1. Размягчающие каловые массы:

а) жидкие масла: - растительные – подсолнечное, оливковое; минеральные - вазелиновое масло, их применяют по 1 -2 стол. ложке на ночь;

б) докузат натрия (норгалакс) мини – клизмы в виде геля (действует через 5 – 20 минут);

в) свечи с глицерином (назначают после завтрака);

2) Увеличивающие обьём химуса:

а) продукты питания и ЛС, богатые трудноперевариваемыми волокнами - овощи, фрукты, отруби, МКЦ, в день нужно 20,0 - 60,0 пищевых волокон);

б) препараты на основе морской капусты;

в) индифферентные ЛС на основе семян подорожника блошного: «Мукофальк», «Натурилакс», «Агиолакс»;

3) осмотические слабительные (задерживают всасывание воды в кишечнике и увеличивают объём содержимого, разжижают химус):

а) солевые слабительные: карловарская, моршинская соли, натрия и магния сульфат;

б) полиэтиленгликоли: форлакс (макроголь 4000), фортранс;

Форлакс - это синтетическое ВМС, он удерживает воду, за счёт

чего увеличивается объём кишечного содержимого. Благодаря высокой молекулярной массе он не всасывается, не проникает через плаценту, не метаболизируется в ЖКТ, не влияет на нормальную микрофлору кишечника, не выводит витамины и соли из организма и не раздражает слизистую кишечника. Это высоэффективное и безопасное средство для лечения запоров при беременности, к нему не развивается привыкание. За рубежом его относят к новой группе слабительных – регуляторов стула. Форлакс предназначен для планомерного и постепенного восстановления нормальной функции кишечника и его регулярного опорожнения. Применяют внутрь (лучше утром или 2 раза в день - утром и вечером) до или во время еды, предварительно содержимое пакетика (10,0) разводят в стакане воды. Фармацевт должен предупредить, что слабительный эффект наступает относительно медленно - через 24 - 48 часов! Рекомендуется принимать форлакс длительно или курсами не менее двух недель.

в) препараты лактулозы (дюфалак, прелакс, нормазе);

Дюфалак (лактулоза, прелакс, нормазе) - это синтетический дисахарид, не расщепляющийся в тонкой кишке, поэтому препарат проходит через ЖКТ до толстой кишки в неизменённом виде. Дюфалак повышает осмотическое давление химуса и тем самым способствует секреции воды в просвет кишки. В результате в толстую кишку поступает большое количество жидких каловых масс, которые стимулируют перистальтику и легко продвигаются по кишечнику. Послабляющий эффект наступает обычно через 6 - 8 часов. Препарат не оказывает раздражающего влияния на слизистую оболочку толстой кишки, не вызывает привыкания, не нарушает всасывание витаминов, поэтому препараты лактулозы могут приниматься длительно! Кроме того, дюфалак является пребиотиком: он снижает рН среды в кишечнике и способствует росту бифидо- и лактобактерий. Препарат дюфалак тормозит выработку аммиака бактериями толстой кишки и связывает его, что полезно при недостаточности печени с явлениями азотемии. Выпускается в форме сиропа, пакетиков по 15 мл, 10,0 и 5,0, флаконов, назначается индивидуально, обычно 1 раз в сутки утром во время еды. Дюфалак выводит токсические вещества, его длительное применение восстанавливает нормальную флору и функцию кишечника. Безопасен для детей, (в том числе новорожденных), взрослых, для беременных и кормящих матерей, высокоэффективен у людей пожилого и старческого возраста, незаменим при лечении запоров, устойчивых к другим слабительным средствам.

4) стимулирующие и раздражающие слабительные:

а) растительные препараты, содержащие антрагликозиды (сенаде, глаксенна, рамнил и др.). Но при длительном применении они могут повреждать слизистую, а затем и мышечный слой прямой кишки, возможна атрофия мышечного слоя, запор перейдёт в хроническую форму, повышенный риск развития рака толстого кишечника и прямой кишки. Поэтому в ряде стран разрешено лишь краткосрочное применение этих препаратов, а в США они запрещены! Кроме того, антрагликозиды проникают через плаценту и в грудное молоко, поэтому нельзя исключить мутагенные и канцерогенные эффекты антрагликозидов на организм плода и грудного ребёнка!

б) синтетические препараты (пикосульфат натрия – слабилен, гутталакс, лаксигал; бисакодил – дульколакс). Сняты с производства в некоторых странах Европы, т.к. раздражают слизистую кишечника, а при длительном использовании идёт развитие атонии толстой кишки, нарушение усвоения витаминов.

