49

Лекция 14. Лекарственные препараты – их создание и применение

1. Понятие о лекарствах.

Лекарствен­ное вещество — это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) - это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма — физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже).

На все вышеуказанные положения разрабатываются стан­дарты, утверждаемые государственными учреждениями (Фар­макологический комитет, Фармакопейный комитет).

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью. В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Рецептом называется письменное указание врача фарма­цевту об отпуске или о приготовлении лекарственных средств больному с инструкциями к их применению. Рецепт — юри­дический документ, написать который может только врач. Рецепт — обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа при­менения. Рецепт является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляются в соответствии с «Правилами выписывания рецептов», «Правила­ми хранения учета и отпуска ядовитых и сильнодействующих ве­ществ» и другими официальными документами, которые определя­ются приказами Министерства здравоохранения РФ. Лекарства, приготовленные в аптеке или на фармацевтических предприятиях по прописи, имеющейся в Фармакопее, называются официнальны­ми, а те, которые готовятся по прописям врача, называются манестральными.

На специальных бланках прописываются средства из спис­ка наркотических веществ (способных вызвать лекарственную за­висимость — наркоманию). Наркотические анальгетики, психостимуляторы (амфетамин, дексамфетамин и сходные по действию соедине­ния). Наркотические противокашлевые средства (кодеин, кодеина фосфат, этилморфина гидрохлорид). Снотворные средства (ноксирон, этаминал-натрий и др.) Анорексигенные сред­ства (фепранон, дезопимон и др.) Кокаина гидрохлорид, сомбревин.

Рецепт на наркотическое лекарственное средство должен быть написан рукой врача, подписавшего его, и заверен личной печатью и подписью. Кроме того, рецепт подписывается главным врачом лечебно-профилактического учреждения или его заместителем и заверяется круглой печатью. Такой порядок прописывания рецеп­тов определен для препаратов, обладающих анаболической актив­ностью (анаболические стероиды) и одурманивающим действием — фенобарбитал, циклодол, эфедрина гидрохлорид, клофелин (глазные капли, ампулы).

На других формах рецеп­турных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие спирт этиловый, и др.

Без рецепта, в порядке ручной продажи отпускаются лекарства: анальгин с амидопирином по 0,25 (таб.), ависан, декамевит, вали­дол, препараты валерианы, капли Зеленина, мазь Вишневского, нитроглицерин и др. Запрещается выписывание амбулаторным больным рецепты на эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил и др.

Рецепты, состоящие из одного лекарственного вещества, называются простыми, из двух и более веществ — сложны­ми. В сложных рецептах применяется следующий порядок записи лекарств: 1) основное лекарство; 2) вспомогательные средства (усиливающие или ослабляющие действие основного лекарства), вещества, улучшающие вкус или запах лекарства или уменьшающие его раздражающие свойства (исправ­ляющие); 3) формообразующие вещества (препараты, прида­ющие лекарству определенную консистенцию).

Дозы лекарственных препаратов. Для правильного действия лекарств их необходимо применять в адекватной дозе. Дозой называется количество лекарства, вводимого в организм и ока­зывающего на него определенное действие. Сила действия пре­парата определяется дозой и порядком его приема.

Доза — количество лекарственного вещества, вводимого в организм, и выражается в массовых или объемных единицах деся­тичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой. За единицу веса в рецепте принят 1 г — 1,0; за единицу объе­ма — 1 мл. При приеме лекарств важно учесть, что в 1 ст. л. содержится 15 г воды, в 1 ч. л. — 5 г; в 1 г воды — 20 капель; в 1 г спирта — 47—65 капель.

По способу действия доза может быть минимальной, те­рапевтической, токсической и летальной.

Минимальная дейст­вующая (пороговая) доза — это минимально возможное коли­чество лекарства, которое может оказать лечебное действие.

Терапевтическая доза — это количество лекарства, превы­шающее минимально действующую дозу, дающее оптималь­ное лечебное действие и не оказывающее негативного воз­действия на организм человека. Чаще всего в медицинской практике применяется средняя терапевтическая доза, дающая в большинстве случаев оптимальный лечебный эффект без патологических воздействий.

Токсическая доза — это наименьшее количест­во лекарственных средств, способное вызвать отравляющее действие на организм. Для ядовитых и сильнодействующих веществ указывают максимальные разовые и суточные дозы для взрослых и детей в соответствии с возрастом больного. В случае передозировки веществ или при замене одного ле­карственного препарата другим может наступить отравление.

Минимальной смертельной (летальной) дозой называется количество лекарственного вещества, спо­собное привести к летальному исходу.

По количеству применения в сутки доза может быть разовой (од­нократной) и суточной.

Различают также:

Фиксированные дозы. Многие препараты оказывают же­лаемый клинический эффект в дозах ниже токсической (мочегонные, анальгетики, пероральные контрацептивы, противобактериальные средства и др.), и индивидуальная ва­риабельность не имеет существенного значения.

Варьирующие дозы, трудно корригируемые. Адекватный подбор дозы затруднен, так как конечный терапевтический резуль­тат с трудом поддается количественной оценке, например сос­тояние депрессии или тревоги, или эффект развивается медленно, например при тиреотоксикозе или эпилепсии, либо варьирует в зависимости от патологического процесса (при лечении кортикостероидами).

Варьирующие дозы, легко корригируемые. Жизненно важные функции под влиянием лекарственных средств могут су­щественно и быстро изменяться, например АД и уровень сахара в крови. Коррекцию дозы можно провести довольно точно, так как эффект препарата можно оценить количественно. При за­местительной терапии кортикостероидами также подбирают инди­видуальные дозы.

Максимальная переносимая доза. Лекарственные средства, не позволяющие получить идеального терапевтического эффекта из-за нежелательных реакций (противораковые, противобакте­риальные), используют в максимальных переносимых дозах, т. е. их увеличивают до появления побочных реакций, а затем несколько снижают.

Минимальная переносимая доза. Такой принцип дози­рования применяется реже, обычно при длительном введении кортикостероидов при воспалительных и иммунологических за­болеваниях, например при бронхиальной астме, ревматоидном артрите. Доза, вызывающая симптоматическое улучшение состояния, может быть настолько высокой, что неизбежно появление тяжелых побочных реакций. Больной полу­чает дозу, облегчающую его состояния и безопасную. Это трудная задача.

Начальная доза обеспечивает желаемый эффект и не вызывает токсических реакций Часто одина­кова с поддерживающей дозой, обеспечивающей стабильность сохранения терапевтического эффекта.