Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Серд.гликозиды, антиаритмические.doc
Скачиваний:
2
Добавлен:
09.11.2019
Размер:
57.34 Кб
Скачать

Тема № 30. Сердечные гликозиды. Противоаритмические средства.

Сердечные гликозиды

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ (СГ) – это вещества растительного происхождения, которые обладают способностью повышать работоспособность миокарда и используются в основном при лечении сердечной недостаточности.

СГ состоят из несахаристой части – агликона и сахаров – гликона.

В медицинской практике наиболее широко применяют препараты СГ, получаемые из следующих растений:

-наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea) - дигитоксин.

-наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) - дигоксин, целанид.

-строфанта комбе (Strophanthus kombe) - строфантин К.

-ландыша (Convallaria) - коргликон, настойка.

-горицвета (Adonis vernalis) - адонизид, настой травы горицвета.

В основе кардиотонического действия СГ лежат сложные биохимические изменения в сердечной мышце, направленные на нормализацию нарушенного энергетического и электролитного обмена. Они способствуют накоплению гликогена в миокарде, усвоению веществ, которые являются главными источниками энергии мышечных сокращений. Кроме того, СГ способствуют уменьшению содержания ионов калия и увеличению ионов кальция в мышечных клетках сердца, что приводит к усилению сокращения миокарда. Характерное влияние СГ на сердце связано с наличием в молекуле агликона. Сахаристая часть молекулы (гликон) влияет на растворимость, способность связываться с белками.

Действие СГ проявляется в изменении всех основных функций сердца.

Под их влиянием наблюдаются:

а) усиление сокращений миокарда и, как следствие, увеличение ударного и минутного объема сердца без существенного увеличения потребности миокарда в кислороде.

б) урежение ритма сердца и удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха и эффективного питания больного сердца (замедление ритма обусловлено возбуждением блуждающего нерва).

в) замедление скорости проведения возбуждения в миокарде, атриовентикулярном узле и волокнах Пуркинье.

г) повышение возбудимости миокарда, что способствует возникновению аритмий.

д) увеличение диуреза.

Под влиянием СГ в организме больного происходит перераспределение крови: расширяются сосуды почек, скелетных мышц, кожи, снижается давление в малом круге кровообращения, уменьшаются застойные явления в брюшной полости, печени, возрастает диурез. С увеличением сердечного выброса улучшается и коронарный кровоток.

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяют на 2 группы: полярные и неполярные.

Полярные (гидрофильные) гликозиды, основной представитель – строфантин. Мало растворимы в липидах и плохо всасываются из ЖКТ. Применяют только парентерально.

Неполярные (липофильные) гликозиды, основной представитель – дигитоксин (снят с производства). Легко растворимы в липидах и хорошо всасываются из ЖКТ. Достаточно эффективны при приеме внутрь. При невозможности введения гликозидов в желудок, их вводят иногда ректально (в виде свечей).

Некоторые гликозиды занимают промежуточное положение между полярными и неполярными гликозидами. Так, дигоксин, целанид хорошо всасываются из ЖКТ и оказывают быстрый эффект при внутривенном введении.

В зависимости от быстроты наступления эффекта и скорости выведения из организма СГ подразделяются на:

1. Быстродействующие – коргликон, строфантин (вводят в/в медленно по 0,5-1мл на

изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида))

2. Средней продолжительности – дигоксин, целанид (внутрь в табл. и в/в медленно по 1мл на изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида)

3. Длительно действующие – кордигит (внутрь в табл. или ректально в свечах)

Препараты горицвета близки к гликозидам наперстянки, но менее активны, не кумулируются, оказывают седативное и слабое диуретическое действие, меняются при легких формах ХСН.

Продолжительность действия СГ (дни)

Длительная

Средняя

Короткая

Дигитоксин

14-21

Целанид, дигоксин

5-8

Строфантин, коргликон

2-3

Хорошо всасывается из Ж.К.Т., кумулируются.

Плохо всасываются; не кумулируются.

Выбор препарата и способа введения зависит от показаний.

При острой сердечной недостаточности и внезапно возникшей декомпенсации, когда необходимо немедленная помощь, прибегают к внутривенному введению препаратов, оказывающих быстрое, сильное, хотя и относительно непродолжительное действие (строфантин, коргликон).

При хронической сердечной недостаточности на почве длительного заболевания и для поддерживающей терапии после устранения недостаточности обычно применяют сердечные гликозиды, оказывающие полный эффект при пероральном введении (кордигит, дигоксин, целанид и др.).

В настоящее время для лечения сердечной недостаточности применяют ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприли др.), диуретики (гидрохлортиазид, фуросемид и др.).

Токсические явления СГ связаны с передозировкой СГ. Чаще всего это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции.

