Хлорпромазин

Нейролептики

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное.

Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Плохо всасывается из ЖКТ. Значительная часть подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками и через кишечник (в течение многих дней).

Характеризуется наличием сильного седативного эффекта. Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Сознание сохраняется (применение больших доз вызывает снотворный эффект). Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминной, м-холинолитической и пролактиногенной активностью. Оказывает гипотермическое действие (особенно при искусственной гипотермии), однако в отдельных случаях при парентеральном введении температура тела может повышаться. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает сАД и дАД, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Основной особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами. Вызывает развитие экстрапирамидных нарушений. Длительность терапевтического действия при однократном введении составляет около 6 ч.

Применение вещества Хлорпромазин

В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы.

Способ применения и дозы

Взрослым, внутрь— по 25–600 мг/сут, максимальная разовая доза — 300 мг.В/м— до 1 г/сут, максимальная разовая доза — 150 мг.В/в— до 250 мг/сут, максимальная разовая доза — 100 мг. Детям — внутрь 1 мг/кг массы тела в сутки.

Эналаприл

Ингибиторы АПФ

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ₂ (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).

После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). C_max достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, C_max которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. T_1/2 составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ₂. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Применение вещества Эналаприл

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.