Анестезин (Anaesthesinum)
Benzocaine
Отримання. Вихідною речовиною є толуол:
Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркий на смак. Викликає почуття заніміння язика. Дуже мало розчинний у воді, легко розчинний у спирті, ефірі, хлороформі, важко розчинний у жирних оліях і кислоті хлористоводневій розведеній.
Ідентифікація.
Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:
У результаті лужного гідролізу утворюється етанол, який можна виявити за йодоформною пробою:
При окисненні лікарської речовини розчином хлораміну в присутності кислоти хлористоводневої та ефіру – ефірний шар забарвлюється в оранжевий колір.
Реакція з ароматичними альдегідами:
Кількісне визначення.
Нітритометрія, індикатор йодкрахмальний папір, s = 1:
Паралельно проводять контрольний дослід. У разі застосування внутрішніх індикаторів використовують нейтральний червоний або тропеолін-00 у суміші з метиленовим синім.
Броматометрія, зворотне титрування, s= 1,5:
Йодхлорметрія, зворотне титрування, s= 1/2:
Зберігання. У добре укупореній тарі, що вберігає від дії світла.
Застосування. У вигляді 5-10% мазі, присипки при захворюваннях шкіри, що супроводжуються свербінням, для знеболення поранених та виразкових поверхонь. У свічках при захворюваннях прямої кишки. Для анестезії слизових оболонок 5-20% олійні розчини. Перорально у пороках, таблетках, для знеболення та при спазмах у шлунку.
Прокаїну гідрохлорид (Procaini hydrochloridum) (дфу) Новокаїн
Отримання. Синтезують новокаїн з анестезину реакцією переетерифікації β-діетиламіноетанолом у присутності натрію алкоголяту або з п-нітротолуолу.
Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, слабо гіркий на смак. Викликає почуття заніміння язика. Дуже легко розчинний у воді, розчинний у спирті, практично нерозчинний у ефірі.
Ідентифікація.
За фізико-хімічними константами: температура плавлення, ІЧ-спектроскопія.
До субстанції додають димлячу азотну кислоту, упарюють на водяній бані, охолоджують і залишок розчиняють в ацетоні. До одержаного розчину додають розчин калію гідроксиду спиртового – з’являється коричнево-червоне забарвлення:
3.Реакція з калію перманганатом. Розчин прокаїну гідрохлориду, підкислений кислотою сульфатною розведеною, швидко знебарвлює 0,1М розчин калію перманганату (відмінність від інших анестетиків).
4. Субстанція дає реакції на хлориди, з срібла нітратом та нітратною кислотою утворюється білий сирнистий осад, розчинний у розчині аміаку.
5. Реакція на первинну ароматичну аміногрупу:
Нефармакопейні реакції:
Реакція з пергідролем. До розчину новокаїну додають пергідроль і кислоту сульфатну концентровану – поступово з’являється бузкове забарвлення.
При додаванні розчину натрію гідроксиду утворюється основа новокаїну – масляниста рідина:
Кількісне визначення:
Нітритометрія (дивись анестезин), s=1.
Алкаліметрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою. Титрування ведуть у присутності хлороформу, який єкстрагує основу, що виділяється, індикатор – фенолфталеїн, s = 1.
Аргентометрія за зв’язаною кислотою хлористоводневою, s = 1.
Зберігання. У добре укупореній тарі, що вберігає від дії світла.
Застосування. Місцевоанестезуючий засіб. При всмоктуванні і при безпосередньому введенні в кров впливає на організм в цілому. Зменшує утворення ацетилхоліну і знижує збудливість периферичних холінореактивних систем. Блокує вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза.