1. Всмоктування(абсорбція)

Пасивна дифузія - проникнення речовин через мембрану в будь-якому її місці по градієнту концентрації (якщо з одного боку мембрани концентрація речовини вища, ніж з іншого боку, речовина проникає через мембрану у бік меншої концентрації). Оскільки мембрани складаються в основному з ліпідів, шляхом пасивної дифузії через клітинну мембрану легко проникають ліпофільні неполярні речовини, тобто речовини, які добре розчинні в ліпідах і не несуть електричних зарядів. Навпаки, гідрофільні полярні речовини (речовини, добре розчинні у воді і такі, що мають електричні заряди) шляхом пасивної дифузії через мембрану практично не проникають.

Пасивна дифузія залежить від:

1. ліпофільності фази

2. площі поверхні

3. діаметру пор мембрани

4. ступені іонізації слабких електролітів (проникає неіонізована форма)

Ступінь іонізації слабких електролітів залежить від:

1. ph середовища (підвищується у кислот в лужному середовищі, у лугів в кислому середовищі); на цьому принципі функціонує іонна пастка - незаряджена молекула потрапляє в середину, де іонізується і через це залишається там

2. властивостей речовини (здібності до іонізації)

Іонізація кислих з'єднань відбувається шляхом їх дисоціації.

Іонізація лугів відбувається шляхом їх протоніювання

Шляхом пасивної дифузії через мембрани проникає неіонізована (неполярна) частина слабкого електроліту. Таким чином, пасивна дифузія слабких електролітів обернено пропорційна ступеню їх іонізації.

У кислому середовищі збільшується іонізація лугів, а в лужному середовищі - іонізація кислих з'єднань.

Фільтрація. У клітинній мембрані є водні канали (водні пори), через які проходить вода і можуть проходити розчинені у воді гідрофільні полярні речовини, якщо розміри їх молекул не перевищують діаметру каналів. Цей процес називають фільтрацією.

Проте діаметр водних каналів мембрани цитоплазми дуже малий - 0,4 нм, тому більшість лікарських речовин через ці канали не проходять.

Фільтрацією називають також проходження води і розчинених в ній речовин через міжклітинні проміжки. Шляхом фільтрації через міжклітинні проміжки проходять гідрофільні полярні речовини. Ступінь їх фільтрації залежить від величини міжклітинних проміжків.

У ендотелії судин мозку міжклітинні проміжки відсутні і фільтрація більшості лікарських речовин неможлива. Ендотелій судин мозку утворює бар'єр, який перешкоджає проникненню гідрофільних полярних речовин з крові в мозок, - гематоенцефалічний бар'єр.

У деяких ділянках головного мозку є «дефекти» гематоенцефалічного бар'єру, через які можливе проходження гідрофільних полярних речовин. Так, в area postrema довгастого мозку гідрофільні полярні речовини можуть проникати в трігер-зону блювотного центру.

Деякі гідрофільні полярні речовини проникають через гематоенцефалічний бар'єр шляхом активного транспорту (наприклад, льоводопа).

Ліпофільні неполярні речовини легко проходять через гематоенцефалічний бар'єр шляхом пасивної дифузії.

У ендотелії судин периферичних тканин (м'язи, підшкірна клітковина, внутрішні органи) міжклітинні проміжки достатньо великі і більшість гідрофільних полярних лікарських речовин легко проходять через них шляхом фільтрації. При внутрішньовенному введенні ці речовини швидко проникають в тканини. При підшкірному, внутрішньом'язовому введенні речовини проникають з тканин в кров і розповсюджуються по організму.

У шлунково-кишковому тракті проміжки між клітками епітелію слизистої оболонки невеликі і фільтрація речовин обмежена, тому в шлунково-кишковому тракті гідрофільні полярні з'єднання всмоктуються погано. Ліпофільні неполярні речовини в шлунково-кишковому тракті добре всмоктуються шляхом пасивної дифузії

Активний транспорт - транспорт лікарських речовин через мембрани за допомогою спеціальних транспортних систем. Такими транспортними системами зазвичай є функціонально активні білкові молекули, вбудовані в мембрану цитоплазми. Активний транспорт вимагає витрат енергії, може відбуватися проти градієнта концентрації.

Полегшена дифузія- перенесення речовини через мембрани спеціальними транспортними системами по градієнту концентрації без витрат енергії.

Піноцитоз –в місці доти­ку молекули лікарського засобу до біомембрани відбувається її інвагінація, поверхня мембрани обіймає молекулу з утворенням пухирця, який занурюється всередину клітини. Цей шлях проник­ нення в клітину характерний для білків, нуклеїнових кислот, жиро­розчинних вітамінів.