Производные бензодиазепина

Все транквилизаторы этой группы оказывают в той или иной мере седативное действие и способствуют наступлению сна. К ср-вам, ока­зывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитро­зепам, триазолам, флурозепам и др. Все эти препарата связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяются на подгруппы (Б_з-1 и Б_з-2). Полагают, что снотворное действие обусловлено более сильным связыванием соединений с Б_з-1 рецепторами. Связывание с бензодиа­зепиновами рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение актив­ности клеток ретикулярной формации.

Нитрозепам (Nitrazepam) - оказывает транквилизирующее, анкси­олитическое (противотревожное), миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью нитрозепама является его выраженное снотворное действие, увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-45 мин пос­ле приема препарата и длится 6- ч. Нитрозепам в меньшей степени, чем барбитураты укорачивает фазу быстрого сна.

Применяют нитрозепам при нарушениях сна различного характера, а также неврозах различного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат

наначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом,

при некоторых органических поражениях ЦНС, а также для купирования

абстинентного синдрома при хроническом алкогголизме.

Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестези­ологической практике для примедикации и послеоперационном периоде.

Принимают нитразепам внутрь, в качестве снотворного средства за 30 мин до сна. В качестве транквилизатора и противосудорожного средства 2-3 раза в день. Курс лечения 30-45 дн.

Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атак­сия, головная боль, головокружение, в редких случаях тошнота, та­хикардия, гипергидроз, аллергические реакции. В этом случае надо уменьшить дозу.

Нитразепам противопоказан при беременности, миастении, забо­леваниях печени и почек с нарушением их функций. Его не должны принимать перед работой лица, деятельность к-рых требует быстрой психической и физической реакции. Во время лечения не допускается прием алкогольных напитков. При одновременном назначении другими нейтропными препаратами следует учитыввать возможность усиления их действия.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 шт. Список Б.

Противосудорожные (противоэпилептические) средства Лекарственные средства, к-рые избирательно предупреждают нас-

тупление припадков эпилепсии, называют противоэпилептическими.

Эпилепсия это хроническое заболевание ЦНС, прявлябщиеся в пе­риодически наступающих припадках. Различаю три вида припадков: большие судорожнае припадки, малые припадки, психомоторные припад­ки.

Одним из первых эффективных противоэпилептических препаратов был фенобарбитал. Наиболее он активен при больших припадках, но он обладает снотворным действием. Поэтому были созданы препараты, превосходящие фенбарбитал по противосудорожной активности и прак­тически лишенные снотворного действия. К ним относятся дефинин, гексамидин, этосуксимид карбамазепин и др. Механизм действия этих в-в связан с угнетением двигательных центров головного мозга.

При оценке этих препаратов следует помнить, что они не изле­чивают эпилепсию, но при систематическим применении уменьшают час­тоту и тяжесть припадков. Каждый противоэпилептический препарат

эффектифен только в отношении определенных видов припадков.

Уменьшение дозы или внезапное прекращение приема препаратов может вызвать резкое обострение заболевания вплоть до эпилептичес­кого статуса. Поэтому больные должны строго соблюдать все предпи­сания по приему препаратов, установленные врачом (средний мед. ра­ботник не должен изменять их). Необходимо следить за побочными эффектами препаратов.

Для предупреждения больших приступов эпилепсии применяют фе­нобарбитал, гексамидин, дифенин, карбамазепин, хлоракон, клоназе­пам; для лечения малых приступов - триметин, этосуксимид, натрия вальпроат, клоназепам; психомоторные приступы - карбамазепин, нат­рия вальпроат, клоназепам. При опасном для жизни эпилептическом статусе внутривенно вводят клоназепам, дифенин-натрий а также транквилизаторы (феназепам) и средства для в/в наркоза (гексенал).

Гексамидин (Hexamidinum) в отличие от фенабарбиталп вызывает противосудорожный эффект, не сопровождающийся снотворным действи­ем. По клиническим данным высокий терапевтический эффект наблюда­ется при больших припадках эпилепсии. При приеме гексамидина, по­мимо урежения или прекращения припадков, улучшается общее психи­ческое состояние больных и их поведение. Нормализуется ЭЭГ. При малых приступах эпилепсии менее активен. Принимают внутрь после еды.

Побочные эффекты: легкая сонливость, головокружение, атаксия, тошнота, лейкопения, лимфоцитоз, анемия, нервные и психические р-ва.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 мг. Список Б.

Дифенин (Dipheninum) - обладает противосудорожным действием, снотворный эффект выражен слабо. Эффективен при больших припадках. Побочные эффекты: головокружение, возбуждение, тошнота, повышенная температура.

Форма выпуска: таблетки. Список Б.

Карбамазепин (Carbamazepinum) эффективен при больших и психо­моторных приступах. Наряду с противоэпилептическим оказывает анальгетическое действие. Карбамазепин хорошо переносится, но иногда могут возникнуть головная боль тошнота, рвота, сонливость. Не следует назначать в первые 3 мес. беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г. Список Б.

Триметин (Trimethinum) применяют для лечения больных с малыми приступами. При приеме внутрь могут наблюдаться нарушения процес­сов кроветворения (анемия, агранулоцитоз, нейтропения), а также светобоязнь, кожные сыпи. При лечении триметином необходимо прово­дить повторные анализы крови.

Не рекомендуется применять при заболеваниях печени, почек, кроветворных органов и зрительного нерва.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Этосуксимид (Ethosuximidum) по действию и показаниям к приме­нению близок к триметину, обладает меньшей токсичностью, эффекти­вен при больших и малых приступах. Полагают, что препарат блокиру­ет натриевые каналы нейронов и предотвращает возбуждение. При дли­тельном применении могут наблюдаться поражения почек и процессов кроветворения. Не рекомендуется беременным и кормящим матерям. Мо­жет провоцировать большие приступы эпилепсии.

Формы выпуска: капсулы по 0,25 г. Список Б.

Натрия вальпроат (Natrii valproas) - антиэпилептическое ср-во нового типа действия, эффективен при всех видах эпилепсии. Приме­няется при любых видах припадков. Полагают, что препарат, ингибируя

инактивацию ГАМК, увеличивает ее кол-во в мозге и тем самым усили­вает тормозные процессы. Применяют при любых видах припадков. Внутрь.

Формы выпуска: капсулы по 0,15 г, сироп по 100 мл, содержащий в 1 мл 50 мг натрия вальпроата. Список Б.

Клоназепам (Clonazepamum) -обладает выраженным противосудо­рожным действием. Наиболее эффективен, когда дифенин, гексамидин, фенобарбитал малоэффективны. Обладает седативным, анксиолитичес­ким, миорелаксантным, снотворным действием. Побочные эффекты: атаксия, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утом­ляемость, тошнота. Необходим индивидуальный подбор доз, начиная с меньших.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг. Список Б.