I I I. Блокаторы медленных кальциевых каналов (бмкк/блокаторы кальциевых каналов)

(старое название антагонисты ионов кальция или просто антагонисты кальция (АК).

БМКК самые эффективные из ААС на сегодня. Они блокируют кальциевые каналы мембран миофибрилл миокарда и коронарных сосудов, по которым кальций перестаёт поступать внутрь клетки и миофибриллы не могут развить механическое напряжение и сократиться. Расширяются коронарные сосуды и увеличивается снабжение миокарда кислородом.

Фармакодинамика:

1. снятие спазма коронарных артерий без синдрома «обкрадывания»;

2. общая вазодилятация, т.е.снижение периферического сопротивления и артериального давления;

3. нормализация расслабления миокарда в диастолу, что уменьшает потребление кислорода миокардом;

4. антиаритмичное действие;

5. усиление почечного кровотока.

БМКК 1 поколения (относительная кратковременность действия, нет селективной специфичности, отрицательное ионотропное действие, значительное угнетение атривентрикулярной проводимости):

1. производные фенилалкиламина – верапамил (верпамил, изоптин, фаликард, финоптин).

2. производные дигидропиридина - нифедипин адалат, кордафен,к ордипин, коринфар, нифангин, нифекард, фенигидин).

3. производные бензотиазепина – дилтиазем (кардил).

БМКК 2 поколения – это ретардные препараты нифедипин SR/GITS, фелодипин ER, исрадипин ER, дилтиазем ER, верапамил изоптин SR.

БМКК 3 поколения - амлодипин (амловас) дейсвует 24часа, система GITS.

В порядке убывания антиаритмического и возрастания вазодилятирующего и гипотензивного эффектов:

Веропамил (изоптин, фаликард, финоптин).

Галопомил (ритмолон).

Дилтиазем (кордил).

Нифедипин (кордафлекс, коринфар, кордафен, адалат, фенигидин).

Нимодипин (нимотон).

Нитренгипин (байпресс).

Сензит.

Дифрил.

лекарство	форма выпуска	введение	дозировка	начало действия	продолжи-тельность
дилтиазем	таблетки ретард-табл.	внутрь внутрь	3 раза по 60мг 90 мг	20-30мин 30 мин	4 ч 6-8 ч
нифедипин	капсулы	внутрь	3раза по 5-20 мг	5 мин	1 ч
исрадипин	ретард-табл.	внутрь	0,1-0,2мг	30мин	6-8 ч
амлодипин	инфуз.р-р	в/в, внутрикоронарно	5-15мг за 12ч	тотчас	3-15ч
верапамил изоптин SR 240	драже ретард-табл. ампулы	внутрь внутрь в/венно	3раза по 40-60мг 240мг 5-10мг	30мин 30-60мин 2мин	4-8ч 8-12ч 30ч

Показания к применению БМКК: СК напряжения IV класса, спонтанная (вариантная) вазоспастическая СК типа Принцметалла. При остальных формах они уступают нитратам и в-АБ.

БМКК назначают при сочетании СК с ГБ (снижают давление), при некоторых аритмиях (верапамил обладает выраженными антиаритическими свойствами). БМКК назначают при сопутствующих заболеваниях периферических сосудов (вызывают вазодилятацию), при сопутствующем СД (не вызывают увеличение сахара крови), при БА и обструктивных заболеваниях лёгких (обладают бронходилатирующим эффектом). Противопоказания: отмечено увеличение смертности от ИМ, нестаб.СК и СН при лечении нифедипином.

Побочные эффекты: брадикардия, угнетение АВ-проводимости, гипотензия, гиперемия лица и верхней части грудной клетки, отёчность нижних конечностей, тахикардия (нифедипин).