Фталазол (Phthalazolum)
Phthalylsulfathiazole
Властивості. Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок. Практично нерозчинний у воді, ефірі, хлороформі, дуже мало розчинний у спирті, розчинний у водних розчинах лугів та карбонатів лужних металів.
Ідентифікація.
Не утворює азобарвник у звичайних умовах (тільки після кислотного гідролізу).
не розчиняється у кислотах.
У результаті кислотного гідролізу виділяється фталева кислота, яку виявляють за реакцією утворення флуоресцеїну. Після нагрівння з резорцином у присутності сульфатної концентрованої кислоти і додавання розчину натрію гідроксиду з’являється яскраво-зелена флуоресценція.
Кількісне визначення. Алкаліметрія в неводному середовищі, індикатор тимоловий синій, s=1/2. Лікарський засіб розчиняють в диметилформаміді, нейтралізованому за тимоловим синім, титрують розчином натрію гідроксиду в суміші метанолу і бензолу до синього забарвлення:
Зберігання. У добре укупореній тарі.
Застосування. Антибактеріальний засіб. Фталазол накопичується у кишечнику, де відбувається його гідроліз із утворенням норсульфазолу. Для лікування гострих кишкових захворювань, при дизентерії, колітах, гастроентеритах.
Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)
Sulfadimethoxine
Властивості. Білий або білий з жовтуватим відтінком порошок. Практично нерозчинний у воді, мало розчинний у спирті, легко розчинний у водних розчинах лугів та у кислоті хлористоводневій.
Ідентифікація.
З міді сульфатом утворює аморфний осад брудно-жовтого кольору з зеленим відтінком.
Лікарська речовина дає реакції на первинну ароматичну аміногрупу.
Кількісне визначення. Нітритометрія або інші методи визначення сульфаніламідів.
Зберігання. У захищеному від світла місці.
Застосування. Антибактеріальний засіб тривалої дії для лікування пневмоній, бронхітів, тонзілітів, гнійних отитів, інфекцій сечостатевих шляхів.
Сульфален (Sulfalenum)
Sulfalene
Властивості. Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок. Практично нерозчинний у воді, легко розчинний у водних розчинах лугів та кислот.
Ідентифікація.
Ультрафіолетовий спектр лужного розчину препарату в області від 310 до 340 нм має максимум поглинання при 325±2нм. Вимірювання проводять у порівнянні з його кислим розчином.
Ультрафіолетовий спектр кислого розчину препарату в області від 275 до 310 нм має максимум поглинання при 289±2нм. Вимірювання проводять у порівнянні з його лужним розчином.
Лікарська речовина дає реакції на первинну ароматичну аміногрупу.
З розчином сульфату міді сульфален утворює осад брудно-зеленого кольору, що переходить у зеленкувато-блакитний.
Кількісне визначення. Нітритометрія або інші методи визначення сульфаніламідів.
Зберігання. У захищеному від світла місці.
Застосування. Антибактеріальний засіб тривалої дії для лікування органів дихання, жовчних шляхів, інфекцій сечостатевих шляхів, гнійної інфекції різної локалізації.
ЛЕКЦІЯ № 13
Тема: Лікарські засоби - похідні ароматичних амінокислот.
ПЛАН
Загальна характеристика ароматичних амінокислот.
Естери п-амінобензойної кислоти.
Анестезин.
Прокаїну гідрохлорид (новокаїн).
Дикаїн.
Подібно до аліфатичних амінокислот ароматичні амінокислоти мають амфотерний характер, кислі властивості переважають.
П-амінобензойна кислота (вітамін Н1) проявляє високу біологічну активність:
Вона є структурним фрагментом фолієвої кислоти, входить до складу ферментативного комплексу, необхідного для життєдіяльності організмів, зокрема, є фактором росту бактерій.
Ефіри п-амінобензойної кислоти мають анестезуючу дію і є синтетичними замінниками кокаїну, який був першим анестетиком. Але кокаїн токсичний і викликає ряд небажаних побічних явищ, зокрема, пристрасть – кокаїнізм.
Вивчення структури і фізіологічної дії кокаїну і продуктів його розпаду виявило, що анестезуюча дія зумовлена наявністю в складі молекул залишку бензойної кислоти, пов’язаного ефірним зв’язком з нітрогеновмісною основною групою.
Угрупування, що визначає анестезуючі властивості (анестезіоформне угрупування), можна записати так:
Це угрупування є в структурі кокаїну, воно міститься і в його синтетичних замінниках (прокаїн, дикаїн та ін.).