ГБОУ ВПО СПХФА

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

кафедра фармакологии

Л Е К Ц И Я № 5-6

Тема: «Средства, влияющие на

афферентную нервную систему – 1. Местные анестетики»

Санкт-Петербург

2012

ВВЕДЕНИЕ

Данная тема открывает раздел «Частная фармакология». Будут рассмотрены группы лекарственных средств, в зависимости от того, на какую систему организма они оказывают преимущественное влияние.

Афферентная нервная система (АНС) представляет собой часть периферической нервной системы и состоит из чувствительных нервных окончаний (ЧНО) и нервных волокон.

По АНС информация поступает от периферии к ЦНС.

Лекарственные средства могут оказывать на АНС угнетающее или стимулирующее действие.

Угнетающие средства:

1. Снижают чувствительность ЧНО;

2. Предохраняют ЧНО от воздействия раздражающих агентов;

3. Угнетают проведение возбуждения по нервному волокну.

Стимулирующие средства:

Возбуждают ЧНО.

К веществам, угнетающим АНС, относятся:

1. Местные анестетики,

2. Вяжущие средства,

3. Обволакивающие средства,

4. Адсорбирующие средства.

Средства, угнетающие афферентную нервную систему местные анестетики

Термин анестезия от греч. «anastesia» – отсутствие чувствительности. МА вызывают местную потерю чувствительности: болевой, температурной, вкусовой, тактильной

МА в медицинской практике используются как средства для местного обезболивания, т.к. болевая чувствительность исчезает раньше других (кроме этого, потеря других видов чувствительности не имеет практического значения).

МА – вещества, которые при прямом контакте с ЧНО и нервными волокнами нарушают образование и проведение в них нервного импульса.

Для большинства МА характерна общая структурная формула:

Ароматическое кольцо (может иметь заместители) через алифатическую цепочку соединено с аминогруппой. Каждый фрагмент молекулы играет определенную роль:

1. Ароматическая часть обуславливает липофильные свойства МА, их способность проникать через клеточные мембраны (мембрана – липофильна).

2. Алифатическая цепочка содержит сложноэфирную или амидную группы, от которых зависит стойкость, а значит длительность действия вещества (эфиры быстро гидролизуются ферментами эстеразами и оказывают более короткое действие, чем амиды).

3. За счет аминогруппы могут образоваться соли с кислотами, растворимые в воде.

МА выпускаются в виде солей с хлористоводородной кислотой (гидрохлориды). Из соли можно приготовить удобную лекарственную форму для введения в организм. Растворимая соль поступает из места введения к месту действия МА (нервной структуре). Для того чтобы МА оказал свой лечебный эффект, соль должна гидролизоваться, с высвобождением основания. Этот процесс происходит в слабощелочной среде тканей (в норме рН тканей = 7,35). При воспалительном процессе (рН тканей  7 – кислая), не будет происходить гидролиз соли и высвобождение основания, активность МА будет снижена или полностью отсутствовать.

Препарат в виде соли легко растворяется в воде, но не обладает активностью. После гидролиза, ионизированная форма МА, способна адсорбироваться на клеточной мембране. Основание МА хорошо растворяется в липидах, легко поглощается нервными структурами и оказывает МА – действие.