3. Засоби, що застосовують при кишкових цестодозах.

Фенасал є основним засобом для лікування при кишкових цестодозах, поряд празиквантелом.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. З кишок практично не абсорбується.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Пригнічує окисне фосфорування у цестод, що призводить до паралічу гельмінтів і руйнування їхніх покривних тканин, знижуючи їх стійкість до впливу протеолітичних ферментів травного каналу. Має тенієцидний, а не овоцидний ефект.

Показання: теніоз, теніаринхоз, дифілоботріоз, гіменолепідоз. За 1-2 дні до лікування і в день лікування призначають легкозасвоювану їжу. Хворим на теніаринхоз та дифілоботріоз препарат призначають одноразово натще або ввечері через 3-4 год після легкої вечері разом з 2 г натрію гідрогенкарбонату. Хворі на теніоз приймають натще фенасал у дозі 2 г, а через 2 год — сольове проносне (щоб запобігти цистицеркозу). Для лікування з приводу гіменолепідозу проводять два чотириденні курси з інтервалом 4 дні.

Побічна дія: іноді нудота, блювання, кишкова колька.

Менше значення в лікуванні хворих на цестодоз мають екстракт чоловічої папороті та насіння гарбуза.

Екстракт чоловічої папороті містить дезаспідин, дезаспідинол та інші похідні флороглюцину.

Фармакокінетика. У кишках практично не абсорбується, але за наявності жирів діючі речовини можуть абсорбуватись і викликати отруєння.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Викликає параліч м'язів гельмінтів, внаслідок чого вони не можуть утримуватись на стінці кишок.

Призначають хворим на теніоз, теніаринхоз, дифілоботріоз, гіменолепідоз.

У зв'язку з можливою інтоксикацією лікування екстрактом чоловічої папороті проводять лише в стаціонарі. За 2-3 дні призначають легкозасвоювану безжирову дієту. Напередодні приймання препарату ввечері дають хворому чай і проносне. Вранці наступного дня — очисна клізма. Після випорожнення кишок хворий приймає екстракт протягом ЗО хв. Через 1-1,5 год дають сольове проносне. Якщо протягом 3 год після цього дефекації немає, призначають очисну клізму.

Побічна дія: ураження нервової системи (запаморочення,головний біль,у тяжких випадках — судоми, параліч, пригнічення дихання, атрофія зорового нерва); порушення серцевої діяльності, колапс.

Можна застосовувати у поєднанні з фенасалом у менших дозах. Використовується рідко, головним чином у випадках, коли неможливе або неефективне застосування інших препаратів.

Насіння гарбуза — стародавній народний засіб для лікування хворих на цестодози.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Антигельмінтна активність зумовлена кукурбітином, який міститься в зеленій шкірці насіння. Використовують подрібнене несмажене насіння або відвар з нього. Можна застосовувати у поєднанні з фенасалом.

Побічна дія: іноді нудота, блювання.

4. Засоби, що застосовують при поза кишкових гельмінтозах.

Дитразин (гетразан, баноцид, нотезин) є високоефективним засобом для лікування хворих на філяріатоз, особливо вухереріоз і бругіоз. Більш чутливі до нього мікрофілярії.

Фармакокінетика. Дорослі самки під впливом препарату втрачають здатність давати потомство або гинуть. Вважають, що засіб знижує здатність філярій протистояти фагоцитозу. Достатній терапевтичний ефект забезпечується тільки на ранніх стадіях захворювання.

Призначають усередину. Добре абсорбується з кишок, частково метаболізується, виділяється нирками як у незміненому вигляді, так і у вигляді продуктів біотрансформації.

Побічна дія: набряки, біль у суглобах, нудота, блювання, запаморочення, підвищення температури тіла, запальна реакція у тканинах навколо загиблих мікро-філярій.

Хворим на оніхоцеркоз призначають івермектин, який є високоактивним проти мікрофілярій, проте не діє на макрофілярії. Ефект настає при одноразовому прийомі всередину. Механізм дії пов'язують з пригніченням впливу ГАМК.

