5. Виведення (екскреція)

Більшість лікарських речовин виводяться з організму через нирки в незміненому вигляді або у вигляді продуктів біотрансформації. У ниркові канальці речовини можуть поступати при фільтрації плазми крові в ниркових клубочках.

Ліпофільні неполярні речовини в канальцях піддаються зворотньому всмоктуванню (реабсорбції) шляхом пасивної дифузії. Гідрофільні полярні з'єднання мало реабсорбуються і виводяться нирками.

Виведення (екскреція) слабких електролітів прямо пропорційно ступеню їх іонізації (іонізовані з'єднання мало реабсорбуються). Тому для прискореного виведення кислих з'єднань (наприклад, похідних барбітурової кислоти, саліцилатів) реакцію сечі слід змінювати в лужну сторону, а для виведення лугів - в кислу.

Крім того, лікарські речовини можуть виділятися через шлунково-кишковий тракт (виділення з жовчею), з секретами потових, слинних, бронхіальних і інших залоз. Леткі лікарські речовини виділяються з організму через легені з повітрям, що видихається.

У жінок в період годування грудьми лікарські речовини можуть виділятися молочними залозами і з молоком потрапляти в організм дитини. Тому годуючим матерям не слід призначати ліки, які можуть несприятливо впливати на дитину.

Біотрансформація і екскреція лікарських речовин об'єднуються терміном «елімінація».

Б. Фармакодінаміка

Фармакодинаміка - фармакологічні ефекти, механізми дії, локалізація дії, види дії лікарських речовин.

Фармакологічні ефекти лікарської речовини - зміни в діяльності органів, систем організму, які викликає дана речовина (наприклад, посилення скорочень серця, зниження артеріального тиску, стимуляція розумової діяльності, усунення страху і напруженості і тому подібне). Як правило, кожна речовина викликає ряд характерних для нього фармакологічних ефектів. У кожному конкретному випадку використовують лише певні ефекти лікарського засобу, які визначають як основні ефекти. Решту (не використані, небажані) фармакологічних ефектів називають побічними ефектами.

Механізми дії лікарських речовин - способи, якими речовини викликають фармакологічні ефекти. До основних варіантів механізмів дії відносяться дія на: 1) специфічні рецептори, 2) ферменти, 3) іонні канали, 4) транспортні системи.

Більшість лікарських речовин діють на специфічні рецептори. Ці рецептори представлені найчастішим функціонально активними білковими молекулами; взаємодія з ними дає початок біохімічним реакціям, які ведуть до виникнення фармакологічних ефектів.

Здатність речовин зв'язуватися з рецепторами позначають терміном «аффінітет».

Внутрішня активність - здатність речовин стимулювати рецептори;

Агоністи - речовини, що володіють аффінітетомі внутрішньою активністю.

Повні агоністи володіють аффінітетом і максимальною внутрішньою активністю.

Часткові (парціальні) агоністи володіють аффінітетом і менш, ніж максимальною внутрішньою активністю.

Антагоністи володіють аффінітетом, не володіють внутрішньою активністю і перешкоджають дії повних або часткових агоністів (витісняють агоністи із зв'язку з рецепторами). Якщо дія антагоніста усувається при підвищенні дози агоніста, такий антагонізм називають конкурентним.

Поняття «Локалізація дії» означає місце (місця) дії тих або інших лікарських речовин. Наприклад, серцеві глікозиди діють в основному на серце.

До поняття «Види дії» відносяться місцева і загальна (резорбтивна) дія, рефлекторна дія, основна і побічна дія, пряма і непряма дія.

Прикладом місцевої дії може бути дія місцевоанестезуючих засобів..

Більшість ліків проявляють загальну (резорбтивну) дію, яка зазвичай розвивається після всмоктування (резорбції) речовини в кров і його розповсюдження в організмі.

Як при місцевій, так і при резорбтивній дії речовини можуть впливати різні чутливі рецептори і викликати рефлекторні реакції.

Основна дія лікарської речовини - його ефекти, які використовуються у кожному конкретному випадку. Решта всіх ефектів при цьому оцінює як прояви побічної дії.

Лікарські речовини можуть проявляти на ті або інші органи пряму дію. Крім того, дія лікарських речовин може бути непрямою. Наприклад, серцеві глікозиди проявляти на серце пряму дію, але, покращуючи роботу серця, ці речовини підвищують кровопостачання і функції інших органів , проявляючи непряму дію.

В. Чинники, що впливають на фармакодинаміку і фармакокінетику