- •Мезатон (Меsatonum). 1- (мета-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола гидрохлорид.
- •Нафтизин (Naphthyzinum). 2-(a -Нафтилметил)-имидазолина нитрат.
- •Изадрин (Isadrinum). 1- (3, 4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или n-изопропилнорадреналина гидрохлорид.
- •Добутамин (Dobutaminum)*. (#) (4-[2-пара-Оксифенил)-1-метилпропил]-3, 4-диоксифенилэтиламин (гидрохлорид).
- •Сальбутамол (Salbutamolum)*. 2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.
- •Фенотерол (Fеnоtеrоlum)*. 1-(3, 5-Диоксифенил)-2-(пара-окси- a -метил-фенетиламино)-этанол.
- •Орципреналина сульфат (Оrciprenalini sulfas)*. 1- (3, 5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.
- •Клофелин (Сlophelinum). 2- (2, 6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.
- •Метилдофа (Меthyldopа)*. ( - )3- (3, 4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a -метилL-тирозин.
- •Адреналин (Аdrenalinum). L-1 (3, 4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.
- •Адреналина гидротартрат (Аdrenalini hydrotartras),
- •Эфедрин (Ephedrinum).
Фенотерол (Fеnоtеrоlum)*. 1-(3, 5-Диоксифенил)-2-(пара-окси- a -метил-фенетиламино)-этанол.
Выпускается в виде гидробромида.
Синонимы: Беротек, Партусистен, Аirum, Веrоtес, Dоsberoteс, Рartusisten, Segamol и др.
По структуре и действию близок к орципреналину, но является более избирательным блокатором b 2 -адренорецепторов и оказывает в связи с этим более избирательное, сильное, относительно длительное действие при бронхоспастических состояниях с меньшими побочными явлениями (тахикардия и другие нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы). Имеются указания на то, что препарат оказывает бронхолитическое действие и одновременно усиливает функцию мерцательного эпителия и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
Под названием "Беротек" (Германия) препарат применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов и других бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся бронхиолоспазмом.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии по 0, 2 мг препарата. Производят по одному вдоху 2 - 3 раза в день. Если после первой ингаляции эффект не наступил, через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующие ингаляции производят с промежутками 5 ч.
Применение препарата можно сочетать с применением муколитических средств (см. Бромгексин, Лазольван), производных ксантина (см. Теофиллин), Кромолина-натрия (см.), кортикостероидов. Бронхорасширяющее действие при этом усиливается.
Специальная лекарственная форма фенотерола (Беротека) в сочетании с холинолитиком ипратропиум-бромидом (атровентом) выпускается в Германии под названием "Беродуал" (см.), а препарат, содержащий фенотерол в сочетании с кромолин-натрием, выпускается под названием "Дитэк" (см. Кромолиннатрий).
Возможные побочные явления при применении фенотерола: тремор пальцев, беспокойство, сердцебиение; иногда чувство усталости, головокружение, головная боль, потливость. В этих случаях дозу уменьшают.
Противопоказания - см. Изадрин.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 15 мл с дозирующим клапаном, содержащих по 300 разовых доз (1 доза содержит 0, 2 мг фенотерола гидробромида).
Хранение: при температуре не выше 25 'С вдали от огня и источников тепла.
Орципреналина сульфат (Оrciprenalini sulfas)*. 1- (3, 5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.
Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Аlupent, Аstor, Dоsalupent, Меtарrоtеrеnоlsulfat, Nоvasmasol, Оrciprenаlinе sulfatе.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).
Препарат является стимулятором b -адренорецепторов смешанного типа, действует на b 1 - и b 2 -адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на b 2 -адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через 10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4 - 5 ч.
Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.
Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0, 75 мг. Обычно достаточно одной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0, 5 - 1 мг (1 - 2 мл 0, 05 % раствора), иногда и внутривенно: - 1 мл 0, 05 % раствора (0, 5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).
При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0, 02 г в таблетке): взрослым по 1/2 - 1 таблетке 3 - 4 раза в день; детям - по 1/4 -1/2 таблетки 2 4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4 - 6 ч.
При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0, 5 - 1 мл 0, 05 % раствора, или внутримышечно, или подкожно 1 - 2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии.
Для инфузии разводят содержимое 1 - 2 ампул по 10 мл 0, 05 % раствора (всего 5 - 10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10 - 20 капель в минуту.
Для профилактики приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи, при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (взрослым) 6 - 10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина (см.). При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0, 75 мг) препарата; 0, 05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0, 5 и 5 мг); таблетки по 0, 02 г.
Хранение: список Б.