Анальгин (мнн метамизол натрия)

Analginum

Н₃С

N— —СН₃

NaO₃S—Н₂С

O N—СН₃

N

1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-п-метансуль-фонат натрия

Описание. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. В присутствии влаги быстро разлагается. Водные растворы при стоянии желтеют.

Растворимость. Легко растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне.

Подлинность: 1) реакция с минеральными кислотами - при нагревании; ощущается запах диоксида серы и затем формальдегида (продукты разложения метиленсернистокислого натрия).

2) по окрашенным продуктам окисления; при добавлении к подкисленному раствору (+НС1) препарата в спиртовой среде окислителя - йодата калия, раствор окрашивается в малиновый цвет (промежуточные продукты окисления). При дальнейшем добавлении раствора йодата калия окраска усиливается и выделяется бурый осадок йода (1₂).

5SO₂ +2KIO₃ → I₂↓ + K₂SO₄ + 4SO₃

Эти реакции являются фармакопейными и отличают анальгин от антипирина и амидопирина.

3) качественная реакция на натрий – окрашивание пламени

Чистота. ГФ X допускает содержание в препарате примесей тяжелых металлов и мышьяка в пределах эталонов и не допускает примеси аминоантипирина.

Количественное определение. Прямая йодометрия - метод основан на окислении его молекулы йодом (сульфит-ион переходит в сульфат-ион).

H₃C

N CH₃ HCl

N aO₃S-H₂C + I₂ + 2H₂O

N—CH₃ C₂H₅OH

O N

C₆H₅

H₃C

H N⁺ CH₃

H I¯ + СН₂О + NaHSO₄ + HI

N—CH₃

O N

C₆H₅

титруют йодом до появления неисчезающего желтого окрашивания раствора.

Э = Мм\2

Мм_б\в = 351,36-18,02 = 333,34

Э = 333,34:2 = 166,67

Т = = 0,01667

Хранение. Список Б. В хорошо укупоренных банках ОС, в защищенном от света месте.

ВРД 1,0г

ВСД 3,0г

Применение. Анальгин применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство при головных болях, невралгии, радикулите, гриппе, ревматизме. Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, 50% раствор в ампулах.

Бутадион

Butadionum

Н₉С₄— О

O N

N

1,2-Дифенил-4-н-бутил пиразолидин дион-3,5

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.

Растворимость: практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко - в хлороформе, эфире, ацетоне, р-ре едкого натра, практически не растворим в разведенных кислотах.

Бутадион обладает кислыми свойствами. Вследствие этого бутадион может растворяться в щелочах с образованием солей.

Натриевая соль бутадиона хорошо растворяется в воде и применяется в виде ампульных растворов в медицине.

Подлинность.

1. Реакция солеобразования: Предварительно бутадион нейтрализуют щелочью до образования натриевой соли, а затем при добавлении раствора сульфата меди образуется медная соль бутадиона, окрашенная в сероватый цвет, переходящий в бледно-голубой.

Н₉С₄— О Н₉С₄— ОNa

+NaOH

N— N

О N O N

+ CuSO₄ H₉C₄ O¯

N Cu + Na₂SO₄

O N

2

2. Реакция окисления после гидролитического разложения:

O = C₄H₉

N C₆H₅ + H₂SO₄ + NaNO₂ → C₆H₅-NH-NH- C₆H₅ конц.H₂SO₄

О N - H₂O

C₆H₅

→ C₆H₅-N=N- C₆H₅

при окислении бутадиона нитритом натрия в концентрированной серной кислоте появляется оранжевое окрашивание, переходящее в вишневое; при этом выделяются пузырьки газа. Этой реакцией можно открыть бутадион в присутствии амидопирина;

3. Температура плавления 104-107˚С

Чистота. В качестве недопустимой примеси в препарате может быть гидразобензол, который: можно обнаружить действием 10% раствора хлорида железа (III) в присутствии концентрированной серной кислоты - появляется вишнево-красное окрашивание.

Хлориды, сульфаты, сульфатная зола и тяжелые металлы – в пределах эталона.

Количественное определение метод нейтрализации (в смешанной среде), основываясь на его кислых свойствах. Навеску бутадиона, растворенную в ацетоне (во избежание гидролиза образующейся натриевой соли), титруют щелочью по фенолфталеину до розового окрашивания.

+ Н₂О

Э = Мм; Т = 0,03084

Хранение. Список Б, в защищенном от света месте. ВРД 0,2г; ВСД 0,6г

Раствор натриевой соли бутадиона при кипячении желтеет, поэтому рекомендуется асептическое изготовление инъекционных растворов.

Выпускается препарат в таблетках по 0,15 г., мазь 5%

Применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и про­тивовоспалительное средство. Более эффективен анальгина и антипирина применяется больше при артрозах, артритах и т.д.