла або в очах починає “двоїтися”, то до лікаря слід звернутися негайно.

Слід уникати тривалого застосування та передозування, особливо у дітей.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +15⁰С …. +25°С, у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки. Відкриту пляшечку слід використати щонайбільше протягом 4 тижнів.

ГАЛАЗОЛІН (GALAZOLIN(R))

міжнародна назви: Ксилометазолін Xylometazoline;

Форма випуску. Краплі назальні.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ксилометазолін – це похідне імідазоліну, що має симпатоміметичну дію. Він є безпосереднім агоністом альфа₂-рецепторів.

Препарат викликає звуження кровоносних судин слизової оболонки, ліквідує набряк, зменшує гіперемію слизових оболонок носоглотки, зменшує кількість ексудату.

Тривале застосування препарату (понад 2 тижні) може призвести до вторинного розширення кровоносних судин, що може спричинити медикаментозний риніт (rhinitis medicamentosa), причиною якого може бути гальмування вивільнення норадреналіну з нервових закінчень шляхом збудження пресинаптичних альфа₂-рецепторів.

Фармакокінетика. Препарат починає діяти через 5–10 хвилин; його дія триває протягом 5–6 годин, але спазм кровоносних судин утримується до 8–12 год.

Показання для застосування. Лікування:гострого риніту вірусного або бактеріального походження;

гострого або загострення хронічного синуситу;алергічного риніту;гострого отиту 

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 12 років закапують по 2−3 краплі в кожний носовий отвір через кожні 8−10 годин.

Звичайно тривалість лікування становить 3−5 днів і в жодному разі не може перевищувати 2 тижнів.

Побічна дія. Місцево: рідко у поодиноких випадках можуть бути подразнення, печіння, неприємне відчуття сухості слизової оболонки носа, чхання.

Дуже рідко виникають системні дії: головний біль, сонливість, слабкість, тахікардія, стан надмірного заспокоєння після передозування. У разі застосування надто великої дози або помилкового застосування, краплі можна проковтнути, що спричиняє всмоктування діючої речовини з травного тракту. Такі випадки спостерігаються, головним чином, у дітей. В цих випадках головною небажаною дією є стан надмірного заспокоєння.

 Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Глаукома із закритим кутом камери ока.Не слід призначати препарат хворим після гіпофізектомії або інших хірургічних операцій, що проводяться з розтином твердої оболонки головного мозку.

 Умови та термін зберігання. Термін придатності – 4 роки.Препарат зберігати при кімнатній температурі (15°−25 °С), у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

КЛОФЕЛІН(CLOPHELIN)

міжнародна назви: Клонідин сlonidine;

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Клонідин є антигіпертензивним засобом центральної дії. Механізм дії полягає в нейрогуморальній регуляції судинного тонусу, що відбувається у дві фази. Перша – стимуляція периферичних адренорецепторів судинної стінки, що спричиняє короткочасне підвищення артеріального тиску протягом перших 20 - 40 хв. У цей період пацієнт повинен перебувати у спокійному, краще лежачому положенні. Друга фаза – проникнення клонідину через гематоенцефалічний бар’єр і стимуляція альфа₂-адренорецепторів у довгастому мозку центральної нервової системи, що сприяє активації гальмівних впливів на судинно-рухові периферичні механізми. В результаті артеріальний тиск знижується, усувається спазм периферичних судин. Застосування препарату призводить до зниження як систолічного, так і діастолічного тиску, частоти серцевих скорочень, що зумовлене зниженням симпатичного тонусу і підвищенням вагусного впливу на судини. Хвилинний об’єм крові і ударний об’єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину приводить до зменшення гіпертрофії міокарда та покращання функції лівого шлуночка.

Клонідин виявляє також седативний і анальгезуючий ефекти. За рахунок центральної дії здатен усувати сомато-вегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Препарат знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції та покращання відтоку водянистої вологи ока.

Фармакокінетика. Клонідин швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті; Після прийому препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 год. Гіпотензивний ефект розвивається через 30 - 60 хв, і триває протягом 8 - 12 год. Клонідин має високу ліпофільність і широко поширюється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. 

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі для купірування гіпертонічного кризу; для лікування абстинентного синдрому при наркотичній залежності.

Спосіб застосування та дози. Дози для лікування необхідно підбирати суворо індивідуально. Клофелін приймають вранці, в обід або ввечері під час або після їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликими ковтками рідини. Таблетки Клофеліну рекомендують приймати, починаючи з малих доз (0,075 мг) 2 - 3 рази на день.

Побічна дія. При застосуванні Клофеліну можуть спостерігатися запор, реакції гіперчутливості. У перші дні спостерігається також седативна дія, відчуття втоми, сонливість. Перевищення рекомендованих доз може спричиняти ортостатичну гіпотензію, колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів з патологією провідної системи серця).

Протипоказання. Брадикардія, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, виражена брадикардія, виражена атеросклеротична зміна судин головного мозку, депресія, індивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність і лактація.

Відносні протипоказання: професії водія, пілота та ін., що потребують швидкої психічної і фізичної реакції. 

Передозування. Може проявлятися сонливістю, симптоматичною гіпотензією, ортостатичними реакціями, брадикардією, періодичним блюванням, ксеростомією.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25ºС. Термін придатності – 4 роки.