Хлоксил — білий порошок, практично не розчинний у воді.

Фармакокінетика. З кишок абсорбується повільно, тривало затримується в організмі, більша частина виводиться з фекаліями, з жовчю і сечею.

Фармакодинаміка. Хлоксил викликає деструкцію нуклеопротеїдів у клітинах кишкового епітелію і паренхіми трематод печінки, пригнічує вуглеводний обмін. Препарат діє на м'язи гельмінтів (спочатку виникає збуджувальний ефект, за тривалої дії — повна нерухомість нематод).

Показання: трематодоз печінки (опісторхоз, фасціольоз, клонорхоз, парагоні-моз). Існує кілька схем лікування: призначають дорослим по 0,15 г/кг протягом 2 днів; по 0,1 г/кг протягом 3 днів або по 0,06 г/кг — протягом 5 днів.За 1-2 дні до початку лікування та під час прийому хлоксилу призначається знежирена дієта, при цьому заборонено вживати алкоголь. У більшості випадків хлоксил переноситься добре.

Побічна дія: запаморочення, сонливість, біль у ділянці печінки, алергічні реакції.

Протипоказання: захворювання печінки, недостатність серця, вагітність.

Для лікування хворих на шистосомоз призначають сполуки стибію (сурми), зокрема, антимонілнатрію тартрат (винносурм'янонатрієва сіль).

Препарат вводять внутрішьовенно. Сполуки стибію токсичні, часто викликають побічні ефекти (нудота, блювання, біль у суглобах, розлади роботи серця, колапс, порушення функції печінки, нирок та ін). Застосовують рідко.

Крім сполук стибію для лікування хворих на шистосомоз призначають нірида-зол (амбільгар), оксамніхін, еметину гідрохлорид. Високоефективним є пра-зиквантел.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. У кишках швидко абсорбується, максимальна концентрація у крові досягається через 1,7-2,8 год. Проникає у тканини, в тому числі у ЦНС. Майже повністю метаболізується, виводиться протягом доби, головним чином із сечею у вигляді метаболітів.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Механізм дії пов'язаний з тим, що празиквантел змінює структуру клітинних мембран гельмінтів та їх йонних каналів, зумовлює більше надходження йонів кальцію до клітин, внаслідок чого розвивається спазм мускулатури гельмінтів. Крім того, пізніше виникають деструктивні зміни у клітинах гельмінтів, що дає можливість мікрофагам проникати в гельмінти, і через кілька днів настає лізис останніх.

Показання: шистосомоз; тремато-доз (опісторхоз, клонорхоз, парагонімоз, фасціольоз, метагонімоз, шистосомоз); цестодоз (теніоз, теніаринхоз, дифілоботрі-оз, гіменолепідоз), личинкові стадії цестод. Статевозрілі трематоди чутливіші до препарату, ніж їх нестатевозрілі форми.

Призначають усередину: трематодоз — по 40-75 мг/кг на прийом протягом одного дня; шистосомоз — 20-60 мг/кг на 1-3 прийоми; парагонімоз — дводенний курс; теніоз, теніаринхоз — одноразове призначення 10 мг/кг забезпечує дегельмінтизацію майже в 100 % випадків; дифілоботріоз, гіменолепідоз — по 25 мг/кг. Схему лікування хворих на цистицеркоз остаточно не розроблено. Малоефективний у випадках цистицеркозу мозку, не можна застосовувати хворим з цистицеркозом ока.

Празиквантел є одним з найефективніших препаратів для лікування хворих на шистосомоз, трематодоз печінки. Завдяки ефективності за одноразового прийому та малій токсичності препарат вважають перспективним для масового лікування хворих на трематодоз і цестодоз.

Побічна дія: біль у шлунку, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, кропив'янка, підвищення температури тіла.

Побічна дія може бути виразнішою у випадках інтенсивної інвазії. Небажано призначати у перші три місяці вагітності та під час годування груддю. Препарат гальмує реакцію на подразнення, що значно підсилюється при взаємодії з алкоголем.

