Похідні нафтиридину.
Деякі похідні нафтиридину виявилися спорідненими з похідними 8-оксихіноліну.
Значну хіміотерапевтичну активність має кислота налідиксова , яку відносять до резервних препаратів у випадках нечутливості збудників до більшості антибіотиків і сульфаніламідних препаратів.
До спектра її протимікробної дії входять грамнегативні мікроорганізми; до грампозитивних коків і патогенних аеробів є неактивною.
Залежно від концентрації може виявляти бактеріостатичну або бактерицидну дію.
Показання: лікування і профілактика гострих захворювань сечових шляхів, які викликані чутливими до неї мікроорганізмами, ентероколіт, холецистит, запалення середнього вуха та інші захворювання, які викликані хіміорезистентними збудниками.
Побічна дія: нудота, блювання, діарея, головний біль,запаморочення,алергічні реакції, фотодерматоз — підвищення чутливості шкіри до сонячного світла.
Протипоказання: порушення функції печінки, пригнічення дихального центру, недостатність нирок, перші три місяці вагітності, дітям до 2 років.
Не слід застосовувати кислоту налідиксову з похідними нітрофурану: зменшується її антибактеріальна активність.
Похідні фторхінолону.
На основі структури кислоти налідиксової синтезовано нові високоперспективні антибактеріальні засоби II і III поколінь — похідні 4-хінолону, особливо фтор-хінолони (офлоксацин — заноцин, ципрофлоксацин, цифран, норфлоксацин).
Вважаються препаратами широкого спектра дії.
Про це свідчить і клінічна практика, яка в останні роки набула певного досвіду застосування таких хінолонів, як ципрофлоксацин (ципробай), пефлоксацин, офлоксацин (таривід, заноцин) та ін., що належать до похідних хінолонів і є новими сучасними антибіотиками.
Резистентність до них розвивається повільно внаслідок одностадійних хромосомних мутацій. Препарати цих груп можна поєднувати з іншими антибактеріальними засобами, за винятком тетрациклінів, рифампіцину і похідних нітрофурану.
Фармакокінетика. До спільних властивостей цієї групи відносять добру абсорбцію у травному каналі, високу біодоступність, великий об'єм розподілу в тканинах, низький ступінь зв'язування з білками крові, довгий період виведення, протягом якого метаболізується значна частина препарату, переважне виведення через нирки в незміненому вигляді.
Для фторхінолонів властиві:
1. Надширокий спектр дії.
2. Чутливість понад 97 % збудників.
3. Добра проникність усередину мікроорганізмів.
4. Швидка і повна абсорбція, надходження в усі органи і тканини.
5. Значна тривалість дії, що дає змогу призначати препарат 1—2 рази на добу.
Фторхінолони застосовують при різних інфекціях ЦНС, дихальних шляхів, травного каналу, нирок і сечових шляхів, при гонореї, кістково-суглобовій патології, ендокардиті, інфекційних захворюваннях шкіри та м'яких тканин, для боротьби з внутрішньолікарняною інфекцією.
Побічна дія: диспепсичні явища, розлад функцій ЦНС, фотодерматоз -підвищення фоточутливості шкіри, підвищення згортання крові.
Протипоказання: негативно діють на хрящову тканину, тому їх не рекомендують застосовувати дітям з незавершеним ростом кістково-суглобового апарату, вагітним, матерям-годувальницям.