Производные пиперидина.

Основным представителем данной группы является меридил. Меридил не отличается от сиднокарба механизмом действия и фармакологическм влиянием, однако менее эффективен.

НООТРОПНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Ноотропы (греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление, сродство) – препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи.

Классификация средств с ноотропным действием.

1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида и др.

3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин и др.

4. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМК и др.

5. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин и др.

6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин и др.

7. Антиоксиданты: мексидол, ионол и др.

8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат (компламин), пентоксифиллин (трентал, агапурин), нафтидрофурил (энальбин), танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского и др.

Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов.

Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК.

Фармакокинетика. Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через гемато-энцефалический и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика.

1. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память).

2. Антигипоксическое действие.

3. Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.

4. Умеренная противосудорожная активность.

5. Умеренное кардиопротекторное действие.

Показания.

1. Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).

2. Умственная отсталость у детей.

3. Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.

4. В комплексном лечении больных ишемической болезнью сердца.

Противопоказания. Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства, нарушение сна.

Аминалон (гаммалон) - препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.

Фармакодинамика.

1. Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.

2. Антигипоксическое действие.

3. Брадикардический эффект.

4. Незначительная гипотензивная активность.

5. Противосудорожная активность.

6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара.