Блокаторы медленных каналов кальция (бмкк)

Верапамил, дилтиазем, нифедипин, исрадипин, амлодипин (новаск) – расширяют периферические артерии. Сочетаются с в-адреноблокаторами вследствие с противоположным воздействием на ЧСС.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАпф)

Класс I – липофильные - каптоприл (капотен), алацеприл, альтиоприл.

Класс II – липофильные пролекарства:

• II А – препараты с преимущественно почечной элиминацией - эналаприл (ренитек, энап, берлиприл), беназеприл, цилазаприл, периндоприл (престариум);

• II В – препараты с двумя основными путями элиминации - фозиноприл (фозикард, моноприл), рамиприл (хартил, тритаце), моэксиприл (моэкс);

• II С – препараты с преимущественно печёночной элиминацией - трандолаприл (гоптен), спираприл.

Класс III – гидрофильные препараты – лизиноприл (диротон), церонаприл.

Класс IV – двойные ингибиторы металлопротеиназ - алатиоприл, миксанприл, оматаприл.

За 2-3 дня до назначения иАПФ рекомендуется отменить приём диуретиков и других гипотензивных средств.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны).

Лозартан (лозап), валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан блокируют ангиотензиновые рецепторы 1 типа коркового вешества надпочечников, сосудов и сердца.

Оганисты центральных а2-адренорецепторов (симпатолитики).

Гуанфадин (эстулик), метилдопа (донегест), моксонидин (физиотенезцинт), рилменидин (альбарея), клонидин (клофелин, гемитон).

Периферические вазодилятаторы.

Артериальные – гидралазин (апрессин), диазоксид, миноксидил.

Нитропруссид натрия – смешанный вазодилятатор действует и на артерии, и на вены.

КФ гипертонической болезни.

1. Необходим длительный (часто пожизненный) приём лекарств с уменьшением доз при снижении АД.

2. При назначении ЛС учитываются факторы риска, сопутствующие заболевания и особенности препарата.

3. Доза ЛС меняется в зависимости от состояния больного (контроль АД).

4. Возможна замена препаратов (по назначению врача).

5. Препараты длительного действия (ретард) обеспечивают меньшую вариабельность АД.

6. Возможна монотерапия и комбинированное лечение.

7. Нельзя резко прекращать лечение.

8. Предпочтительны комбинации:

   1. диуретики + в-АБ;

   2. диуретики + ингибиторы АПФ;

   3. БМКК + в-АБ;

   4. БМКК + ингибиторы АПФ.

Реже назначают: диуретики + БМКК, в-АБ + ингибиторы АПФ.

При сопутствующих заболеваниях рекомендуются следующие группы гипотензивных препаратов:

СД II с протеинурией – ингибиторы АПФ.

Сердечная недостаточность – ингибиторы АПФ + диуретиками.

Изолированная систолическая гипертензия у пожилых людей – диуретики + БМКК.

Инфаркт миокарда (ИМ) – в-АБ + ингибиторы АПФ.

В настоящее время для лечения гипертогической болезни рекомендуются препараты с 24-часовой продолжительностью действия, которые принимают 1раз в сутки и дают меньшие колебания АД.

Короткодействующие препараты применяют только для купирования гипертоеических кризов (ГК). Так например, коринфар (нифедипин короткого действия) способствует развитию гипертрофии миокарда левого желудочка.

Гипертонический криз – это быстрый внезапный подъём АД, который сопровождается вегетативными нарушениями (головокружение, боль, нарушение зрения, тошнота, рвота и др.) и возникновением симптомов расстройств мозгового, коронарного и почечного кровообращения. По рекомендациям ВОЗ при ГК диастол.даление более 120 мм рт.ст.

Выделяют 2 типа ГК. Для ГК I типа характерно лёгкое и кратковременное течение (головная боль или головокружение, тошнота, возбуждение, увеличение ЧСС, внутренняя дрожь). Продолжается несколько часов и купируется легко сублингвальным приёмом нифедипина в дозе 5-20мг (повторно через 30минут при отсутствии эффекта). При непереносимости нифедипина (не рекомендуется при ИБС) принять сублингвально каптоприл 25-50мг. При выраженной тахикардии даётся пропранолол (10-20мг) или метопролол (25-50мг). Второй вариант лечения – насыщение клонидином (1раз 0,2мг, затем по 0,1мг/ч до 0,7мг за 6 часов). Позже добавляется петлевой диуретик – фуросемид 20-40мг.

ГК II типа обычно развивается постепенно и симптомы сохраняются несколько дней даже после снижения АД. Это сильнейшие головные боли, головокружение, тошнота и рвота, парестезии, парезы, оглушённость, спутанность сознания. Может осложниться ИМ, субарахноидальным кровоизлиянием, тяжёлой ретинопатией.

При внезапном повышении АД без значительной тахикардии – 5-20мг нифедипина сублингвально с повторным приёмом через 30 минут при отсутствии эффекта или 25-50 мг каптоприла при непереносимости нифедипина. При внезапном повышении АД с выраженной тахикардией – 10-20 мг пропранолола под язык или 25-50 мг метопролола. Больным с ИБС осторожно применять нифедипин (усилит тяжесть течеия ИБС).

Второй вариант лечения – насыщение клонидином начиная с 0,2 мг, далее по 0,1мг в час до 0,7 мг за 6 часов. Затем петлевой диуретик – 20-40 мг фуросемида.

Некоторые больные нуждаются в более быстром снижении АД при следующих состояниях:

- ишемический инсульт (диастол.АД более 120мм рт.ст) – в/венно нитропруссид натрия (3мкг/кг в 1мин).

- синдром отмены гипотензивных ЛС – празозин (селективный а1-АБ) и возобнавляют приём отменённых ЛС.

- при нарушении коронарного кровообращения – в/венно 1% морфин 1мл, петлевой диуретик фуросемид 40-120мг, 1% нитроглицерин, азаметония бромид 0,3-0,5мг (5% 1мл разводят в 20мл физ.раствора и вводят в/венно под контролем АД). Данное состояние требует снижения АД в течение 1 часа.

Диуретические средства вызывают усиленное выведение мочи (воды и электролитов, в первуюочередь – натрия и калия). Гипокалиемия может проявиться нарушениями сердечного ритма, мышечной слабостью, судорогами, поэтому в меню включают печёный картофель, курагу, абрикосы, бананы, хурму, персики. Следить за выпитой и выделенной жидкостью. Больным СД не рекомендуется диуретики типа гидрохлортиазида (гипотиазид) – могут увеличить сахар крови. Больным с ХПН не рекомендован гидрохлортиазид и салуретик (триамтерен).

БМКК назначаются только врачом. Важно соблюдать кратность приёма, запивать небольшим количеством воды. Если рядом с торговым названием есть такие условные обозначения, как ER, SR, LR – это таблетки или капсулы длительного действия, их надо глотать целиком и нельзя разламывать или разжёвывать. Могут быть побочные эффекты: покраснение лица, чувство жара, учащённое сердцебиение, головная боль. Ограничить количество воды при появлении отёков на голенях и лодыжках. Возможно урежение пульса до 60 ударов в минуту. При заболеваниях почек и печени доза БМКК уменьшается.

в-Адреноблокаторы снижают АД постепенно за неделю, урежают пульс. Могут усилиться одышка и отёки на ногах. Могут возникнуть депрессия, замедлиться реакции, снизиться концентрация внимания. Лечение длительное (пожизненное). Больным с БА или бронхитом в-Адреноблокаторы не назначают.

ИАПФ могут вызвать сухой кашель и извращение вкуса, затруднёние дыхания и глотания. Принимают до приёма пищи с небольшим количеством пищи. За сутки до приёма ИАПФ отменяют диуретики. Начинают с минимальных доз.

Кузнецова Н.В. «Клиническая фармакология» 2-ое издание 2009г стр.161 - 178. КФ кардиотонических средств для лечения острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН).

Сердечная Недостаточность (СН) – патофизиологическое состояние, при котором в результате нарушения насосной функции сердца страдает кровоснабжение и метаболизм органов и тканей. СН обусловлена нарушением сократимости миокарда из-за аномалий сердечной мышцы, патологий клапанов сердца, атеросклероза сосудов, болезней других органов и систем (гемосидероз, амилоидоз, анемии, эозинофильная и лимфоцитарная инфильтрация). СН следует отличать от циркуляторного застоя (задержка жидкости при почечной недостаточности, избыточные парентеральные инфузии). Иногда СН развивается при внезапной нагрузе на сердце – разрыв клапанов, гипертонический криз, массивная лёгочная эмболия. Течение и прогноз СН определяют 2 основных фактора: степень дисфункции левого желудочка и нейрогуморальные расстройства (увеличение активности ренина в 10раз в плазме крови и тканях и повышение концентрации норадреналина в 12раз и альдостерона в плазме крови).

Основные группы ЛС, применяемые при СН:

- сердечные гликозиды

- негликозидные препараты с положительным инотропным эффектом

- в-АдреноБлокаторы

- ИАПФ

- БМКК

- блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

- диуретики

- вазодилятаторы

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения с кардиотоническим эффектом. СГ нормализуют биоэнергетику и повышают коэффициент полезного действия сердца. Обладают кардиальными и экстракардиальными (некардиальными) фармакологическими эффектами.

Первые 3 эффекта кардиотонического влияния СГ лежат в основе терапевтического действия проявляется.

- положительным инотропным действием – ускорение и усиление систолы, увеличение ударного и минутного объёмов, уменьшение количества остаточной крови в камерах сердца. Определяющий терапевтический эффект СГ.

- отрицательным хронотропным действием – удлинение и углубление диастолы, что приводит к увеличению интервалов отдыха и лучшего кровоснабжения сердца.

- отрицательным дромотропным действием – замедление проведения возбуждения в атриовентрикулярном узле иволокнах Пуркинье и его усиление проведения в мышечных волокнах миокарда предсердий и желудочков.

- положительным батмотропным действием – повышение чувствительности миокарда к нервным и гуморальным влияниям, что способствует возникновению аритмий (особенно при интоксикации сердечными гликозидами).