Профилактика резистентности:

1. Применять антибиотики строго по назначению врача, т.к. бесконтрольный прием приводит к усилению вирулентности, т.е. степени способности данного инфекционного агента (штамма микроорганизма) заражать данный организм, и, как следствие, к формированию устойчивых к антибиотикам штаммов.

2. Следует периодически заменять широко применяемые препараты новыми или резервными с учетом чувствительности микроорганизм. С этой целью врач использует антибиотики с узким спектром действия.

3. Строго соблюдать назначенную врачом дозировку, кратность и продолжительности приема.

4. Пребывание больного в стационаре должно быть максимально сокращено, иначе увеличивается вероятность носительства устойчивых штаммов микроорганизмов, которые больные могут распространять вне клиники.

Характеристика препаратов некоторых групп антибиотиков

Пенициллины:

Родоначальником пенициллинов (и вообще всех β-лактамов) является бензилпенициллин, применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов. В настоящее время группа пенициллинов включает целый ряд препаратов, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов в медицинской практике применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных антимикробных препаратов или промежуточных продуктов их биосинтеза.

Природные: бензилпенициллин (пенициллин) натриевая и калиевая соли,

бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина), бензатин бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин

Полусинтетические:

изоксазолилпенициллины

оксациллин

аминопенициллины

ампициллин, амоксициллин

карбоксипенициллины

карбенициллин, тикарциллин

уреидопенициллины

азлоциллин, пиперациллин

ингибиторозащищенные пенициллины

амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам

Пенициллины (и все другие β-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

Бензилпенициллин (флаконы по 250 тыс. ЕД, 500 тыс. и 1 млн. ЕД). При приеме во внутрь быстро разрушается кишечной микрофлорой, кроме того неустойчив в кислой среде, поэтому применяют только парентерально. Средняя терапевтическая концентрация сохраняется 3-4 часа, поэтому применяют 6 раз в сутки. При нарушении функции почек и печени/у детей, у пожилых период полувыведения больше до 10 и даже 30 часов, поэтому у детей, пожилых, а также при хронической почечной и печеночной недостаточности кратность введения реже. Средняя терапевтическая доза для взрослых 1 млн. ЕД, суточная 6 млн. ЕД, которая может быть увеличена до 20 млн. и даже более (в таком случае сочетают введение в вену и мышцу). Курс лечения 7-14 дней.

Противопоказания:

- аллергия к препаратам группы пенициллинов

- бронхиальная астма

Побочное действие: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, стоматит, глоссит, тошнота, рвота; при в/м введении – инфильтраты, при в/в введении – тромбофлебиты, при эндолюмбальном введении больших доз – нейротоксичность; дисбактериоз.

Феноксиметилпенициллин (таб. 0,1 и 0,25)

Кислотоустойчив, внутрь клеток не проникает, хорошо всасывается средняя разовая доза 0,25, суточная 1,3 и выше Принимают за 0,5-1 час до еды в 4-6 приемов.

Побочное действие и противопоказания как у пенициллина.

Ампициллин (таб. капсулы по 0,25 N 10 и 20).

Обладает низкой токсичностью, отсутствует опасность передозировки, что позволяет применять его без особых ограничений в условиях почечной недостаточности, кислотоустойчив. Биодоступность при приеме внутрь 40-60% и зависит от состоянии ЖКТ. Разовая доза 0,5 (2 таб.), суточная 2-3,0 Кратность приема 4-6 раз в сутки, чаше всего применяют по 2 таб. 4 раза в день до еды от 5 дней до 2-3 недель в зависимости от тяжести заболевания

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препаратов группы пенициллина, значительное нарушение функции печени и почек.

Побочное действие: аллергические реакции, метеоризм.

Натриевую соль ампициллина вводят в/м и в вену, растворы готовят ex tempore.

* При длительном приеме рекомендуется одновременный прием нистатина (леворина), витамины группы В, витамин С.

Амоксициллин (флемоксин) (таб. 0,25 или 0,5 N 20)

Близок к ампициллину, но его активность в 5-7 раз выше, 95% всасывается в желудке, не зависит от приема пищи, создается высокая концентрация в крови, моче, мокроте.

Применяют по 1 таб. каждые 8 часов.

Побочное действие: редко – легкая диарея.