Цефалоспорины

В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота.

Механизм действия: нарушают синтез клеточной стенки во время митоза.

Вид фармакологического действия: бактерицидный.

В зависимости от спектра антимикробного действия и фармакокинетики различают 4 поколения цефалоспоринов.

Спектр противомикробного действия: цефалоспорины являются широкоспекторными антибиотиками. Препараты I - II поколения активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), грамотрицательных кокков и бактерий (менингококков, го­нококков, клебсиелл, протея, ешерихий), трепонем, бактероидов и др. От I к III поколению цефалоспоринов возрастает их эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов и, наоборот, снижается - в отношении грамположительных. Цефалоспорины IV поколения высокоэффективны как

против грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов и обладают наиболее широким спектром действия, в который входят также мультирезистентные микроорганизмы, псевдомонады, серрации, клостри-дии, бактероиды. На синегнойную палочку I и II поколения не действуют; из III поколения эффективны цефтазидим, цефоперазон. Большинство препара­тов IV поколения активны в отношении синегнойной палочки. От I к IV по­колению возрастает устойчивость к действию (З-лактамаз (препараты I поко­ления - разрушаются, II- некоторые устойчивы, III- многие устойчивы, IV -большинство устойчивы).

Фармакокинетика: биоусвояемость цефалоспоринов колеблется от 50 до 90%, через гематоэнцефалический барьер лучше проникают предста­вители III поколения. Выделяются цефалоспорины почками и печенью. Кратность приема препаратов I поколения - 6 раз, П-го - 3 раза, Ш-го - 1-2 раза, IV -го - 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции, в том числе перекрестная аллергия с пени-циллинами;

2. Местное раздражающее действие: диспепсические явления, флеби­ты, инфильтраты;

3. Дисбактериоз;

4. Нефротоксичность (особенно характерно для цефалоспоринов I по­коления цефалоридина и цефалотина);

5. Коагулопатия (нарушается синтез витамина К-зависимых факторов свертывания);

6. Нейротоксичность (из-за антагонизма с гаммааминомасляной ки­слотой).

Наиболее токсичными являются цефалоспорины I поколения.

Показания к применению.

Цефалоспорины показаны при инфекциях, вызванных грамотрица-тельными микроорганизмами. Кроме того их применяют при инфекциях, вы­званных грамположительными микроорганизмами, - в случае неэффектив­ности или непереносимости пенициллинов:

1. Инфекционные заболевания дыхательных путей (пневмонии, плев­риты, абсцессы легких);

2. Бактериальный менингит (препараты выбора цефалоспорины III поколения, т.к. лучше проникают через гематоэнцефалический барьер);

3. Инфекционные заболевания новорожденных;

4. Инфекционные заболевания кожи, мягких тканей, костей, суставов (преимущественно представители III и IV поколения);

5. Инфекции мочевыделительной системы (преимущественно препара­ты II и III поколения, т.к. в неизмененном виде выделяются с мочой);

6. Тяжелые госпитальные инфекции на фоне иммунодефицитов (пре­параты выбора - цефалоспорины IV поколения).