Основные проявления:

-Кардиальный синдром (нарастание СН, аритмия, брадикардия, боли в области сердца).

-Диспепсический синдром (тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе).

-Нейротоксический синдром (головная боль, слабость, бессонница, психоз, двоение в глазах, видение предметов в желтом цвете, микро- или макропсия).

ПОМОЩЬ: отмена препаратов;

активированный уголь,

препараты калия – «Аспаркам», «Панангин», калия хлорид;

унитиол внутримышечно;

натрия цитрат внутривенно капельно, трилон Б внутривенно капельно; противоаритмические – дифенин, лидокаин;

антагонисты ионов кальция.

Противоаритмические средства

Лекарственные средства, применяемые для устранения или предупреждения нарушений ритма сердца. Это обусловлено нарушением автоматизма, возбудимости, проводимости в миокарде, или появлением дополнительного очага возбуждения. В норме импульсы зарождаются в синусном узле, который является водителем ритма. В клинической практике выделяют несколько видов аритмий: мерцательная аритмия, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, а также блокады проводящей системы сердца.

Классификация

  1. Средства, применяемые при тахиаритмиях

  2. Средства, применяемые при брадиаритмиях.

Средства, применяемые при тахиаритмиях

Цель назначения препаратов: уменьшить автоматизм, снизить возбудимость клеток миокарда, снизить проводимость, погасить очаг дополнительных сокращений. Это достигается влиянием препаратов на транспорт ионов натрия, калия и кальция через клеточную мембрану.

Средства, применяемые при тахиаритмиях, делятся на 4 класса.

Класс 1. «Мембраностабилизирующие» средства

Механизм действия: препараты, блокируют натриевые каналы клеточной мембраны и поступление натрия в клетку миокарда.

  • Хинидина сульфат (Chinidini sulfas)

Хинидин - алкалоид коры хинного дерева, токсичен. Назначают внутрь в таблетках по схеме. Применяется при разных видах аритмий. При передозировке или повышенной чувствительности наблюдается угнетение сердечной деятельности, нарушение ритма и так называемый «хинидиновый шок», связанный с тяжелыми нарушениями ритма желудочков.

Побочные эффекты: снижение АД, тошнота, рвота, понос, угнетение дыхания, аллергические реакции, поэтому до начала лечения необходимо определить переносимость препарата.

  • Новокаинамид (Novocainamidum)

По структуре похож на новокаин, оказывает легкое местноанестезирующее действие. применяется при желудочковых аритмиях, мерцательной аритмии, для лечения аритмий после наркоза. Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно.

При внутривенном введении раствор новокаинамида разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% р-ре глюкозы. Вводят медленно, необходимо следить за пульсом, АД и ЭКГ. При быстром введении возможно развитие коллапса, асистолии.

Побочные эффекты: коллапс при внутривенном введении, при всех способах введения общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, возбуждение, бессонница, чувство горечи во рту.

  • Этмозин (Aetmozinum)

Оказывает выраженное местноанестезирующее, спазмолитическое, М-холиноблокирующее действие, а также умеренно расширяет коронарные сосуды. Применяется для купирования желудочковых аритмий. Назначают внутримышечно, внутривенно и внутрь.

Для внутривенного введения разводят на глюкозе или физрастворе, вводят медленно в течение 5-7 мин., для внутримышечного – на новокаине.

Побочные эффекты: небольшая болезненность в области желудка, легкое головокружение, кожный зуд; при внутривенном введении – кратковременное головокружение, снижение АД; при внутримышечном введении – местная болезненность.

! Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего действия)

  • Лидокаин (Lidocainum)

Местный анестетик. Применяют только при желудочковых нарушениях ритма.

Вводят в вену на изотоническом р-ре натрия хлорида.

Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении коллапс, головная боль, сонливость, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, брадикардия.

Класс 2. Бета -адреноблокаторы

Механизм действия: уменьшают влияние на сердце симпатической нервной системы и уменьшают скорость проведения возбуждения от предсердий к желудочкам, замедляют ритм сердца, уменьшают сердечный выброс. Применяют при предсердных и желудочковых аритмиях. (см.тему«ЛС, влияющие на адренергические синапсы»).

-анаприлин (пропранолол, обзидан) -корданум - тразикор

Класс 3. Препараты антиадренергические

Механизм действия: блокада калиевых каналов и уменьшение поступления ионов калия в клетку.

  • Амиодарон (Amiodaronum)

Оказывает действие антиаритмическое и антиангинальное действие (расширяет коронарные сосуды, снижает потребность миокарда в кислороде, урежает сердечные сокращения). Применяется при предсердных и желудочковых аритмиях.

Вводят внутривенно для купирования острых нарушений ритма.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.