=НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Nоrаdrenalini hydrotartras). l-1-(3, 4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат.

Синонимы: Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др.

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при +100 'С в течение 15 мин.

По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи.

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a -адренорецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического эффекта).

Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b -адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.

Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.

Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде.

При наличии показаний вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2 - 4 мл 0, 2 % раствора(4 - 8 мг) гидротартрата норадреналина (что примерно соответствует 2 - 4 мг основания препарата). Первоначальная скорость введения 10 - 15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на уровне 100 - 115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20 - 60 капель в минуту.

Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска: 0, 2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Мезатон (Меsatonum). 1- (мета-Оксифенил) -2-метиламиноэтанола гидрохлорид.

Синонимы: Аdrianol, Аlmefrin, Derizenе, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Рhenylephrini hydrochlоridum, Рhenylеphrinе hydrochloridе, mSуmpatol, Visadron и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3, 0 - 3, 5) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин.

Мезатон- синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором a -адренорецепторов; мало влияет на b -рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давлсния (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе О, 1 - 0, 3 - 0, 5 мл 1 % раствора в 40 мл 5 - 20 - 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250 - 500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0, 3 - 1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь - по 0, 01 - 0, 025 г 2-3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путем смазывания или закапывания 0, 25 - 0, 5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0, 3 - 0, 5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2 - 3 капли 1 - 2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 03 г, суточная 0, 15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0, 01 г, суточная 0, 05 г; в вену: разовая 0, 005 г, суточная 0, 025 г.

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном от света месте.