1. Дайте определение и характеристику лекарственной формы.

• перечислите требования, предъявляемые ГФ Х1 изд. к суппозиториям;

• охарактеризуйте роль вспомогательных веществ, их назначение в производстве ректальных лекарственных форм (влияние основы и поверхностно-активных веществ на терапевтическую эффективность лекарств)

• в РПО аптеки поступает рецепт на изготовление вагинальных суппозиториев по следующей прописи:

Rp: Papaverini chydrochloridi 0,03

Chinini chydrochloridi 0,2

Basis q.s. ut fiat suppositorium vaginalium

D.t.d. N.20

Signa: По 1 суппозиторию 2 раза в день

• Сделайте соответствующие расчеты, составьте паспорт письменного контроля, обоснуйте выбор основы и технологию изготовления, включая упаковку и оформление препарата, укажите условия хранения и фармакологическое действие.

• Каковы направления совершенствования ректальных лекарственных форм?

«Суппозитории - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в полости тела» (ГФ XI)

Требования к суппозиториям: 1.одинаковая форма, размер и масса свечей

2.однородность на продольном срезе

3.достаточная твердость при комнатной темп. И в момент введения для преодоления упругости тканей и сопротивления сфинктера

4.способность плавиться при темп.тела для обеспечения макс контакта между ЛВ и слиз.обол.

5.способность переходить от ТВ.состояния к жидкому минуя стадию размягчения

6.время полной деформации неб.15 мин, время полного растворения не б.1 ч.

7.достаточная вязкость при плавлении или растворении суппозитория при температуре тела с целью замедления седиментации, равномерного распределения ЛВ по слиз.обол. прям.кишки или влагалища

Роль вспом.в-в: выполняют активную функцию обеспечения необходимого фарм.эффекта

1. Температура плавления, растворимость, реологические свойства, способность смешиваться с водой, вязкость – природа и свойства основы влияют на процесс всасывания ЛВ

2. ВВ – ДМСО, гиалуронидаза и др. являются активаторами всасывания в лек.системе

3. ПАВ могут как ускорять так и замедлять всасывание, что зависит от обр-я комплексных соед.с опред. Физ-хим св-ми.

4.Загустители (аэросил) приводят к замедлению диффузии ЛВ из лек.системы на поверхность всасывания

5. от свойств ВВ – растворяющие, диспергирующие, эмульгирующие – зависит выбор оптимального варианта технологии

Направления совершенствования ректальных ЛФ: 1.расширение ассортимента основ

2.совершенствование технологии суппозиториев и разработка новых ЛФ

3.соверш.метода оценки кач-ва

НовыеЛФ а)лиофилизированные суппозитории (пористая структ+большая внутр.пов-ть, быстро распадаются в незнач.кол-ве секрета и высвобожд.ЛВ)

б)пористые супп. (для увеличения пов-ти контакта слизистой с ввод.супп.)

в)полые супп.(заполняют эмульсиями, сусп.,р-ми)

г)многосл.супп(оболочка+стержень с разными основами,имеющ.разную Тпл; оболочка – метсное д., стержень – резорбтивное

д)супп.с пленочными покр.(контролируемая доставка ЛВ)

е)окрашенные супп.(для защиты от внешн.возд)

ж)ректальные капсулы, клизмы, тампоны

ППК:

Расчеты проводятся до изготовления суппозиториев Оборотная сторона ППК Расчеты массы каждого из ингредиентов на все выписанные в рецепте дозы: Папаверина гидрохлорида– 0,03*20 = 0,6 Хинина гидрохлорида – 0,2*20 =4,0 Масла какао (4-0,03-0,2)*20 = 75,4 Масса вагинального суппозитория 4,0 если не указано иное Общая масса: 75,4+0,6+4,0=80 Ланолин безводный: 1,0 г – 30,0 г масла какао Х г - 75,4 г масла какао  Х = 2,5

Лицевая сторона ППК выписывается после изготовления суппозиториев Лицевая сторона ППК Дата ППК к рецепту Papaverini hydrochloridi 0,6 Chinini hydrochloridi 4,0 Olei Cacao 75,4 Lanolini anhydrici q. s. (2,5) свечи N.20 М общ. теор.= 82,5 m1 супп. теор. = 4,13 М общ. практ.= m1 св.практ. = Подписи: Дополнительные отклонения (по ГФ ХI + 5% - 18 из 20; 2 - +7,5%). 4,13 – 100% Х – 5%  Х = 0,2 4,13+- 0,2

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1. Подготовка основы. Масло какао измельчают после охлаждения (до температуры 10 – 12 ºС, при этом масло становится хрупким) с использованием приспособления для измельчения жировых основ.