44. Синтетические заменители морфина. Фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты.

Синтетические заменители морфина - промедол, фентанил, пентазопин, пиритрамид, эстоцин, буторфанол, бупренорфин, трамадол, метадон, суфентанил, алфентанил, оксиморфон, гидроморфон, леворфанол, пропоксифен, тилидин, налбуфин.

К данной группе наркотических анальгетиков относят синтетические препараты, отличающиеся от морфина по химической структуре, но близкие к нему по фармакологическому действию. В связи с этим их можно рассматривать как заменители морфина. Промедол несколько уступает морфину по силе болеутоляющего действия. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и значительно слабее действует на рвотный центр и центры блуждающих нервов. При длительном применении развиваются лекарственная зависимость и привыкание к промедолу. Промедол отличается от морфина по действию на гладкую мускулатуру внутренних органов. В противоположность морфину он оказывает на нее спазмолитическое действие. Практический интерес представляет действие промедола на матку. Обнаружено, что промедол способствует установлению правильных маточных сокращений при дискоординированной родовой деятельности и в таких случаях ускоряет родоразрешение. Этому способствует также расслабляющее действие промедола на нижний сегмент матки. Кроме того, промедол ослабляет стимулирующее влияние окситоцина на тонус матки, не изменяя при этом его влияния на сократимость миометрия. Применяется промедол как болеутоляющее средство при травмах и заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные опухоли, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде. Промедол показан также при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная колики и др.). С учетом влияния промедола на матку и относительно невысокой токсичности в отношении плода препарат используется для обезболивания родов и ускорения родоразрешения. Побочное действие промедола выражено слабо и проявляется головокружением, тошнотой, слабостью. Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Фентанил — один из наиболее активных синтетических анальгетиков (в 100—150 раз активнее морфина). Отличается также быстрым наступлением и малой продолжительностью анальгетического действия. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила развивается уже через 2—3 мин. Длительность действия фентанила составляет 15—30 мин. Благодаря указанным выше особенностям (сильный, быстро наступающий, но непродолжительный анальгетический эффект) фентанил используют главным образом для нейролептаналгезии. Фентанил может применяться и как обычное болеутоляющее средство при сильных болях (травматических, в послеоперационном периоде и т. п.), в частности для профилактики болевого шока. При этом следует иметь в виду, что фентанил очень сильно (сильнее морфина) угнетает дыхательный центр. Практический интерес представляет также синтетический анальгетик пентазоцин(лексир, фортрал), который по аналгезирующей активности близок к морфину, но значительно слабее угнетает дыхание и в меньшей степени вызывает привыкание и лекарственную зависимость.