Антитиреоїдні засоби

У клініці гіпертиреоз спостерігається частіше, ніж гіпотиреоз. Проявляється гіпертиреоз (дифузний токсичний зоб, базедова хвороба) тріадою симптомів - зоб, вирячування очей, тахікардія. Хворі скаржаться на підвищену збудливість, роздратованість, схуднення, низьку толерантність до тепла, тремор рук. Основний обмін у них підвищений на 20-60%. Для лікування цього стану використовують 4 групи препаратів:

1. Препарати, які пригнічують продукцію тиреотропного гормону передньої частки гіпофіза: розчин йоду, калію йодид, дийодтирозин.

2. Препарати, що пригнічують синтез тиреоїдних гормонів у щитовидній залозі: мерказоліл, пропілтіоурацил.

3. Препарати, які порушують поглинання йоду щитовидною залозою: калію перхлорат.

4. Препарати, які руйнують клітини фолікулів щитовидної залози: радіоактивний йод.

Препарати йоду призначають у високих дозах (більше 6 мг на добу).

Механізм дії: Вони перешкоджають синтезу тиреоїдних гормонів і їх вивільненню у кров за рахунок гальмування продукції гіпофізом тиреотропного гормону, який стимулює функції щитовидної залози. При цьому розміри залози і її васкуляризація зменшуються, збільшується щільність тканини.

Фармакологічні ефекти:

• Антитереоїдний ефект (препаратів йоду помірний і не стійкий, їх застосовують лише при легких формах тиреотоксикозу або для передопераційної підготовки хворих, які вже пройшли курс лікування мерказолілом або пропілтіоурацилом.)

Побічна дія: Терапія препаратами йоду може супроводжуватися розвитком йодизму: вугрові висипання, посилення секреції бронхіальних залоз, металічний смак у роті, нудота, блювання та ін.

Механізм дії мерказолілу і пропілтіоурацилу пов`язаний з порушенням синтезу тироксину та трийодтироніну. Препарати пригнічують фермент тиреоїдну пероксидазу, який окислює йод у активну форму і сприяє йодуванню тирозину та утворенню Т₄ і Т₃. Крім того, гальмує перетворення тиросину в трийодтиронін. Призначають препарати всередину. (Терапія ними супроводжується зменшенням тиреотоксикозу, але збільшенням розмірів щитовидної залози (зобогенний ефект). Останній зумовлений тим, що гіпофіз у відповідь на зменшення звичної концентрації тиреоїдних гормонів у крові секретує більшу кількість тиреодного гормону.) Крім того, із побічних ефектів можуть спостерігатися лейкопенія та агранулоцитоз. Тому при терапії цими препаратами необхідно постійно контролювати стан крові.

Гормони підшлункової залози: інсулін.

Інсулін – гормон, який утворюється β-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози.

Інсулін – це складний білковий гормон, який містить два ланцюги амінокислот А і В, які сполучаються дисульфід ними містками.

Класифікація за походженням:

• Тваринний (свинячий, бичачий)

• Людський (синтетичний)

Класифікація за тривалістю дії:

1. Короткої дії: (за 30-45 хв. до їжі)

а. початок ефекту через 15-30хв.

б. пік ефекту через 1,5-2 год.

в. тривалість ефекту 6-8 год.

- Актрапід, Хумулін, Монодар, Фармасулін Н, Хумодар, Хумалог, Інсулраб;

2. Середньої тривалості дії: (одноразово до сніданку)

а. початок ефекту через 1,5-2год.

б. пік ефекту через 4-6 год.

в. тривалість ефекту 8-12 год.

- Монодар Б, Монотард, Семіленте, Семілонг, Хумулін, Протафан;

3. Тривалої дії: (вводять звечора)

а. початок ефекту через 4-8 год.

б. пік ефекту через 14-18 год.

в. тривалість ефекту 20-30 год.

- Ультралонг, Ультраленте, Ультратард, Інсулін-лонг, Формасулін-НL.

4. Комбіновані препарати.

Фармакологічні ефекти:

а. вплив на вуглеводневий обмін:

- підвищує проникність клітинних мембран для глюкози,

- стимулює окисне фосфорилювання глюкози,

- стимулює синтез глікогену в печінці і м’язах,

- зменшує глюконеогенез.

б. вплив на білковий обмін:

- анаболічна дія (підвищується синтез білка),

в. ліпідний обмін:

- стимулює ліпосинтез,

- зменшує літогенез.

Застосування:

• Лікування ЦД І типу,

• Діабетична кома,

• Для лікування шизофреній (вводять пацієнтів в шоковий стан, що забезпечує гальмування кори головного мозку),

• Важкі гепатити,

• Виснаження і детоксикація організму.

Доза інсуліну підбирається окремо для кожного хворого в умовах стаціонару при постійному контролі рівня цукру в крові та сечі після призначення препарату. Перед тим хворого переводять на дієту №9, в якій обмежуються легкозасвоювані вуглеводи і збільшується кількість важко засвоюваних (хліб з висівок, хрукти, овочі).

Для розрахунку потрібної добової дози можна використовувати те, що 1 ОД інсуліну сприяє засвоєнню 4-5г цукру, що виділяється з сечею. Наприклад, якщо в добовй кількості сечі хворого міститься 200 г цукру, то орієнтовано йому необхідно ввести 40-50 ОД інсуліну на добу.

В наш час якщо глікемія перевищує 16,5 ммоль/л – вводять 20 ОД інсуліну на добу;

11-16,6 ммоль/л – 10 ОД інсуліну

Побічні реакції: алергічні реакції, гіпоглікемія, інфільтрація в місті введення, ліподистрофія, резистентність.

Протипокази: алергія, гіпоглікемія, цироз печінки і панкреатит, виразкова хвороба шлунку в фазі загострення, амілоїдоз нирок.

Синтетичні протидіабетичні засоби.