Бускопан

Международное наименование:

Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)

Групповая принадлежность:

М-холиноблокатор

Описание действующего вещества (МНН):

Гиосцина бутилбромид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций, суппозитории ректальные, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

М-холиноблокатор, снижает тонус гладких мышц внутренних органов и их сократительную активность, секрецию пищеварительных желез, повышает ЧСС, внутриглазное давление, вызывает мидриаз и паралич аккомодации.

Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Распределение: Связывание с белками плазмы низкое. В наибольшем количестве активное вещество присутствует в ЖКТ, желчном пузыре и желчных протоках, печени, почках.Данные о фармакокинетике препарата  не предоставлены.

Показания:

Почечная колика, желчная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит; кишечная колика; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея. Противопоказания:

Гиперчувствительность, паралитическая кишечная непроходимость. C осторожностью:  Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз,; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника, атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Побочные действия:

Сухость слизистых оболочеки (в т.ч. в полости рта и носа), уменьшение потоотделения; запоры, вздутие живота, тошнота и рвота; нарушение мочеиспускания или задержка мочи; мидриаз, парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления; сердцебиение, тахикардия, повышение АД, головокружение, головная боль; нервозность, слабость, атаксия, нарушение речи, возбуждение или спутанность сознания (наиболее часто у пожилых), снижение памяти или амнезия (при длительном применении у пожилых пациентов, особенно у имевших ранее нарушение памяти), нарушения сна (бессонница или сонливость), аллергические реакции (крапивница или др. кожные проявления), снижение потенции, гиперемия кожи в месте инъекции.Передозировка. Симптомы: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость слизистых оболочек, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетением ЦНС, остановка дыхания, атония кишечника и мочевого пузыря. Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при умеренном возбуждении и небольших судорогах - диазепама, в тяжелых случаях - натрия оксибутират, оксигенотерапия, ИВЛ.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с небольшим количеством воды, взрослым и детям старше 6 лет - по 10-20 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 6 лет - по 5-10 мг внутрь или ректально - по 7.5 мг 3-5 раз в сутки; до 1 года - внутрь, по 5 мг 2-3 раза в сутки или ректально - по 7.5 мг до 5 раз в сутки. При острых состояниях п/к, в/м или в/в: взрослым - по 20-40 мг; детям до 3 лет - по 5 мг 3-4 раза в день, 3-6 лет - по 10 мг 3-4 раза в день.

Литолитическая терапия наиболее эффективна в следующих ситуациях:

на ранних стадиях заболевания,

при неосложненном течении ЖКБ, редких эпизодах желчной колики, умеренном болевом синдроме;

при наличии чистых холестериновых камней («всплывают» при про­ведении пероральной холецистографии);

при наличии в пузыре некальцифицированных камней (коэффициент ослабления при КТ менее 70 единиц по Хаунсфилду); при размерах камней не более 15 мм (при сочетании с ударно-волновой литотрипсией — до 30 мм), наилучшие результаты отмечают при диа­метре конкрементов до 5 мм;

при единичных камнях, занимающих не более "Д желчного пузы­ря;

при сохраненной сократительной функции желчного пузыря. Противопоказания к применению консервативной терапии ЖКБ: осложненная ЖКБ, в том числе острый и хронический холецистит, так как больному показаны быстрая санация желчных путей и проведение холецистэктомии; отключенный желчный пузырь; частые эпизоды желчной колики; беременность; выраженное ожирение;

открытая язва желудка или двенадцатиперстной кишки; сопутствующие заболевания печени — острый и хронический гепатит, цирроз печени; хроническая диарея; карцинома желчного пузыря;

наличие в желчном пузыре пигментных и обызвествленных холесте­риновых камней; камни диаметром более 15 мм;

множественные камни, занимающие более 50% просвета желчного пу­зыря.

Больным назначают урсодезоксихолевую кислоту в дозе 12-15 мг/кг в сут однократно всю дозу вечером перед сном, запивая большим коли­чеством воды. Возможно также назначение одновременно хенодезокси-холевой кислоты в дозе 7-8 мг/кг и урсодезоксихолевой кислоты в дозе 7—8 мг/кг однократно на ночь.

Длительность лечения колеблется от 6 до 24 мес при непрерывном при­еме препаратов. Независимо от эффективности литолитической терапии

она ослабляет выраженность болевого синдрома и уменьшает вероят­ность развития острого холецистита. Лечение проводят под контролем состояния камней по данным УЗИ каждые 3—6 мес. После растворения камней УЗИ повторяют через 1—3 мес.

После растворения камней рекомендуют прием урсодезоксихоле­вой кислоты в течение 3 мес в дозе 250 мг/сут. Прекращение литоли­тической терапии обычно приводит к рецидивированию камней через В—10 лет.

Отсутствие положительной динамики по данным УЗИ через 6 мес приема препаратов свидетельствует о неэффективности пероральной литолитической терапии и указывает на необходимость ее прекраще­ния.