Хлорамфениколы

Лекарственные препараты

- Хлорамфеникол (левомицетин) – природный антибиотик,

- Синтомицин – рецемическая смесь (1:1) хлорамфеникола и его правовращающего изомера,

- Тиамфеникол  - синтетический аналог хлорамфеникола.

Механизм действия:

Угнетают синтез белка бактерий на уровне 50-S рибосомы, ингибируют фермент пептидил-трансферазу.

Тип действия

- Бактериостатический,

- В высоких концентрациях - бактерицидное в отношении пневмококка, менингококка и гемофильной палочки.

Особенности действия

Хлорамфеникол:

- Обладает широким спектром антимикробной активности, но ряд бактерий приобрели устойчивость (пенициллинорезистентные штаммы, стафилококки, энтерококки),

- Активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам,

- В настоящее время клиническое применение ограничено из-за нежелательных побочных реакций.

Спектр активности

- Гр+бактерии (кокки): стафилококки, стрептококки, пневмококки,

- Гр-бактерии (кокки): менингококк,

- Гр-бактерии (палочки): кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, нейсерии(Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), возбудители дифтерии, коклюша, сибирской язвы, бруцеллеза, чумы; гемофильная палочка, клебсиелла, серрация, протей,

- Спирохеты (лептоспиры, трепонема - T. pallidum), риккетсии, актиномицеты,

- Спорообразующие и неспорообразующие анаэробы, включая бактероид B.fragilis.

Фармакокинетика

- При приеме внутрь хорошо всасывается, пища не влияет на биодоступность,

- Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко,

- Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи,

- При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости.

Лекарственный препарат	Биодоступность (внутрь), %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Хлорамфеникол		1,5-3,5	В печени.	Почками в неактивном состоянии.

Форма выпуска:

Хлорамфеникол - капсулы по 0,1, 0,25 и 0,5 г; таблетки по 0,25 и 0,5 г; порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 г во флаконах; глазные капли 0,25 % во флаконах по 10 мл; глазной линимент 1 % в тубах по 25 г и 30 г или в банках по 25 г и 60 г.

Пути введения

- Внутрь: 50-100 мг/кг/сут в 4 приема, - Парентерально: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения, - Местно: глазные капли закапывают по 1-2 капли в пораженный глаз каждые 1-4 ч; линимент закладывают за нижнее веко каждые 3 ч.

Показания к применению

1)Системно:

- Бактериальный менингит, абсцесс мозга,

- Генерализованные формы сальмонеллезов, брюшной тиф,

- Риккетсиозы: Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф,

- Интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза,

- Газовая гангрена, чума.

При всех перечисленных инфекциях хлорамфеникол рассматривается как препарат II ряда.

2)Местно:

- Бактериальные инфекции глаз.

Противопоказания

- Аллергическая реакция на хлорамфеникол,

- Беременность,

- Кормление грудью.

Осложнения

1)Гематологические реакции:

- Обратимые: ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

- Необратимые (не зависят от дозы, отмечаются у людей с генетической предрасположенностью): апластическая анемия.

2)«Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз, коллапс, гипотермия, ацидоз.

3)Нервная система: спутанность сознания, головная боль, периферические полинейропатии, нарушения психики; при длительном применении может развиться неврит зрительного нерва, угроза потери зрения.

4)ЖКТ: глоссит, стоматит, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

5)Местные: жжение, зуд, отечность при использовании глазных лекарственных форм.

6)Другие: реакция Яриша-Герксгеймера (эндотоксическая реакция), описанная при использовании хлорамфеникола у больных сифилисом, бруцеллезом и брюшным тифом.

Антибиотики для местного применения.

Лекарственные препараты:

-Грамицидин С.

Механизм действия

Повышает проницаемость мембраны микробной клетки для неорганических катионов за счет формирования сети каналов в липидных мембраны, что обуславливает развитие осмотической неустойчивости клетки.

Тип действия

Бактериостатическое.

Бактерицидное на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции.

Особенности действия.

Применяются только местно.

Спектр активности

Бактериостатическое действие на менингококки, гонококки.

В высоких концентрациях бактерицидное действие на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции.

Формы выпуска

- Раствор 2%-2,5 и 10 мл в ампулах и флаконах по 400 мл,

- Таблетки буккальные по 0,0015,

- 0,24% паста 30,0

Показания к применению

- Водный раствор (содержимое ампулы разводят в 100-200 раз стерильной дистиллированной или обычной питьевой водой) для промывания, орошения повязок при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карбункулов, фурункулов, заболевания уха, горла, глаз,

- Спиртовой раствор( разводят в 100 раз 70% спиртом): пиодермия, заболевания кожи,

- Грамицидиновая паста: ожоги, раны, местная контрацепция,

- Таблетки буккальные: острый фарингит, афтозные поражения глотки, стоматиты, гингивиты, ангины.

Противопоказания

- Гиперчувствительность,

- Дерматозы (для наружного применения),

- Период лактации.

Осложнения

- Аллергические реакции, контактный дерматит, при внутривенном введении - гемолиз, флебит.