При личинкових гельмінтозах виявлено певний терапевтичний ефект похідних карбаматбензімідазолу. Мебендазол призначають при ехінококозі, трихінельозі, цистицеркозі. При цистицеркозі призначають і празиквантел (за локалізації паразита у спинному мозку і в шлуночках головного мозку малоефективний).

Протигельмінтні засоби.

Назва. Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування.

Піперазину адипілат Таблетки по 0,2 і 0,5 г; розчин 5% по 100 мл (для дітей).

Piperazini adipinas Усередину по 1,5 — 2 г за годину або через 30-60 хв після їди

Нафтамон Таблетки нафтамону «К» по 0,5 г, таблетки, розчинні в кишках по

Naphtammonum 0,5 г. Усередину по 5 г раз на добу.

Левамізол Таблетки по 0,05 г і 0,1 г.

Levamisolum Усередину по 150 мг

Екстракт чоловічої Капсули по 0,5 г. Усередину по 0,5 г. папороті густий. Усередину 6-8 г, запивати розчином натрію гідрогеикарбонату

Exractum Filicis maris spissi

Мебендазол Таблетки по 0,1 г.

Mebendazolum Усередину по 0, 1 г

Хлоксил Порошок.

Chloxylum Усередину по 0,1-0,15 г/кг

Піраителу памоат Таблетки но 250 мг; суспензія 5% по 15 мл.

Piranteli pamoas Усередину по 5— 10 мг/кг

Дитразину цитрат Порошок, таблетки по 0,05 і 0,1 г.

Ditrazini citras Усередину 2 мг/кг 3 рази на добу

Празиквантель Таблетки.

Praziquantelum Усередину 0,025-0,04 г/кг

Фенасал Таблетки 0,25 г.

Phenasalum Усередину по 2 г

ІV. Протилепрозні засоби.

Протилепрозними специфічними засобами є похідні сульфону.

Діафенілсульфон (дапсон, авлосульфон) є одним з головних засобів, що призначають хворим на лепру. Застосовують усередину циклами протягом тривалого часу.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. Абсорбується добре, виводиться переважно нирками.

Зниженню негативних і токсичних проявів сприяє зменшення дози, а також призначення вітамінів групи В, препаратів заліза.

Солюсульфон (цимедон, сульфадрон) — тетранатрієва сіль діафенілсульфону. Добре розчинний у воді. Застосовують парентерально або місцево. Із солюсульфону шляхом гідролізу в організмі утворюється діамінодифенілсульфон, який і діє на збудника лепри.

ФАРМАКОДИНАМІКА. Діє на активні, переважно сульфгідрильні групи, пригнічує ферментативні процеси.

Показання: загальна слабкість, зниження апетиту, головний біль, біль у ділянці серця, ураження печінки та органів кровотворення.

Протипоказання: захворювання печінки, нирок, анемія.

Похідні тіосемикарбазону призначають хворим на туберкульоз, але вони мають також протилепрозну дію, головним чином на ранніх стадіях захворювання.

Діуцифон — похідна діафенілсуль-фону з двома залишками метилурацилу. Має протилепрозну та імуномодулюючу Дію.

Рифампіцин і офлоксацин — антибіотики. Застосовують з препаратами сульфонів.

Протилепрозні засоби.

Назва. Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування.

Діафенілсульфон Diaphenylsulfonum

Солюсульфон Solusulfonum

Порошок, таблетки по 0,025 і 0,05 г.

Усередину по 0,05 г 2 рази на добу протягом 2 тижнів, потім по 0,1 г 2 рази на добу протягом 3 тижнів, кожні 6 днів роблять одно-добову перерву Порошок.

Для внутрішньом'язового застосування готують 50 % розчин асептично, який вводять 2 рази на тиждень. Починають з 0,5 мл, поступово дозу підвищують щодня на 0,5 мл. Місцево застосовують 10 % розчин або мазь.