Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Рибофлавин – желто-оранжевый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, горького вкуса, на свету неустойчив, мало растворим в воде, практически не растворим в 95% спирте, эфире, ацетоне, бензоле и хлф, растворим в растворах щелочей. Хранение в хорошо укупоренных штангласах светозащитного стекла. Витамин В₂

Кислота никотиновая – белый кристаллический порошок б/з запаха, слабо кислого вкуса, на свету разлагается, окисляется кислородом воздуха. (cп.Б)

Тиамина бромид – белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок со слабым характерным запахом, улетучивается, теряет кристаллизационную воду, окисляется на свету, взаимодействует с металлами, легко растворим в воде и метаноле, в этаноле трудно растворим, практически не растворим в эфире. Хранение в герметически закрытой таре предохраняющей от действия света без контакта с металлами. Витамин В₁

Кислота аскорбиновая- белый кристаллический порошок б/з, кислого вкуса, легко растворим в воде, растворим в спирте, практически не растворим в эфире бензоле, хлф, окисляется на воздухе и при действии света. Витамин С

Сахар - бесцветные кристаллы или белый мелкокристаллический порошок б/з, сладкого вкуса, на воздухе теряет кристаллизационную воду.

Расчеты проводятся до изготовления порошка. Оборотная сторона ППК Расчеты массы каждого из ингредиентов на все выписанные в рецепте дозы: Рибофлавина 0,01х30=0,3 Кислоты никотиновой 0,05х30=1,5 Тиамина бромида 0,05х30=1,5 Кислоты аскорбиновой 0,3х30=9,0 Сахара 0,2х30=6,0 Масса одной дозы порошка (развеска). Развеска1: 0,01+0,05+0,05+0,3+0,2=0,61 Самоконтроль расчетов: общая масса порошков 0,3+1,5+1,5+9,0+6,0=18,3 Развеска2: 18,3:30=0,61. Следовательно развеска1=развеска

Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления порошка перед его фасовкой. Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту №2 Thiamini bromidi 1,5 Riboflavini 0,3 Acidi nicotinici 1,5 Acidi ascorbinici 9,0 Sacchari 6,0 m1 = 0,61 N. 30 Mобщ. = 18,3 Подписи: Изготовил________ Расфасовал_______ Проверил________

Особенности технологии

Вещества выписаны в соотношении 1:5:5:30:20, т.е. в резко различающихся количествах. Наиболее равномерное смешивание, однородность и точность дозирования будут обеспечены при соблюдении принципа “от меньшего к большему” с учетом II закона термодинамики (Δ G=ΔS*σ, Δ G→0) и использования правила Ребиндера для твердых дисперсий. Поры ступки затирают индифферентным веществом – сахаром и отсыпают на капсулу. Красящее вещество (рибофлавин) помещают в ступку между двумя слоями неокрашенных веществ (принцип трехслойности) для уменьшения загрязнения ступки и пестика в результате его адсорбции. Так как тиамина бромида в 5 раз больше рибофлавина, то его можно разделить на 2 части, между которыми поместить рибофлавин. Далее последовательность измельчения и смешивания отражены в ППК.

Пример 3. Порошки с антибиотиками

Для проведения расчетов при изготовлении сложных порошков с антибиотиками следует учитывать, что активность многих антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД). соотношения между ЕД и массой устанавливают с помощью частной статьи фармакопеи на данный антибиотик. Например, если на все дозы порошка необходимо взять 300000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли, то это будет соответствовать 0,18 г (100000 ЕД = 0,059 г = 0,06 г). Зависимость между массой и единицами действия некоторых антибиотиков даны в ГФ.

Рецепт № 3 Rp.: Laevomycetini 3,0 Zinci oxydi 4,0 Talci 15,0 Misce fiat pulvis Da. Signa. Присыпка.

Фармацевтическая экспертиза рецепта Форма рецептурного бланка (приказ № 110 от 12 февраля 2007г.) - N 107-1/у Проверка фармацевтической (физико-химической, химической и фармакологической) совместимости ингредиентов прописи. Вывод: Лекарственные вещества совместимы. Проверка доз веществ сп. А и Б, НЕО учетных веществ. Дозы не проверяют, т.к. в рецепте выписаны ЛВ общего списка. ЛВ, находящиеся на ПКУ, отсутствуют. Вывод: ЛП изготавливать можно.