Задачи по фармакологии

Задача по фармакологии №1

Больному, страдающему артериальной гипертензией, был назначен лекарственный препарат, после применения которого больной почувствовал сухость во рту, вялость, сонливость.

Какой лекарственный препарат применял больной?

Укажите фармакологическую группу, фармакологические свойства, осложнения и меры их профилактики, показания к применению, противопоказания, представители данной группы. Какими препаратами в домашних условиях можно купировать легкий гипертонический криз?

Назовите классификацию антигипертензивных средств.

Эталон ответа к задаче № 1:

Больной применял лекарственный препарат клофелин.

МНН - клонидин. Синонимы: гемитон, катапрессан.

Клофелин относится к антигипертензивным средствам, снижающим тонус симпатической нервной системы через ЦНС- это альфа₂-адреномиметик, препарат центрального действия. Легко проникая в ЦНС, клофелин возбуждает альфа₂ - адренорецепторы сосудодвигательнного центра продолговатого мозга, что ведёт к угнетению работы центра и снижению тонуса симпатической иннервации, т.е. к уменьшению симпатических влияний на сердце и сосуды. В результате этого уменьшается сердечный выброс (снижается работа сердца), урежается частота сердечных сокращений (брадикардия), понижается тонус сосудов. Кроме того, он оказывает седативное действие. Но до проникновения клофелина в ЦНС, может быть возбуждение альфа₂-рецепторов сосудов на периферии и временное повышение артериального давления (5-10 минут). Это может быть при быстром внутривенном введении и не будет при медленном введении и при приёме per os. Клофелин обладает некоторой анальгетической активностью. Снижает внутриглазное давление. Клофелин – это один из самых сильных и быстродействующих гипотензивных средств. Для постоянного лечения артериальной гипертензии в настоящее время не рекомендуется из-за многочисленных побочных эффектов, а используют только для купирования гипертонического криза (под язык), действует через 15-20 минут. В домашних условиях для купирования легкого гипертонического криза вместо клофелина можно с успехом использовать сублингвально каптоприл (капотен) - ингибитор АПФ или нифедипин короткого действия – вазодилататор прямого (миотропного) действия.

Побочное действие: сухость во рту, запор, угнетение ЦНС: сильное седативное действие, сонливость, чувство усталости, падение работоспособности. Могут быть депрессия, синдром отмены (повышение АД до криза, тахикардия, аритмия, боли в животе).

Противопоказания: депрессия, водителям автомобилей и лицам, чья работа требует быстрой психической или физической реакции. Запрещается употребление спиртных напитков.

Клофелин выпускается в таблетках, ампулах и глазных каплях.

Аналоги клофелина: метилдофа (допегит – препарат выбора для беременных), гуанфацин (эстулик).

Уровень АД определяется: 1) работой сердца 2) тонусом периферических сосудов 3) объёмом циркулирующей крови. Работа сердца и тонус сосудов возрастают при повышении симпатических влияний, значит для снижения АД нужно ослабить симпатический эффект на сердце и сосуды. Кроме того, одним из сильных сосудосуживающих веществ является пептид (белок) ангиотензин II. Вызвать расширение сосудов можно влияя на гладкие мышцы сосудов, в том числе на содержание в них различных ионов. На этом основана классификация антигипертензивных средств:

I. Снижающие тонус СНС в различных звеньях:

А) препараты центрального действия:

1. альфа₂-адреномиметики (клофелин, метилдофа, гуанфацин)

2. стимуляторы имидазолиновых рецепторов сосудодвигательного центра (моксонидин - физиотенз и рилменидин - альбарел).

Б) препараты периферического действия:

1. ганглиоблокаторы (пентамин)

2. симпатоблокаторы (резерпин)

3. альфа-адреноблокаторы (празозин - минипресс, фентоламин, доксазозин-кардура)

4. бета-адреноблокаторы (пропранолол-анаприлин, пиндолол-вискен, надолол-коргард, метопролол-эгилок-беталок ЗОК, бисопролол-конкор, небиволол-небилет)

5. альфа- и бета-адреноблокаторы (карведилол-дилатренд, лабеталол-трандат).

II. Действующие на РАС (ренин - ангиотензиновую систему):

А) Ингибиторы АПФ (каптоприл-капотен, эналаприл-энап-энам-ренитек, моноприл, лизиноприл-диротон, периндоприл-престариум А)

Б) Блокаторы рецепторов ангиотензина II (лозартан-лозап-козаар - лориста, вальсартан-диован)

III. Вазодилататоры прямого (миотропного) действия:

1. БКК (блокаторы кальциевых каналов: нифедипин-коринфар-кордипин, амлодипин – нормодипин- норваск, дилтиазем – кардил, верапамил)

2. активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

3. действующие через оксид азота (натрия нитропруссид).

4. другие группы (дибазол, папаверин)

IV. Диуретики (нормализуют водно-электролитный обмен):

гидрохлортиазид, фуросемид, спиронолактон-верошпирон, индапамид-арифон-индап, триампур.

V. Комбинированные препараты (нолипрел А, капозид, энап-Н, энап-НL, лозап плюс, лориста НД, эксфорж, экватор, адельфан-эзидрекс, трирезид-К, тенорик, престанс)

Задача по фармакологии № 2

К фармацевту обратился посетитель с рецептом на лекарственный препарат бисептол.

Задания:

-определите фармакологическую группу препарата.

-назовите фармакологические свойства, механизм и тип противомикроб-

ного действия.

-назовите особенности применения препарата, подберите его аналоги.

-назовите возможные осложнения и меры их профилактики.

Эталон ответа к задаче № 2:

Бисептол (МНН – ко-тримоксазол). Синонимы – бактрим, септрин, дуо-септол, гросептол, ориприм. Это комбинированный сульфаниламидный препарат (триметоприм + сульфаметоксазол в соотношении 1 : 5).

Сульфаниламиды - это первые антибактериальные ЛС, применяемые уже более 70 лет (с 1935 года). За это время при широком и часто неоправданном использовании (при самолечении) они почти утратили присущую им вначале высокую эффективность, стали проявляться многочисленные побочные эффекты (нередко тяжелые). Но с помощью комбинации сульфаниламидов и триметоприма (бисептол, лидаприм, потесептил, сульфатон) частично удается восстановить утраченную активность сульфаниламидов. Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий, вступает в конкурентный антагонизм с ПАБК (микробные клетки захватывают сульфаниламид вместо ПАБК). Действие сульфаниламидов ослабевает в присутствии гноя (бессмысленно в настоящее время обрабатывать гнойную рану линиментом стрептоцида, но серебряными солями можно), крови, продуктов распада тканей (там много ПАБК или фолиевой кислоты), новокаина (производное ПАБК). Раньше сульфаниламиды (не комбинированные) действовали на грам + и грам - бактерии (многие кокки, хламидии, кишечная палочка). В настоящее время они практически не действуют на стафилококки, стрептококки (при ангине неэффективны), гонококки, менингококки, синегнойную и кишечную палочку. Сохранили чувствительность некоторые пневмококки, хламидии, возбудители дизентерии, частично возбудители тропической малярии. Монотерапия сульфаниламидами инфекций может привести к затягиванию болезни и переходу в хроническую форму. Результаты лечения лучше: 1) у лиц, ранее не лечившихся сульфаниламидами, 2) у жителей села (реже циркулируют устойчивые штаммы), 3) при комбинации сульфаниламидов с триметопримом и (или) с антибиотиками. Тип действия бактериостатический, а у комбинированных сульфаниламидов – бактерицидный. Сульфаниламиды – сильнодействующие средства и должны отпускаться по рецепту врача. В зависимости от свойств и фармакокинетики их делят на 4 группы: I. Хорошо всасывающиеся из ЖКТ:

А) короткого действия (Т 1/2 < 10 часов - этазол, сульфадимезин, сульфацил, стрептоцид)

Они назначаются в 4 – 6 приёмов с равными интервалами, суточные дозы 4 – 6 граммов, курсовые 20 – 30 граммов.

Б) средней продолжительности (Т 1/2 10 – 24 часа - сульфазин). Назначается в 2 приёма 1 – 3 грамма в сутки, курсовые дозы 10 – 15 граммов. Эти подгруппы преимущественно используются при лечении острых инфекций.

В) длительного действия (Т ½ > 24 часов - сульфадиметоксин, сульфапиридазин). Назначают 1 раз в сутки с равными интервалами в 24 часа для лечения затяжных форм и хронических инфекций.

Г) сверхдлительного действия (Т ½ = 60 – 120 часов - сульфален). Обычно назначают 1 раз в неделю. В большинстве стран препараты сверхдлительного действия исключены из применения, т.к. трудно устранить во времени осложнения, особенно острые аллергические реакции.

Лечение сульфаниламидами начинают с ударной дозы, чтобы быстро создать терапевтическую концентрацию в крови. Курс лечения 7 – 10 дней. Для предупреждения кристаллоурии рекомендуется обильное щелочное питьё до 3 литров жидкости («Боржоми» или слабый р-р соды).

II. Сульфаниламиды, медленно и не полностью всасывающиеся в ЖКТ.

Они создают в кишечнике высокие концентрации, назначаются только внутрь: фтазин, фталазол, сульгин, их прописывают по схемам в суточных дозах 4 – 6 граммов при бактериальной дизентерии, острых энтеритах, колитах через равные интервалы времени. Курс 5 – 7 дней.