в) касторовое масло.

Аналоги синтетические: гутталакс, слабилен, лаксигал, форлакс, фортранс, магния сульфат, дюфалак, прелакс.

Задача по фармакологии № 14

В аптеку обратился больной с рецептом на лекарственный препарат тетрациклина гидрохлорид.

Назовите фармакологическую группу препарата, объясните механизм и тип противомикробного действия. Каковы возможные осложнения и меры их профилактики?

Подберите аналоги тетрациклина.

Эталон ответа к задаче № 14:

Тетрациклин – это препарат из группы антибиотиков широкого спектра действия. Тетрациклины тормозят синтез белка микробных клеток на уровне рибосом, а в большой концентрации и синтез белка в клетках человеческого организма; оказывают бактериостатическое действие. Хорошо всасываются из ЖКТ, легко проникают через плацентарный барьер. В настоящее время в связи с появлением высокоэффективных и менее токсичных β - лактамов первые тетрациклины утратили своё значение. К тетрациклинам относят 3 препарата: природный тетрациклин (короткого действия) и полусинтетические тетрациклины – метациклин и доксициклин. Тетрациклин сейчас фактически выходит из употребления, так как многие микроорганизмы к нему приобрели устойчивость. Тетрациклины действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, холерный вибрион, спирохеты, хламидии, микоплазмы, риккетсии. Но грамотрицательные бактерии кишечной группы практически полностью устойчивы к этим антибиотикам. Показания: опасные инфекции (холера, чума, бруцеллёз, туляремия, сибирская язва), сыпной тиф, мочеполовой хламидиоз, сифилис (в случае аллергии на пенициллины), при пневмониях, бронхитах, инфекциях ЛОР органов и т.д. Назначают тетрациклины обычно внутрь: тетрациклин по 0,25 4 раза сутки, метациклин по 0.3 2 – 3 раза в сутки, доксициклин в 1 день 0,2 однократно, а последующие дни по 0,1 1 раз в сутки. Принимать препараты лучше во время или после еды, но их всасывание нарушают молочные продукты (молоко, творог, сыр, сметана), содержащие кальций, так как образуется невсасывающийся комплекс, также всасывание заметно снижается при одновременном приёме препаратов железа, антацидов. Побочное действие: раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта при приёме per os - тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы (следует принимать в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой), при в/в - на стенку вены; гепатотоксичность (особенно при беременности), фотосенсибилизация, кандидозы. Нельзя назначать детям, т.к. откладываются в зубах, костях, разрушаются зубы, нарушается линейный рост костей, повышают внутричерепное давление. Противопоказаны беременным.

Аналоги: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), юнидокс солютаб.

Задача по фармакологии № 15

К фармацевту аптеки обратилась пожилая женщина, она страдает артериальной гипертензией I стадии, постоянно применяет лекарственный препарат энап. Она просит разъяснить его действие.

Назовите фармакологическую группу, механизм действия, показания к назначению, побочное действие, противопоказания.

Подберите аналоги.

Эталон ответа к задаче № 15:

Энап (МНН – эналаприла малеат). Синонимы: энам, эднит, ренитек, берлиприл) - это ингибитор АПФ II поколения пролонгированного действия. Ингибиторы АПФ - одна из ведущих групп в лечении артериальной гипертензии. Эти препараты снижают образование в крови сильнейшего сосудосуживающего вещества (пептида) ангиотензина II (быстро и стойко снижается ОПС и АД). Они обратимо угнетают фермент АПФ, что тормозит превращение неактивного пептида (белка) ангиотензина I в активный ангиотензин II. Ингибиторы АПФ уменьшают секрецию альдостерона надпочечниками, который способствует задержке Na+ и воды. Кроме того, они накапливают брадикинин, обладающий сосудорасширяющим действием, что усиливает гипотензивное действие препаратов (но из-за накопления в тканях брадикинина - кашель!). Ингибиторы АПФ эффективны при любых формах АГ, они улучшают кровоток в миокарде, мозге, печени, почках без дополнительной нагрузки на сердце (органопротективные свойства).

Эналаприл (энап) - это пролекарство, превращается в активную форму в печени, Т ½ 11 часов. Показания: различные формы АГ, застойная сердечная недостаточность (более безопасны, чем сердечные гликозиды), инфаркт миокарда.

Следует помнить, что гипотензивный эффект этой группы нарастает постепенно и их антигипертензивное достигает max через 2 месяца лечения! Побочное действие: кашель, гипотония, аллергия. Противопоказания: беременность (гибель плода, уродства и врождённый кашель), лактация, аллергия. Энап назначается 1 - 2 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 2,5, 5, 10, 20 мг. Входит в комбинированные препараты: «Энап Н», «Энап НL».

