Кардиоселективные β–адреноблокаторы:
Преимущественно влияет на миокард и только в небольшой степени на другие органы. По сравнению с неселективными препаратами имеет меньше побочных эффектов.
ТАЛИНОЛОЛ (КОРДАНУМ)
МЕТОПРОЛОЛ (ВАЗОКАРДИН, БЕТАЛОК, ЭГИЛОК)
АТЕНОЛОЛ (ТЕНОРМИН, АТЕНОВА, БЕТАКАРД)
Показания: стенокардия, гипертоническая болезнь, аритмии.
Форма выпуска: таблетки.
В настоящее время разработаны наиболее селективные средства:
БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН)
БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР)
2. Симпатолитики
Нарушают передачу нервного импульса на пресинаптичеком уровне. Они могут нарушать хранение, выделение и обратный захват норадреналина. В конечном итоге все симпатолитики уменьшают запасы медиатора в адренергическом нервном окончании, а значит под влиянием нервного импульса меньше норадреналина, будет выделяться в синаптическую щель, следовательно, будут снижаться симпатические влияния на органы и ткани.
На адренорецепторы симпатолитики не влияют, и исполнительные органы полностью сохраняют способность реагировать на норадреналин и адреномиметики введенные извне (экзогенные). При этом реакция будет сильнее, чем в норме.
ОКТАДИН (ИЗОБАРИН)
Механизм действия: блокирует обратный захват норадреналина и занимает его место. Накапливается в везикулах (пресинаптическая мембрана), вытесняя норадреналин, где медиатор разрушается МАО. Вместо медиатора выделяется под влиянием нервного импульса, не оказывая при этом действия на адренорецепторы. Норадреналин разрушается ферментами (МАО и КОМТ) и его запасы в окончании адренергического нерва уменьшаются.
Основной фармакологический эффект – постепенное и стойкое снижение АД, за счет снижения сердечного выброса (СВ) и снижения общего периферического сопротивления (ОПС).
Плохо проникает в ЦНС. Может незначительно сужать зрачок и снижать внутриглазное давление (повышает отток и снижает образование внутриглазной жидкости). Вводят внутрь.
Форма выпуска: таблетки.
Резерпин
Алкалоид растения рода раувольфия.
Механизм действия: нарушает депонирование норадреналина в везикулах. Медиатор вытесняется из ДЕПО и разрушается МАО. Уменьшает запасы норадреналина, как на периферии, так и в ЦНС. Вследствие влияния на ЦНС оказывает седативное действие. На АД влияет как октадин.
Форма выпуска: таблетки, ампулы.
Применяются октадин и резерпин для лечения гипертонической болезни. Обладают большой длительностью действия (в течение нескольких недель).
Побочные действия: связаны с преобладанием ПСНС (т.к. заблокирована СНС): повышение моторики ЖКТ (тошнота, диарея) и секреции, брадикардия, задержка жидкости тканями, набухание слизистой носа, ортостатическая гипотония (октадин); угнетение ЦНС – общая слабость, сонливость, депрессия (резерпин).
ОРНИД
В структуре четвертичный атом азота – в ЦНС не проникает, плохо всасывается из ЖКТ.
Механизм действия: действует на пресинаптическую мембрану, нарушая высвобождение медиатора из нервных окончаний (выход норадреналина в синаптическую щель).
Длительность действия меньше, чем у октадина и резерпина – несколько часов.
Показания: антиаритмическое средство.
Форма выпуска: ампулы 5% раствора по 1 мл.