Аналоги: каптоприл (капотен), моноприл (фозиноприл), лизиноприл (диротон), периндоприл (престариум).

Задача по фармакологии № 16

К фармацевту аптеки обратилась молодая женщина. У неё заболел ребёнок.

Какой лекарственный препарат можно дать ребёнку с целью снижения температуры тела? Объясните механизм действия, особенности применения.

Фармацевтом было предложено несколько препаратов. Укажите их побочное действие и меры профилактики осложнений.

Подберите данные препараты, укажите их синонимы и МНН.

Эталон ответа к задаче № 16:

Необходимо уточнить возраст ребёнка. Если ребёнок старше 3 - х месяцев, то можно предложить парацетамол (анальгетик – антипиретик) под разными торговыми названиями: Калпол, Детский Панадол, Эффералган в форме сиропа, раствора или суспензии, а также в ректальных суппозиториях - Цефекон Д, Эффералган. Парацетамол рекомендован ВОЗ, как наиболее безопасный препарат № 1 для детей в качестве жаропонижающего средства. Разовая доза составляет: 10 - 15 мг/кг, а суточная 60 мг/кг. Препарат начинает действовать через 0,5 – 1 час. Эффект сохраняется 3 – 4 часа. При возрасте ребёнка от 1 до 3 – х месяцев парацетамол должен отпускаться только по рецепту врача! Детские формы парацетамола (раствор, гранулят) растворяют в воде, молоке, соке, что позволяет максимально уменьшить для ребёнка ощущение приёма ЛС. При тошноте, рвоте, а также для более длительного эффекта (на ночь) парацетамол вводят в ректальных свечах в разовой дозе 15- 20 мг/кг. Механизм действия: тормозит синтез простагландинов в терморегулирующем центре. Простагландины действуют на центр терморегуляции в ЦНС и вызывают быстрый подъём температуры (активизируется теплопродукция и тормозится теплоотдача). Парацетамол не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ. Продолжительность приёма парацетамола и содержащих его препаратов детям до 6 лет 3 дня, а старше 6 лет - 5 дней. Побочное действие парацетамола: гепатотоксичность, нефротоксичность, аллергия. Не рекомендуется одновременно с парацетамолом использовать барбитураты, противосудорожные средства и антибиотик рифампицин (идёт индукция микросомальных ферментов печени с образованием и накоплением активных метаболитов парацетамола, что повышает риск развития гепатотоксических эффектов).

Ибупрофен (нурофен) - препарат из группы НПВС рекомендуется как препарат второго ряда тогда, когда лихорадка сопровождается симптомами системного воспаления (миалгии, артралгии), а также при низкой эффективности парацетамола. По рецепту врача он отпускается с 3 – х до 6 месяцев, а с 6 месяцев он может отпускаться без рецепта. Разовая доза ибупрофена (нурофена) 5 – 10 мг/кг, а суточная не более 30 мг/кг/сутки. Побочное действие: боли в животе, кожные аллергические реакции. Ибупрофен противопоказан при язвенной болезни, аспириновой астме, тяжёлых заболеваниях печени и почек, органов кроветворения, заболеваниях зрительного нерва.

В детской практике недопустимо использовать следующие препараты:

1. Запрещается в детской практике назначать аспирин (ацетилсалициловая кислота) и препараты, содержащие салициламид (свечи «Цефекон», «Цефекон Н», «Цефекон М») из-за опасности развития синдрома Рея.

2. Для перорального приёма запрещён анальгин (метамизол – натрий), как безрецептурный препарат детям из-за опасности агранулоцитоза.

3. С 2005 года запрещено использование нимесулида (найз) в качестве жаропонижающего детям из-за гепатотоксичности и летальных исходов.

Задача по фармакологии № 17

В аптеке имеются лекарственные препараты форлакс и дюфалак.

Укажите фармакологическую группу, механизм действия, показания к назначению, их приоритеты.

Подберите аналоги синтетического происхождения.

Эталон ответа к задаче № 17:

Форлакс (полимерное вещество макроголь 4000) и дюфалак (лактулоза, прелакс, нормазе) относятся к современным слабительным средствам.

Слабительные средства применяют при запорах, при подготовке к рентгеновскому обследованию кишечника и к операции, а также при отравлениях (солевые слабительные - 20,0 – 30,0 на 2 стакана воды).

Слабительные средства делят: